Левоцетеризин — антигистаминный препарат¶
Левоцетеризин (левоцетеризина гидрохлорид) — лекарственный препарат, активный метаболит цетиризина, относящийся к группе блокаторов H₁-гистаминовых рецепторов II поколения. Применяется для симптоматического лечения аллергических заболеваний: аллергического ринита, крапивницы и других проявлений поллиноза. Отпускается из аптек по рецепту врача в большинстве стран, включая Россию, где он зарегистрирован под торговым наименованием «Ксизал» (Zyrtec, Xyzal).
¶Фармакологическая характеристика
Левоцетеризин является оптически активным (левовращающим) изомером цетиризина. По сравнению с рацемической смесью цетиризина левоцетеризин обладает более высоким сродством к H₁-рецепторам и, по данным ряда исследований, примерно вдвое большей активностью. Клинически значимое седативное действие у большинства пациентов выражено слабее, чем у антигистаминных препаратов I поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин), хотя сонливость остаётся зарегистрированным нежелательным эффектом.
¶Механизм действия
Левоцетеризин обратимо связывается с периферическими H₁-гистаминовыми рецепторами, блокируя действие гистамина — основного медиатора аллергического воспаления. Препарат также подавляет высвобождение провоспалительных цитокинов из тучных клеток и базофилов. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, что объясняет минимальное центральное действие.
¶Фармакокинетика
При приёме внутрь левоцетеризин быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час после приёма. Приём пищи незначительно замедляет скорость абсорбции, но не влияет на общую биодоступность. Связь с белками плазмы — около 90 %. Период полувыведения составляет примерно 6–10 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Выводится почками (около 85 %) и частично через кишечник. При почечной недостаточности период полувыведения удлиняется, поэтому дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, левоцетеризин показан при:
- аллергическом рините (сезонном и круглогодичном), в том числе при поллинозе;
- аллергическом конъюнктивите (в составе комбинированной терапии);
- крапивнице, включая хроническую идиопатическую;
- аллергическом зуде и кожных проявлениях аллергии.
Препарат не предназначен для купирования острых тяжёлых аллергических реакций (анафилаксии) — в этих случаях показано применение адреналина и глюкокортикостероидов.
¶Способ применения и дозы
Стандартная доза для взрослых и детей старше 6 лет — 5 мг (одна таблетка) один раз в сутки, преимущественно вечером. Для детей 2–6 лет применяют капли или таблетки в соответствующей дозировке (2,5–5 мг в сутки). Длительность курса определяется врачом в зависимости от течения заболевания: при сезонном аллергическом рините — на период контакта с аллергеном, при хронической крапивнице — курсами до 6 недель.
При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) дозу снижают до 5 мг через день; при тяжёлой (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) — 5 мг дважды в неделю. При печеночной недостаточности коррекция дозы обычно не требуется.
¶Противопоказания и побочные эффекты
Абсолютные противопоказания: повышенная чувствительность к левоцетеризину, цетиризину и другим производным пиперазина; тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); детский возраст до 6 месяцев (для капель) и до 2 лет (для таблеток); беременность; период грудного вскармливания; наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (для таблетированной формы).
Наиболее частые побочные эффекты: сонливость, головная боль, сухость во рту, утомляемость, головокружение. Реже отмечаются реакции гиперчувствительности (сыпь, зуд), тахикардия, нарушения зрения, повышение трансаминаз. Случаи парадоксального возбуждения у детей описаны в постмаркетинговых наблюдениях.
¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает эффективность депрессантов центральной нервной системы (алкоголь, седативные средства, бензодиазепины). Клинически значимого взаимодействия с другими стандартными лекарственными средствами не выявлено. Фармакокинетическое взаимодействие с кетоконазолом, эритромицином, циметидином и диазепамом не приводило к изменению фармакодинамического профиля препарата.
¶Особые указания
С осторожностью назначают пациентам с хроническими заболеваниями почек, пожилым людям (требуется коррекция дозы), пациентам с эпилепсией. В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания, пока не будет оценена индивидуальная реакция на препарат.
¶Производители и торговые наименования
На российском рынке левоцетеризин представлен под торговым наименованием «Ксизал» (производитель — UCB Pharma, Бельгия/Италия), а также рядом дженериков российских и зарубежных производителей. В США препарат продаётся под названием Xyzal, в Европе — как Xyzal и Zyrtec Levocetirizine.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Ксизал (Левоцетеризин), Минздрав РФ.
- Государственный реестр лекарственных средств РФ.
- Р.L. Devalia, J.L. Devalia, D. Zhang — «Levocetirizine: Pharmacology, efficacy and safety in the treatment of allergic rhinitis», Therapeutic Advances in Respiratory Medicine.
- M.K. Church, «Levocetirizine: pharmacology and clinical efficacy», Current Opinion in Allergy and Clinical Immunology.