Коринфар как лекарственное средство¶
Коринфар — торговое наименование лекарственного препарата на основе нифедипина, относящегося к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) дигидропиридинового ряда. Выпускается в форме таблеток, предназначенных для приёма внутрь, и применяется преимущественно в кардиологии для снижения артериального давления и лечения ишемической болезни сердца. Действующее вещество — нифедипин; оригинальным производителем препарата под этим названием является немецкая фармацевтическая компания Bayer.
¶Действующее вещество и механизм действия
Основу препарата составляет нифедипин — производное 1,4-дигидропиридина. Молекула блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа в мембранах гладкомышечных клеток сосудов и кардиомиоцитов. В результате снижается поступление ионов кальция внутрь клетки, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры периферических артериол и расширению сосудов.
Ключевые эффекты нифедипина:
- выраженное расширение периферических артерий и снижение общего периферического сосудистого сопротивления;
- уменьшение постнагрузки на левый желудочек;
- расширение коронарных артерий и улучшение кровоснабжения миокарда;
- антиангинальное (противоишемическое) действие.
Нифедипин мало влияет на венозный тонус и на проводимость сердца, поэтому в меньшей степени, чем верапамил и дилтиазем, угнетает атриовентрикулярную проводимость.
¶Формы выпуска и дозировки
Коринфар традиционно выпускался в виде таблеток по 10 мг нифедипина. Существуют также пролонгированные формы — Коринфар ретард и Коринфар Уно, обеспечивающие постепенное высвобождение действующего вещества и более длительный эффект. Дозировка подбирается индивидуально; обычная кратность приёма для обычных таблеток — несколько раз в сутки, для ретардных форм — один-два раза.
¶Показания к применению
Препарат применяется при следующих состояниях:
- артериальная гипертензия, в том числе в составе комбинированной терапии;
- стабильная стенокардия напряжения;
- вазоспастическая (вариантная) стенокардия Принцметала;
- некоторые формы гипертонического криза (под контролем врача).
В ряде случаев нифедипин использовался для токолиза — снижения тонуса матки при угрозе преждевременных родов, однако эта практика ограничена из-за побочных эффектов.
¶Побочные эффекты и противопоказания
Наиболее частые нежелательные реакции связаны с чрезмерной вазодилатацией:
- головная боль и головокружение;
- покраснение лица, ощущение жара;
- тахикардия, сердцебиение;
- отёки лодыжек;
- тошнота, снижение артериального давления.
К противопоказаниям относят кардиогенный шок, выраженную гипотензию, тяжёлый аортальный стеноз, период острого инфаркта миокарда (для некоторых форм), повышенную чувствительность к нифедипину, а также беременность и период лактации (с оговорками). Препарат с осторожностью назначают при нарушениях функции печени.
¶Взаимодействие с другими препаратами
Нифедипин метаболизируется в печени ферментами системы цитохрома P450 (изофермент CYP3A4). Поэтому его концентрация в крови меняется при одновременном приёме с ингибиторами или индукторами этого фермента. Усиливают действие нифедипина некоторые противогрибковые средства, макролиды, грейпфрутовый сок; ослабляют — рифампицин, фенитоин и ряд других индукторов. Сочетание с бета-адреноблокаторами требует контроля, так как возможно усиление гипотензивного эффекта.
¶История и место в терапии
Нифедипин был синтезирован в 1969 году и стал первым представителем дигидропиридиновых антагонистов кальция, вошедших в клиническую практику. Препарат под торговым названием «Коринфар» широко применялся с 1970-х — 1980-х годов и стал одним из самых известных лекарств этого класса в СССР и постсоветских странах.
В 1990-х годах появились публикации, указывавшие на возможный риск при бесконтрольном применении короткодействующих форм нифедипина, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Это привело к пересмотру подходов: предпочтение стали отдавать пролонгированным формам и более взвешенному дозированию. Современные клинические рекомендации рассматривают нифедипин как один из базовых препаратов для лечения артериальной гипертензии и стенокардии, но требуют индивидуального подбора дозы.
¶Правовой статус и обращение
В России нифедипин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), отпускается по рецепту врача. Существует множество воспроизведённых (дженерических) препаратов с тем же действующим веществом под разными торговыми названиями, что делает терапию доступной по цене. Самостоятельное применение без назначения врача недопустимо из-за риска резкого снижения давления и других осложнений.
¶Значение и аналоги
Коринфар сыграл заметную роль в популяризации класса антагонистов кальция и до сих пор остаётся узнаваемым наименованием нифедипина на постсоветском пространстве. К препаратам того же класса относятся амлодипин, фелодипин, верапамил, дилтиазем и другие. Выбор конкретного средства определяется характером заболевания, сопутствующей патологией и переносимостью.
Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Коринфар; справочник лекарственных средств «Видаль»; клинические рекомендации по артериальной гипертензии; материалы по фармакологии антагонистов кальция.