Колхицин — лекарственный препарат¶

Колхицин — лекарственный препарат растительного происхождения, алкалоид, получаемый из растений семейства безвременниковых (Colchicum autumnale и другие виды). Относится к группе противоподагрических средств. Применяется преимущественно для лечения и профилактики острых приступов подагры, а также при некоторых других заболеваниях. Отпускается по рецепту врача.

¶Фармакологическое действие

Колхицин ингибирует полимеризацию тубулина, нарушая образование микротрубочек в клетках. Это приводит к подавлению миграции и фагоцитарной активности нейтрофилов, снижению выработки молочной кислоты и уменьшению отложения кристаллов урата натрия в тканях. Препарат также обладает противовоспалительным действием, сходным по механизму с действием нестероидных противовоспалительных средств.

После приёма внутрь колхицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Период полувыведения составляет около 9 часов. Метаболизм происходит в печени с участием ферментов системы цитохрома P450 (CYP3A4, CYP2D6, CYP1A2). Выводится преимущественно через кишечник, частично — почками.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению колхицина:

• острый приступ подагры (купирование воспаления в суставе);
• профилактика обострений подагры при начале терапии урикозурическими средствами;
• семейная средиземноморская лихорадка (периодическая болезнь) — наследственное заболевание, проявляющееся повторными приступами лихорадки и воспаления серозных оболочек;
• псевдоподагра (хондрокальциноз) в некоторых случаях;
• перикардит (в составе комплексной терапии);
• болезнь Бехчета (по рекомендации специалиста).

В некоторых странах колхицин исследуется как возможное средство при фиброзе лёгких и других заболеваниях, однако это применение не входит в официальные инструкции.

¶Способ применения и дозировки

Препарат принимают внутрь во время еды или после неё, запивая достаточным количеством воды.

При остром приступе подагры взрослым обычно назначают 1 мг (одну таблетку) однократно, затем по 0,5 мг каждые 2 часа до купирования боли. Суточная доза не должна превышать 8 мг. При появлении побочных реакций дозу снижают.

Для профилактики обострений подагры назначают по 0,5–1 мг в сутки длительно, под контролем врача.

При семейной средиземноморской лихорадке доза подбирается индивидуально, обычно от 1 до 2 мг в сутки.

При нарушении функции почек дозу снижают; при тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) препарат противопоказан.

¶Противопоказания

Колхицин имеет ряд серьёзных противопоказаний:

• повышенная чувствительность к препарату;
• тяжёлая почечная и/или печёночная недостаточность;
• одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 и сильными ингибиторами P-гликопротеина (например, кларитромицином, ритонавиром, кетоконазолом) — риск токсического повышения концентрации колхицина;
• одновременное применение со статинами (взаимодействие повышает риск миопатии);
• миелосупрессия;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (в зависимости от страны — до 6 или до 18 лет).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые побочные реакции связаны с действием на желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, диарея, боли в животе. При передозировке или длительном применении в высоких дозах возможны:

• тяжёлая диарея с обезвоживанием;
• миелосупрессия (лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия);
• нейромиопатия и миопатия;
• нарушение функции печени и почек;
• алопеция.

Острая передозировка колхицином потенциально смертельна. Специфического антидота не существует; лечение симптомическое, включает промывание желудка, приём активированного угля и поддерживающую терапию. В тяжёлых случаях применяют колхицин-специфический антителный препарат (колхицин-иммуноглобулин фрагмент).

¶Особые указания

Пациентам пожилого возраста, а также при нарушении функции почек или печени дозу снижают. Во время лечения необходимо контролировать показатели периферической крови, функцию печени и почек. При появлении признаков миелосупрессии терапию прекращают.

Колхицин не предназначен для купирования боли при других видах артрита (ревматоидном, инфекционном и др.).

¶История

Колхицин был впервые выделен из семян безвременника осеннего (Colchicum autumnale) французскими химиками Пеллетье и Каванту в 1820 году. В медицинской практике препарат применяется с начала XIX века. В 1820-х годах колхицин был введён в клиническое использование для лечения подагры. В России препарат включён в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Колхицин (официальная).
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Руководства по ревматологии и подагре (EULAR, ACR).
• Медицинские справочники по фармакологии.