Калимин — инструкция по применению¶

Калимин — торговое название лекарственного препарата на основе активного вещества леводопы, применяемого для симптоматического лечения болезни Паркинсона и паркинсонизма. Относится к группе противопаркинсонических средств. Выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, дозировкой 125 мг и 250 мг. Производитель — компания Merck (Германия). В России препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество — леводопа, синтетический предшественник дофамина. Леводопа сама по себе не является нейромедиатором, но проникает через гематоэнцефалический барьер и в головном мозге превращается в дофамин под действием фермента декарбоксилазы аминокислот. Это восполняет дефицит дофамина, характерный для болезни Паркинсона.

Вспомогательные компоненты таблеток: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, диоксид титана, красители. Таблетки Калимин 125 мг имеют розовую оболочку, Калимин 250 мг — оранжево-коричневую. Расфасовка — блистеры по 30 или 100 таблеток.

¶Показания к применению

Основные показания по инструкции:

• Болезнь Паркинсона (идиопатический паркинсонизм) — в качестве монотерапии на ранних стадиях или в комбинации с ингибиторами декарбоксилазы (бенсеразид, карбидопа).
• Симптоматический паркинсонизм различного происхождения (постэнцефалитический, атеросклеротический, после интоксикаций), если пациент адекватно реагирует на леводопу.
• Синдром «беспокойных ног» — в некоторых случаях, при неэффективности других средств.

Препарат неэффективен при паркинсонизме, вызванном антипсихотическими препаратами (нейролептиками), а также при повреждении чёрной субстанции в результате гемибаллантуса.

¶Способ применения и дозировки

Таблетки принимают внутрь, за 30–60 минут до еды, запивая небольшим количеством воды. Приём пищи, богатой белком, снижает всасывание леводопы, поэтому интервал между едой и приёмом препарата должен соблюдаться.

Режим дозирования подбирается индивидуально. Согласно инструкции, начальная доза — 125 мг 1–2 раза в сутки. Каждые 3–7 дней дозу увеличивают на 125 мг до достижения терапевтического эффекта. Суточная доза обычно составляет от 250 до 800 мг, разделённая на 3–6 приёмов. Максимальная суточная доза — 2 г (у пожилых пациентов — 500 мг в начале лечения).

При переходе с комбинированных препаратов (например, леводопа + бенсеразид) доза подбирается с учётом эквивалентного содержания леводопы. Отмену проводят постепенно, так как резкое прекращение приёма вызывает нейролептический злокачественный синдром.

У пациентов старше 65 лет, при наличии сердечно-сосудистых заболеваний, нарушений функции печени или почек начальную дозу снижают и увеличивают её медленнее.

¶Побочные действия

По инструкции, возможные побочные реакции включают:

• Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, спутанность сознания, дискинезии (непроизвольные движения), «феномен включения-выключения» (wearing-off), акинетические кризы.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, сухость во рту, диарея или запор, нарушение вкуса.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмии, изменения на ЭКГ.
• Со стороны крови: лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (редко).
• Прочие: потливость, изменение цвета мочи (тёмная), кожная сыпь, депрессия, тревожность, суицидальные мысли.

Частота побочных эффектов зависит от дозы и стадии заболевания. Дискинезии чаще возникают при длительном лечении и высоких дозах.

¶Противопоказания

• Глаукома (особенно закрытоугольная).
• Злокачественные опухоли (кроме базальноклеточного рака кожи).
• Тяжёлые нарушения функции печени, почек, сердца и лёгких.
• Феохромоцитома.
• Непереносимость леводопы или вспомогательных компонентов.
• Беременность и период лактации.
• Одновременный приём неселективных ингибиторов МАО (период до 2 недель после их отмены).
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

С осторожностью применяют при тяжёлых психозах, судорожных состояниях, злокачественных опухолях в анамнезе, при приёме нейролептиков, антигипертензивных средств.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Неселективные ингибиторы МАО противопоказаны — риск гипертонического криза. Антипсихотические средства (кроме амисульприда, клозапина, кветиапина) снижают эффективность леводопы. Антагонисты дофаминовых рецепторов, в том числе метоклопрамид, уменьшают противопаркинсонический эффект.

Витамин B6 (пиридоксин) в дозах более 10 мг/сут ускоряет периферический распад леводопы, снижая эффективность; при комбинации с ингибиторами декарбоксилазы этот эффект устраняется. Гипотензивные средства усиливают ортостатическую гипотензию.

¶Особые указания

Во время лечения необходим регулярный контроль артериального давления, функции печени и почек, картины крови. Пациенты должны быть предупреждены о возможном возникновении сонливости и внезапных приступов засыпания, особенно на ранних стадиях терапии; в связи с этим не рекомендуется управление транспортными средствами до оценки индивидуальной реакции.

Препарат отпускается по рецепту. Срок годности — 3 года. Хранить при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Калимин (леводопа), утверждённая производителем.
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Рациональная фармакотерапия болезни Паркинсона: клинические рекомендации Российской неврологической ассоциации.
• Государственная фармакопея РФ — общие статьи о лекарственных формах для приёма внутрь.