Хлорпирамин — антигистаминный препарат¶
Хлорпирамин — это лекарственное средство, относящееся к группе блокаторов H1-гистаминовых рецепторов первого поколения. Применяется в качестве противозудного, противоаллергического, седативного и противорвотного средства. Наиболее известен под торговым названием «Супрастин» (Suprastin), выпускаемым венгерской компанией Egis. В России хлорпирамин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
¶Фармакологическая характеристика
Хлорпирамин представляет собой хлорированное производное этилендиамина. Химическая формула — C₁₇H₂₁ClN₂S. Молекулярная масса — 318,87 г/моль. В медицинской практике применяется в форме гидрохлорида.
По фармакологической классификации относится к H1-антигистаминным препаратам первого поколения. В отличие от препаратов второго поколения (лоратадин, цетиризин, фексофенадин), хлорпирамин легко проникает через гематоэнцефалический барьер, что обуславливает выраженный седативный и снотворный эффект.
¶Механизм действия
Хлорпирамин блокирует H1-гистаминовые рецепторы, тем самым предотвращая развитие эффектов гистамина: зуда, отёка, гиперсекреции, расширения сосудов. Помимо антигистаминного действия, препарат обладает рядом дополнительных эффектов:
- М-холинолитическое действие — снижение секреции желез (слюнных, бронхиальных), уменьшение спазма гладкой мускулатуры;
- Умеренная антисеротониновая активность;
- Локальная анестезирующая активность (при применении на коже и слизистых);
- Седативный и снотворный эффект за счёт угнетения ЦНС.
Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 1–2 часа после приёма внутрь. Период полувыведения — около 12 часов. Метаболизм происходит в печени, выведение — преимущественно почками.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, хлорпирамин назначается при:
- аллергических реакциях (крапивница, ангионевротический отёк, сывороточная болезнь, аллергический ринит и конъюнктивит);
- анафилактическом шоке (в комплексной терапии);
- аллергических осложнениях лекарственной терапии;
- зуде различного происхождения;
- морской и воздушной болезни;
- бессоннице (как седативное средство).
¶Противопоказания и побочные эффекты
Абсолютные противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, острый приступ бронхиальной астмы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, беременность, период лактации, новорождённые и недоношенные дети (до 1 месяца).
С осторожностью применяется при закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, нарушении функции печени и почек.
Наиболее частые побочные эффекты: сонливость, сухость во рту, головная боль, головокружение, тошнота, снижение концентрации внимания. Возможны кожные реакции, тахикардия, задержка мочи.
¶Формы выпуска и дозирование
| Форма выпуска | Состав |
|---|---|
| Таблетки | 25 мг хлорпирамина гидрохлорида |
| Раствор для инъекций | 20 мг/мл (ампулы 1 мл) |
Взрослым обычно назначают по 25 мг (1 таблетка) 2–3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 100 мг (4 таблетки). Детям дозировка подбирается в зависимости от возраста: от 1/4 до 1 таблетки в сутки.
¶История и применение в России
Хлорпирамин был синтезирован в 1930-х годах в Венгрии. Препарат «Супрастин» производится компанией Egis Pharmaceuticals с 1930-х годов и остаётся одним из самых распространённых антигистаминных средств в России и странах СНГ. В российской клинической практике хлорпирамин традиционно используется как препарат первой линии при острых аллергических реакциях, особенно в условиях стационара (внутривенное и внутримышечное введение).
В 2020-х годах на российском рынке присутствуют как оригинальный препарат (Супрастин), так и дженерики хлорпирамина, включая отечественные аналоги (Хлорпирамин, Хлорпирамин-ФВ).
¶Особые указания
Во время применения хлорпирамина рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и деятельности, требующей концентрации внимания. Совместный приём с алкоголем и другими седативными средствами усиливает угнетающее действие на ЦНС. При длительном применении возможно развитие толерантности к седативному эффекту.
Источники:
- Инструкция по медицинскому применению препарата Супрастин (Egis Pharmaceuticals)
- Государственный реестр лекарственных средств России
- РЛС.Ру — справочник лекарственных препаратов
- Д. А. Зарубин, А. А. Кубанова. Клиническая фармакология антигистаминных препаратов