Кетопрофен — нестероидное противовоспалительное средство¶
Кетопрофен — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы пропионовой кислоты, обладающее обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Применяется для купирования боли различного происхождения, снижения температуры и уменьшения воспаления. В России кетопрофен входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) и широко представлен в аптечной сети как в рецептурных, так и в безрецептурных лекарственных формах.
¶Фармакологическое действие
Кетопрофен относится к НПВС группы пропионовой кислоты, к которой также относятся ибупрофен и напроксен. Механизм действия связан с неселективным подавлением ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что приводит к уменьшению синтеза простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки. В отличие от селективных ингибиторов ЦОГ-2, кетопрофен подавляет оба изофермента, что обуславливает его выраженный противовоспалительный эффект, но также и характерный для группы НПВС профиль побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.
Кетопрофен обладает также слабым антиагрегантным действием, уменьшая агрегацию тромбоцитов, и способен оказывать анальгезирующее действие на уровне центральной нервной системы. По силе противовоспалительного эффекта препарат уступает индометацину, но превосходит ибупрофен и напроксен.
¶Фармакокинетика
При приёме внутрь кетопрофен быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата при пероральном применении составляет около 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа после приёма. Связывание с белками плазмы высокое — порядка 99 %. Кетопрофен проникает через гистогематические барьеры, в том числе в синовиальную жидкость суставов, где его концентрация достигает примерно 50 % от концентрации в плазме. Метаболизм происходит в печени преимущественно путём глюкуронирования, выведение — почками.
¶Показания к применению
Кетопрофен применяется при широком спектре показаний:
- болевой синдром различного происхождения — головная боль, зубная боль, менструальная боль, боли в мышцах и суставах, боли при травмах и послеоперационные боли;
- воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата — ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, подагра;
- лихорадочные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
- почечная колика (в составе комплексной терапии).
¶Лекарственные формы
Кетопрофен выпускается в различных лекарственных формах:
| Форма | Особенности применения |
|---|---|
| Таблетки, капсулы | Приём внутрь, системное действие |
| Раствор для инъекций | Быстрое действие, курс не более 2–3 дней |
| Гель, мазь для наружного применения | Локальное действие, минимум системных эффектов |
| Свечи (суппозитории ректальные) | Обход первого прохождения через печень |
| Пластырь | Продолжительное локальное обезболивание |
Наружные формы (гели, мази) обеспечивают местное противовоспалительное и обезболивающее действие при артралгиях, миалгиях, растяжениях и ушибах, практически не создавая высоких концентраций препарата в системном кровотоке.
¶Побочные эффекты и противопоказания
Основные побочные эффекты кетопрофена связаны с неселективным подавлением ЦОГ и характерны для группы НПВС:
- со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, боли в эпигастрии, язвообразование, желудочно-кишечные кровотечения;
- со стороны центральной нервной системы — головная боль, головокружение, сонливость;
- со стороны почек — нарушение функции, задержка жидкости;
- аллергические реакции, включая бронхоспазм у пациентов с «аспириновой» триадой.
Противопоказаниями служат язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени и почек, «аспириновая» триада, беременность (III триместр), период грудного вскармливания, детский возраст (для пероральных форм — до 15 лет), гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
¶Особые указания
С осторожностью кетопрофен назначают при бронхиальной астме, сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушениях свёртывания крови, а также пожилым пациентам. Одновременное применение с антикоагулянтами, антиагрегантами, глюкокортикостероидами и другими НПВС повышает риск побочных эффектов. Для уменьшения нежелательного воздействия на желудочно-кишечный тракт кетопрофен рекомендуется принимать после еды, запивая достаточным количеством воды.
¶Кетопрофен в России
В российской фармацевтической практике кетопрофен известен под торговыми наименованиями «Кетонал», «Флексен», «Артрозилен», «Быструмгель», «Фастум-гель» и другими. Препарат включён в стандарты лечения ревматологических заболеваний и входит в перечень ЖНВЛП, что обеспечивает его доступность для населения. Гель кетопрофена является одним из самых распространённых безрецептурных обезболивающих средств на российском рынке.
Источники:
- Государственный реестр лекарственных средств РФ
- Малая медицинская энциклопедия (под ред. В. И. Петрова)
- Рациональное применение лекарственных средств: справочник (под ред. А. В. Мухина)
- Инструкция по медицинскому применению препарата «Кетонал»
- Справочник Видаль. Лекарственные препараты