Капотен как лекарственный препарат¶
Капотен — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является каптоприл. Относится к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, а также для неотложной помощи при гипертоническом кризе. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Оригинальный препарат под этим названием был разработан и выведен на рынок компанией «Акрихин» (Россия); каптоприл как молекула был синтезирован в 1970-х годах и стал первым пероральным ингибитором АПФ, вошедшим в широкую клиническую практику.
¶Действующее вещество и механизм действия
Каптоприл — это первый представитель класса ингибиторов АПФ. Его молекула содержит сульфгидрильную (тиоловую) группу, что отличает его от более поздних препаратов этой группы (эналаприла, лизиноприла, периндоприла), не имеющих такой группы.
Механизм действия связан с блокированием ангиотензинпревращающего фермента — фермента, который превращает неактивный ангиотензин I в активный ангиотензин II. Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором: он сужает сосуды, стимулирует выработку альдостерона и задержку натрия и воды. Подавление этого процесса приводит к расширению периферических сосудов, снижению общего периферического сопротивления и, как следствие, к снижению артериального давления.
Дополнительный эффект связан с накоплением брадикинина — вещества, которое также разрушается АПФ. Брадикинин способствует расширению сосудов, но одновременно может вызывать характерный побочный эффект — сухой кашель.
¶Фармакокинетика
Каптоприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при приёме внутрь составляет около 60–75 %. Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 30–60 минут после приёма, что объясняет его применение для быстрого снижения давления. Период полувыведения невелик — около 2–3 часов, поэтому препарат принимают несколько раз в сутки. Выводится преимущественно через почки.
Приём пищи несколько снижает биодоступность, поэтому таблетки обычно рекомендуют принимать за час до еды.
¶Показания к применению
Основные показания к назначению каптоприла:
- артериальная гипертензия, в том числе в составе комбинированной терапии;
- хроническая сердечная недостаточность;
- состояние после перенесённого инфаркта миокарда при стабильной гемодинамике;
- диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1-го типа;
- гипертонический криз (в виде сублингвального приёма — под язык, для быстрого эффекта).
¶Противопоказания
К основным противопоказаниям относятся:
- повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ;
- ангионевротический отёк в анамнезе, в том числе наследственный;
- выраженные нарушения функции почек и печени;
- двусторонний стеноз почечных артерий;
- стеноз устья аорты и другие препятствия оттоку крови;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст (для ряда форм).
¶Побочные эффекты
Наиболее частый побочный эффект — сухой кашель, связанный с накоплением брадикинина. Он встречается у значительной части пациентов и нередко служит причиной отмены препарата. Другие возможные реакции:
- головокружение, головная боль, ощущение усталости;
- ортостатическая гипотензия (резкое падение давления при вставании);
- нарушения вкуса, изменения со стороны крови;
- гиперкалиемия;
- редко — ангионевротический отёк, требующий немедленной отмены.
¶Особенности применения
Каптоприл отличается от большинства ингибиторов АПФ коротким действием и быстрым началом эффекта. Именно поэтому его часто используют для купирования резкого повышения артериального давления, в том числе в домашних условиях по назначению врача. Таблетку при гипертоническом кризе нередко принимают сублингвально — под язык, что ускоряет всасывание.
При длительной терапии требуется контроль артериального давления, функции почек, уровня калия и клеточного состава крови. Отмену препарата следует проводить постепенно, так как резкое прекращение приёма может привести к возврату повышенного давления.
¶Место в клинической практике и значение
Каптоприл вошёл в медицинскую практику в конце 1970-х — начале 1980-х годов и стал первым пероральным ингибитором АПФ. Его появление ознаменовало новый этап в лечении гипертонии и сердечной недостаточности. В дальнейшем были созданы более длительно действующие препараты этой группы, которые стали основой плановой терапии. Однако каптоприл сохранил нишу препарата для неотложных ситуаций благодаря быстроте действия.
В России каптоприл выпускается несколькими производителями под разными торговыми наименованиями, среди которых «Капотен» — одно из наиболее известных. Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
¶Аналоги и синонимы
Синонимами по действующему веществу являются препараты каптоприла различных производителей. К другим ингибиторам АПФ, отличающимся по химической структуре и длительности действия, относятся эналаприл, лизиноприл, периндоприл, рамиприл, фозиноприл. Выбор конкретного препарата определяет врач с учётом состояния пациента, сопутствующих заболеваний и переносимости.
¶Меры предосторожности
Препарат отпускается по рецепту. Самостоятельное назначение и бесконтрольный приём недопустимы, поскольку ингибиторы АПФ могут вызывать резкое снижение давления, нарушения функции почек и другие серьёзные осложнения. Перед началом лечения необходима консультация специалиста.
Источники: инструкции по медицинскому применению препаратов каптоприла; справочник лекарственных средств; материалы по клинической фармакологии ингибиторов АПФ; перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.