Иммодиум (лоперамид)¶

Иммодиум — торговое название лекарственного препарата на основе действующего вещества лоперамида, противодиарейное средство, применяемое для симптоматического лечения острой и хронической диареи. Относится к группе ингибиторов перистальтики кишечника. Отпускается без рецепта во многих странах, включая Россию, в форме таблеток, капсул, капель и жевательных таблеток.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата — лоперамид (в форме гидрохлорида). В одной таблетке Иммодиума содержится 2 мг лоперамида. Вспомогательные компоненты зависят от формы выпуска и включают лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный и другие вещества.

Формы выпуска Иммодиума:

• таблетки, покрытые оболочкой, по 2 мг (блистеры по 10–20 штук);
• капсулы (Иммодиум плюс — в сочетании с симетиконом);
• жевательные таблетки по 2 мг (Иммодиум лингвальный);
• капли для приёма внутрь.

Производителем оригинального препарата является фармацевтическая компания «Джонсон & Джонсон». На фармацевтических рынках, в том числе в России, присутствуют многочисленные дженерики лоперамида с аналогичным составом.

¶Фармакологическое действие

Лоперамид является синтетическим опиоидом, однако в отличие от других опиоидных анальгетиков он практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому центральные эффекты (эйфория, анальгезия, угнетение дыхания) у него практически отсутствуют. Это связано с тем, что лоперамид является субстратом для гликопротеина Р-гликопротеина, который выталкивает его из центральной нервной системы.

Механизм действия лоперамида:

• снижение тонуса и перистальтики гладкой мускулатуры кишечника за счёт влияния на опиоидные рецепторы кишечной стенки;
• повышение тонуса анального сфинктера, что уменьшает позывы к дефекации;
• снижение секреции жидкости и электролитов в просвет кишечника;
• увеличение времени прохождения кишечного содержимого.

Препарат не устраняет причину диареи, а лишь уменьшает её симптомы. Поэтому при инфекционной диарее, сопровождающейся лихорадкой или примесью крови в стуле, применение лоперамида не рекомендуется без консультации врача.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Иммодиум показан при:

• острой диарее (для уменьшения частоты и объёма стула);
• хронической диарее;
• синдроме раздражённого кишечника с диарейным компонентом (в составе комплексной терапии);
• илеостоме (для уменьшения объёма и вязкости кишечного содержимого).

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к лоперамиду или вспомогательным компонентам;
• острой дизентерии и других инфекциях, вызывающих кровавую диарею;
• псевдомембранозном колите, связанном с приёмом антибиотиков;
• кишечной непроходимости и подозрении на неё;
• дивертикулёзе;
• язвенном колите в острой фазе;
• бактериальном энтероколите инфекционного генеза;
• печёночной недостаточности (нарушение метаболизма лоперамида);
• детском возрасте до 6 лет (для обычных таблеток).

С осторожностью применяется при беременности и лактации, при нарушениях функции печени.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые побочные реакции — запор, метеоризм, тошнота, боли в животе, сухость во рту. Реже отмечаются головокружение, головная боль, сыпь, крапивница. При передозировке возможны угнетение центральной нервной системы, нарушение координации, сонливость, миоз. В тяжёлых случаях передозировки (особенно у детей) требуется применение налоксона и поддерживающая терапия.

¶Передозировка и взаимодействие

Передозировка лоперамидом потенциально опасна, особенно у детей младшего возраста и лиц с нарушениями функции печени. Симптомы включают заторможенность, нарушение сознания, тонико-клонические судороги, угнетение дыхания. При одновременном применении с противодиарейными средствами, содержащими атапультит или субсалицилат висмута, эффект может усиливаться.

Лоперамид потенцирует действие барбитуратов. Не рекомендуется сочетать с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) из-за повышения концентрации лоперамида в крови.

¶Иммодиум в России

В России Иммодиум включён в перечень безрецептурных препаратов. На фармацевтическом рынке страны присутствуют как оригинальный препарат, так и дженерики лоперамида от различных производителей, в том числе российских. Стоимость дженериков существенно ниже оригинального Иммодиума.

¶Интересные факты

Лоперамид был синтезирован в 1970-х годах фармацевтической компанией «Джансен» (подразделение Johnson & Johnson). Препарат впервые поступил на рынок США в 1976 году под торговым названием Imodium. Из-за низкого потенциала злоупотребления лоперамид в большинстве стран не включён в списки контролируемых веществ, однако в последние годы в ряде стран (США, Великобритания) участились случаи злоупотребления лоперамидом в высоких дозах с целью достижения опиоидоподобного эффекта, что привело к ограничению продаж больших упаковок.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Иммодиум.
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• РЛС.РУ — справочник лекарственных средств.
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства».