Кетонал — обезболивающее средство¶

Кетонал — торговое название лекарственного препарата на основе кетопрофена, нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) из группы производных пропионовой кислоты. Обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Отпускается без рецепта в ряде лекарственных форм, отпускается по рецепту — в других; входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) ряда стран.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата — кетопрофен (в форме кетопрофена лизиновой соли или кетопрофена основания). Лизиновая соль обеспечивает более быструю абсорбцию и меньшее раздражение желудочно-кишечного тракта по сравнению с кетопрофеном основанием.

Основные лекарственные формы Кетонала:

Производителем препарата является словенская компания «Сандоз» (Sandoz), подразделение группы Novartis. На фармацевтическом рынке РФ Кетонал представлен также в виде дженериков с международным непатентованным названием «кетопрофен».

¶Фармакологическое действие

Кетопрофен ингибирует ферменты циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что приводит к подавлению синтеза простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки. В отличие от селективных ингибиторов ЦОГ-2, кетопрофен неизбирательно блокирует оба изофермента, что определяет как выраженный обезболивающий эффект, так и более высокий по сравнению с селективными НПВС риск побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Помимо влияния на ЦОГ, кетопрофен тормозит выработку лейкотриенов и подавляет активность брадикинина, что усиливает противовоспалительный и анальгезирующий эффект. Обезболивающее действие препарата сопоставимо с таковым у ибупрофена и напроксена; жаропонижающий эффект выражен умеренно.

При приёме внутрь кетопрофен быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Метаболизм происходит в печени с участием фермента CYP2C9, выведение — преимущественно почками. Период полувыведения составляет около 2 часов (для пролонгированных форм — дольше за счёт замедленного высвобождения).

¶Показания

Кетонал применяется для купирования болевого синдрома и уменьшения воспаления при следующих состояниях:

• Боли в спине, пояснице, мышечные и суставные боли;
• Альгодисменорея (болезненная менструация);
• Зубная боль, головная боль (в том числе мигрень);
• Посттравматические и послеоперационные боли;
• Подагра, ревматоидный артрит, остеоартроз, спондилоартриты;
• Мягкие ткани — растяжения, ушибы, вывихи (в форме геля или крема).

Наружные формы (гель, крем) применяются локально при миалгиях, артралгиях, повреждениях связок и мягких тканей.

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• Язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ;
• Кровотечениях различной локализации (в том числе в анамнезе);
• Выраженной почечной, печёночной или сердечной недостаточности;
• «Аспириновой» астме и гиперчувствительности к НПВС;
• Беременности (III триместр — абсолютное противопоказание; I и II — с осторожностью);
• Лактации, детском возрасте (для ряда форм);
• Одновременном приёме других НПВС и антикоагулянтов.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые побочные реакции связаны с действием на желудочно-кишечный тракт: тошнота, изжога, боль в эпигастрии, обострение гастрита и язвенной болезни, желудочно-кишечные кровотечения. Возможны головокружение, головная боль, кожная сыпь, бронхоспазм (у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту), отёки, повышение артериального давления, нарушение функции почек при длительном применении.

Риск осложнений со стороны ЖКТ возрастает у пациентов старше 65 лет, при длительном приёме и одновременном использовании глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, антиагрегантов.

¶Особые указания

При назначении Кетонала одновременно с антикоагулянтами, антиагрегантами, глюкокортикостероидами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск желудочно-кишечного кровотечения. Кетопрофен может усиливать действие диуретиков и гипотензивных средств, снижать эффективность антигипертензивных препаратов.

При длительном применении рекомендуется контроль функции почек, печени, картины периферической крови. На фоне приёма препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами в первые часы после приёма внутрь из-за возможного головокружения.

¶Сравнение с другими НПВС

По обезболивающей активности кетопрофен превосходит ибупрофен и сопоставим с диклофенаком. По частоте побочных реакций со стороны ЖКТ кетопрофен основание занимает промежуточное положение между ибупрофеном (низкий риск) и кеторолаком (высокий риск). Кетопрофен лизиновая соль характеризуется более быстрым началом действия и меньшей агрессией к слизистой оболочке желудка.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Кетонал (лекарственный реестр).
• Государственный реестр лекарственных средств РФ.
• Рациональное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, клинические рекомендации Минздрава РФ.
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
• ВОЗ. Model List of Essential Medicines.