Хлорпирамин как лекарственное средство¶

Хлорпирамин — лекарственное средство из группы антигистаминных препаратов первого поколения, производное этилендиамина. Применяется преимущественно для устранения симптомов аллергических реакций, а также в составе комбинированных препаратов для лечения острых респираторных заболеваний. Относится к блокаторам H1-гистаминовых рецепторов и обладает выраженным седативным и умеренным противозудным действием.

¶Общие сведения

Хлорпирамин известен также под международным непатентованным наименованием хлоропирамин. В медицинской практике широко использовался в странах бывшего СССР и Восточной Европы, где выпускался под торговыми названиями, наиболее известное из которых — Супрастин. Действующее вещество представляет собой белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. Химически это производное этилендиамина, что определяет как его терапевтические свойства, так и спектр побочных эффектов.

Препарат был синтезирован в середине XX века, в эпоху активного развития антигистаминной терапии, когда после открытия роли гистамина в развитии аллергических реакций начался поиск веществ, способных блокировать его действие. Хлорпирамин относится к первому поколению таких средств, для которых характерны быстрое наступление эффекта, но и заметное влияние на центральную нервную систему.

¶Механизм действия

Действие хлорпирамина основано на конкурентной блокаде H1-гистаминовых рецепторов, расположенных в гладких мышцах, сосудах и нервных окончаниях. Гистамин — биологически активное вещество, высвобождающееся из тучных клеток при аллергических реакциях; он вызывает расширение сосудов, повышение проницаемости капилляров, спазм гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, зуд и отёк тканей. Блокируя рецепторы, хлорпирамин препятствует развитию этих симптомов.

Помимо антигистаминного эффекта, препарат обладает выраженным седативным действием, так как проникает через гематоэнцефалический барьер и влияет на центральные гистаминовые рецепторы. Он также оказывает умеренное противорвотное, снотворное и холинолитическое действие. Именно из-за проникновения в центральную нервную систему первое поколение антигистаминных средств вызывает сонливость и снижение внимания.

¶Формы выпуска и применение

Хлорпирамин выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки для приёма внутрь;
• раствор для инъекций (внутримышечного и внутривенного введения);
• в составе комбинированных препаратов от простуды и аллергии.

Показания к применению включают:

• сезонные и круглогодичные аллергические риниты, конъюнктивиты;
• крапивницу и другие аллергические дерматозы;
• зудящие дерматиты;
• отёк Квинке и другие острые аллергические состояния;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• в составе комплексной терапии — при некоторых формах анафилактических реакций.

Инъекционная форма применяется при острых состояниях, когда требуется быстрое наступление эффекта, а также когда приём таблеток невозможен. Таблетированная форма используется для длительной терапии и профилактики сезонных обострений.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с влиянием на центральную нервную систему: сонливость, вялость, снижение концентрации внимания, головокружение, иногда — головная боль. Возможны сухость во рту, тошнота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, тахикардия, снижение артериального давления. У детей и пожилых людей побочные эффекты могут проявляться сильнее.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам препарата, острые приступы бронхиальной астмы, закрытоугольную глаукому, гиперплазию предстательной железы с задержкой мочи, а также период беременности и грудного вскармливания. С осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, сердечно-сосудистой системы. Во время лечения не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

¶Место среди антигистаминных средств

Хлорпирамин относится к первому поколению антигистаминных препаратов, к которому также принадлежат дифенгидрамин, прометазин, клемастин и другие. Эти средства отличаются быстрым, но относительно коротким действием, необходимостью частого приёма и выраженным седативным эффектом. Со второй половины XX века стали появляться препараты второго и третьего поколений (лоратадин, цетиризин, фексофенадин), которые практически не проникают в центральную нервную систему и не вызывают сонливости.

Несмотря на появление более современных средств, хлорпирамин сохраняет применение благодаря высокой эффективности при острых аллергических реакциях, доступности и наличию инъекционной формы. В ряде клинических ситуаций, когда требуется быстро купировать тяжёлый аллергический приступ, препараты первого поколения остаются востребованными.

¶Правовой статус и обращение

В России хлорпирамин зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Его оборот регулируется законодательством о лекарственных средствах, а назначение и применение осуществляются под контролем медицинского работника. Самостоятельное использование без консультации врача не рекомендуется, поскольку требует учёта противопоказаний и возможных взаимодействий с другими препаратами, в частности с седативными, снотворными и алкоголем, усиливающими угнетение центральной нервной системы.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Инструкции по медицинскому применению препаратов на основе хлоропирамина.
• Справочники по клинической фармакологии антигистаминных средств.
• Учебные пособия по фармакологии для медицинских вузов.