Ибупрофен — состав и форма выпуска¶

Ибупрофен — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы производных пропионовой кислоты, обладающий обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Международное непатентованное название (МНН) — ibuprofen, химическое название — 2-(4-изобутилфенил)пропионовая кислота, молекулярная формула — C₁₃H₁₈O₂. Действующее вещество препарата — сам ибупрофен; в таблетках, покрытых оболочкой, его содержание, как правило, составляет 200 или 400 мг. Помимо активного компонента, в состав таблетированной формы входят вспомогательные вещества, обеспечивающие формование, стабильность и сохранность препарата.

¶Действующее вещество

Ибупрофен впервые был синтезирован в 1961 году британскими фармакологами Стюартом Адамсом, Джоном Николсоном и Колином Бёрроузом в лаборатории компании Boots. В 1969 году препарат поступил в продажу в Великобритании под торговым названием Brufen, а в 1984 году в США был разрешён к безрецептурному отпуску. Механизм действия ибупрофена связан с неселективным ингибированием ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что приводит к уменьшению синтеза простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки.

Ибупрофен относится к числу наиболее распространённых безрецептурных обезболивающих средств и включён в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

¶Состав таблеток

Состав таблеток ибупрофена может незначительно различаться у разных производителей, однако основные компоненты, как правило, сходны. В качестве примера можно привести типичный состав таблеток, покрытых оболочкой, содержащих 200 мг ибупрофена:

Состав оболочки таблеток обычно включает:

• гипромеллозу (гидроксипропилметилцеллюлозу) — плёнкообразователь;
• титана диоксид (Е171) — краситель, придающий таблетке белый или почти белый цвет;
• макрогол (полиэтиленгликоль) — пластификатор оболочки;
• тальк — наполнитель и разделительный агент.

Некоторые производители используют вместо лактозы моногидрата микрокристаллическую целлюлозу (МКЦ) в качестве основного наполнителя. Таблетки диспергируемые и шипучие имеют иную вспомогательную основу: в их состав дополнительно входят натрия гидрокарбонат и лимонная кислота, обеспечивающие шипение при растворении в воде, а также аспартам, сахаринат натрия и ароматизаторы для маскировки вкуса.

¶Формы выпуска

Ибупрофен выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки, покрытые оболочкой — 200 и 400 мг;
• таблетки диспергируемые — 100 и 400 мг;
• таблетки шипучие — 200 мг;
• капсулы — 200 и 400 мг;
• суспензия для приёма внутрь — 100 мг/5 мл (преимущественно для детей);
• свечи ректальные — 60 мг (для детей) и 100 мг;
• гель для наружного применения — 5 %.

Все эти формы содержат ибупрофен в качестве единственного активного компонента. Комбинированные препараты, помимо ибупрофена, содержат дополнительные действующие вещества — например, псевдоэфедрин (противоотёчное действие) или кодеин (усиление обезболивающего эффекта).

¶Вспомогательные вещества: назначение

Вспомогательные компоненты таблетки выполняют несколько функций. Наполнители (лактоза, МКЦ, крахмал) придают таблетке необходимый объём и массу. Связующие вещества (повидон, крахмал) обеспечивают механическую прочность таблетированной массы. Смазывающие агенты (магния стеарат, стеариновая кислота) предотвращают прилипание сырья к элементам оборудования при производстве. Антислипающие агенты (кремния диоксид) улучшают сыпучесть порошковой смеси. Оболочка защищает действующее вещество от внешних воздействий, маскирует неприятный вкус и облегчает проглатывание.

¶Важные замечания

Наличие лактозы моногидрата в составе таблеток ограничивает их применение у пациентов с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Лицам с такими состояниями следует обращать внимание на состав конкретного препарата и при необходимости выбирать лекарственные формы без лактозы.

Ибупрофен противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при выраженном нарушении функции печени и почек, при «аспириновой» астме, при III триместре беременности, в возрасте до 6 лет (для таблеток 200 мг, покрытых оболочкой). С осторожностью применяется при сердечно-сосудистых заболеваниях, артериальной гипертензии и в пожилом возрасте.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств России
• Инструкции по медицинскому применению препаратов ибупрофена производителей «Озон», «Фармстандарт», «Синтез»
• Р.L. Goodman, Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics
• WHO Model List of Essential Medicines
• Adams J.K. et al. Discovery of ibuprofen // The Pharmacologist, 1969