Кетотифен как противоаллергический препарат¶

Кетотифен — лекарственное средство, относящееся к группе противоаллергических препаратов и применяемое преимущественно для профилактики приступов бронхиальной астмы и лечения аллергических заболеваний. По химическому строению представляет собой циклическое производное бензоциклогептатиофена. Международное непатентованное наименование — кетотифен; выпускается в виде гидрофумарата (фумарата кетотифена). АТХ-код — R06AX17. Препарат известен также под торговыми названиями «Задитен», «Кетотифен», «Френизол» и рядом других.

¶История и происхождение

Кетотифен был синтезирован в 1970-х годах в рамках поиска антиастматических средств, способных не только снимать уже развившийся приступ, но и предупреждать его. Он стал одним из первых препаратов так называемой базисной (профилактической) терапии бронхиальной астмы, применявшихся до широкого внедрения ингаляционных глюкокортикостероидов. В клиническую практику вошёл в конце 1970-х — начале 1980-х годов. В СССР и России препарат применялся с 1980-х годов, преимущественно в педиатрии и аллергологии.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Основной эффект кетотифена связан со стабилизацией мембран тучных клеток. Препарат препятствует дегрануляции тучных клеток и высвобождению из них медиаторов аллергии — гистамина, лейкотриенов, медленно реагирующей субстанции анафилаксии и других биологически активных веществ. Кроме того, кетотифен обладает антигистаминным действием (блокирует H1-гистаминовые рецепторы) и способен угнетать активность фосфодиэстеразы, повышая содержание циклического АМФ в клетках.

Дополнительно препарат оказывает умеренное седативное действие, что связывают с его влиянием на центральную нервную систему.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь кетотифен практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 50 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 часа. Период полувыведения — около 20 часов, что позволяет принимать препарат дважды в сутки. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению кетотифена:

• профилактика приступов бронхиальной астмы, в том числе атопической формы;
• аллергический ринит и аллергический конъюнктивит;
• атопический дерматит, крапивница;
• профилактика сезонных аллергических реакций.

Препарат применяется именно для профилактики, а не для купирования уже возникшего приступа, поскольку его эффект развивается постепенно — в течение нескольких недель регулярного приёма.

¶Формы выпуска и дозирование

Кетотифен выпускается в следующих лекарственных формах:

Взрослым обычно назначают по 1 мг два раза в сутки во время еды. Детям дозу подбирают в зависимости от возраста. Терапевтический эффект оценивают не ранее чем через 4–8 недель приёма.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции:

• сонливость, замедление реакций, головокружение;
• сухость во рту;
• увеличение массы тела;
• тошнота, диспепсия;
• у детей — повышенная возбудимость, беспокойство.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам препарата, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 6 месяцев (для сиропа) и до 3 лет (для таблеток). С осторожностью назначают при эпилепсии и печёночной недостаточности. Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и занятий, требующих повышенного внимания.

¶Место в современной терапии

С появлением более эффективных средств базисной терапии — ингаляционных глюкокортикостероидов, антилейкотриеновых препаратов и моноклональных антител — роль кетотифена в лечении бронхиальной астмы существенно снизилась. В современных клинических рекомендациях он рассматривается как препарат второго ряда и применяется ограниченно, преимущественно при лёгких формах заболевания и в педиатрической практике. Тем не менее в ряде стран, включая Россию, кетотифен остаётся доступным и востребованным средством при аллергических заболеваниях.

¶Особые указания

При длительном приёме возможна отмена препарата постепенно, поскольку резкое прекращение терапии может привести к обострению основного заболевания. Кетотифен усиливает действие седативных средств, снотворных и алкоголя, поэтому их одновременное применение требует осторожности. Взаимодействие с пероральными гипогликемическими средствами может вызывать изменения числа тромбоцитов.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата кетотифен; справочник лекарственных средств РЛС; данные Государственного реестра лекарственных средств; клинические рекомендации по бронхиальной астме и аллергическому риниту.