Ксанекс (алпразолам)¶
Ксанекс (международное непатентованное название — алпразолам) — торговое название лекарственного препарата из группы бензодиазепинов, разработанного компанией Pfizer. Относится к рецептурным анксиолитикам (противотревожным средствам) и назначается для кратковременного лечения тревожных расстройств, панических атак и сопутствующих состояний. В ряде стран, включая Россию, препарат входит в списки сильнодействующих веществ и отпускается строго по рецепту.
¶Фармакологические свойства
Алпразолам действует через усиление тормозного нейромедиатора гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе. Молекула препарата связывается с ГАМК-А-рецепторами, повышая их чувствительность к ГАМК, что приводит к усилению тормозных сигналов в нейронах. Клинически это проявляется в анксиолитическом (противотревожном), седативном, миорелаксирующем и противосудорожном эффектах.
По сравнению с другими бензодиазепинами алпразолам отличается относительно коротким периодом полувыведения — от 6 до 12 часов. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 часа после приёма внутрь. Метаболизм происходит в печени с участием ферментной системы CYP3A4; продукты выведения выводятся преимущественно почками.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, основными показаниями являются:
- генерализованное тревожное расстройство;
- паническое расстройство, в том числе с агорафобией;
- тревожные состояния, связанные с депрессией (в составе комбинированной терапии).
Курс лечения, как правило, кратковременный — от нескольких недель до 2–3 месяцев, поскольку при длительном применении формируется лекарственная зависимость.
¶Побочные эффекты и риски
Наиболее частые побочные реакции включают сонливость, головокружение, снижение концентрации внимания, атаксию (нарушение координации), сухость во рту. Возможны парадоксальные реакции — усиление тревоги, агрессии, бессонницы.
Главный клинический риск — формирование физической и психической зависимости. Синдром отмены при резком прекращении приёма может включать rebound-тревожность, бессонницу, тремор, потливость, тахикардию, а в тяжёлых случаях — судороги. По этой причине дозу снижают постепенно.
Передозировка опасна в сочетании с алкоголем и опиоидами — такая комбинация может приводить к угнетению дыхания и смерти.
¶Ксанекс в России
В Российской Федерации алпразолам включён в Список сильнодействующих веществ Постановления Правительства РФ № 681 (1998 год) и подлежит строгому учёту. Препарат продаётся только по рецепту формы 148-1/у-88. Незаконное хранение, сбыт или производство алпразолама без соответствующего разрешения квалифицируется по статье 228.1 УК РФ и влечёт уголовную ответственность.
На российском фармацевтическом рынке алпразолам представлен в том числе под торговыми названиями «Алпразолам», «Ксанакс», «Золомакс», «Фронтин». Производство дженериков налажено несколькими фармацевтическими компаниями.
¶История
Алпразолам был синтезирован в лаборатории компании Upjohn (впоследствии вошедшей в состав Pfizer) в 1969 году химиком Дж. Р. Джейкобсом. Медицинское применение началось в 1976 году, а в 1981 году препарат был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) под торговым названием Xanax. В 1990-е годы на фоне широкой популяризации препарата в США возникла волна судебных исков к Pfizer от пациентов, столкнувшихся с зависимостью.
¶Критика и ограничения
Ряд психиатров указывает на чрезмерную частоту назначения бензодиазепинов при состояниях, где более эффективна психотерапия. Критика касается и практики «off-label» применения — например, при бессоннице или хронической боли, не входящих в официальные показания. В США алпразолам входит в число наиболее часто подделываемых рецептурных препаратов.
Источники:
- Инструкция по медицинскому применению препарата Алпразолам (ГРЛС Минздрава России)
- Гармашев А. А. «Бензодиазепины в клинической практике»
- Lader M. Benzodiazepines revisited — British Journal of Psychiatry
- Национальные клинические рекомендации «Тревожные расстройства» (Российское общество психиатров)