Ивабрадин — ингибитор If-каналов¶

Ивабрадин — это лекарственное средство из группы ингибиторов If-каналов синусового узла, применяемое для лечения стабильной стенокардии и хронической сердечной недостаточности. Препарат обладает специфическим механизмом действия, направленным на снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) без влияния на сократимость миокарда и артериальное давление.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Ивабрадин селективно блокирует If-каналы (каналы, активируемые гиперполяризацией, управляемые циклическими нуклеотидами) в клетках синоатриального узла сердца. Эти каналы отвечают за медленную диастолическую деполяризацию, которая определяет автоматизм синусового узла. Блокада If-каналов приводит к удлинению диастолы и снижению ЧСС.

В отличие от бета-адреноблокаторов, ивабрадин не влияет на бета-адренорецепторы, не угнетает сократимость миокарда, не изменяет проводимость по атриовентрикулярному узлу и не вызывает бронхоспазм. Препарат действует только на синусовый узел, что делает его предпочтительным у пациентов с противопоказаниями к бета-блокаторам.

¶Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 40 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–1,5 часа. Период полувыведения составляет 11–13 часов. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4. Выводится преимущественно с калом и мочой в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Ивабрадин назначается в следующих случаях:

• Стабильная стенокардия — у пациентов с синусовым ритмом и ЧСС более 70 ударов в минуту, при непереносимости или недостаточной эффективности бета-адреноблокаторов.
• Хроническая сердечная недостаточность (II–IV функциональный класс по NYHA) — у пациентов с синусовым ритмом и ЧСС более 75 ударов в минуту, в составе комплексной терапии для снижения риска госпитализаций и сердечно-сосудистой смертности.

¶Противопоказания и побочные эффекты

¶Противопоказания

Препарат не рекомендуется при:

• брадикардии (ЧСС менее 60 ударов в минуту);
• кардиогенном шоке;
• артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
• нестабильной стенокардии и остром инфаркте миокарда;
• выраженной печёночной недостаточности;
• беременности и периоде грудного вскармливания;
• возрасте до 18 лет (безопасность не установлена).

¶Побочные эффекты

Наиболее частым побочным эффектом является фотопсия — преходящее ощущение ярких вспышек света в глазах, возникающее из-за блокады If-каналов в сетчатке. Это явление обычно носит лёгкий характер, не требует отмены препарата и проходит самостоятельно. Также возможны брадикардия, головная боль, головокружение, атриовентрикулярная блокада первой степени.

¶Особые указания

При совместном применении с сильными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин) концентрация ивабрадина в крови возрастает, что требует коррекции дозы. Не рекомендуется сочетать препарат с верапамилом и дилтиаземом из-за риска усиления брадикардии. Во время лечения необходим регулярный контроль ЧСС.

¶Формы выпуска

Ивабрадин выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 5 и 7,5 мг. Препарат принимают два раза в сутки, утром и вечером, во время еды. Терапевтический эффект развивается в течение 3–4 недель регулярного приёма.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств РФ.
• Клинические рекомендации по лечению стабильной ишемической болезни сердца (2020).
• Инструкция по медицинскому применению препарата ивабрадин.