Лопедиум — слабительное средство на основе лоперамида¶

Лопедиум — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является лоперамида гидрохлорид. Относится к группе противодиарейных средств, применяемых для симптоматического лечения острой и хронической диареи. Выпускается в форме таблеток для рассасывания и капсул рядом фармацевтических компаний; в России препарат известен преимущественно как безрецептурное средство, отпускаемое в аптеках.

¶Фармакологическая группа и действующее вещество

Лоперамид — синтетическое производное пиперидина, впервые синтезированное в Бельгии в конце 1960-х годов в лабораториях компании Janssen Pharmaceutica. Механизм действия связан с взаимодействием с опиоидными рецепторами кишечной стенки: препарат замедляет перистальтику, повышает тонус анального сфинктера и снижает секрецию жидкости и электролитов в просвет кишки. В отличие от классических опиатов, лоперамид практически не проникает через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах и не оказывает выраженного центрального действия.

Лопедиум относится к той же группе, что и оригинальный препарат Имодиум, а также многочисленные дженерики — Диара, Лоперамид, Энтеробене и другие. Действие развивается в течение 4–6 часов после приёма, продолжительность эффекта — до 12 часов.

¶Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

Вспомогательные вещества различаются в зависимости от производителя и формы: в таблетках для рассасывания обычно присутствуют лактоза, желатин, магния стеарат, ароматизаторы (например, мятный), в капсулах — крахмал, тальк, сахароза.

¶Показания к применению

Лопедиум применяется при:

• острой диарее различного происхождения (алиментарной, инфекционной, медикаментозной);
• хронической диарее, в том числе при синдроме раздражённого кишечника;
• диарее путешественников;
• регуляции стула у пациентов с илеостомой (по назначению врача).

Препарат предназначен для симптоматической терапии: он устраняет симптом, но не лечит причину диареи. При инфекционной природе расстройства одновременное подавление перистальтики может замедлить выведение возбудителя и токсинов, поэтому применение требует осторожности и оценки врачом.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к лоперамиду;
• кишечная непроходимость, в том числе подозреваемая;
• острый язвенный колит в фазе обострения;
• бактериальный энтероколит с высокой температурой и кровью в стуле;
• дивертикулёз;
• детский возраст до 4 лет (для некоторых форм — до 6 лет);
• первый триместр беременности.

С осторожностью применяют при печёночной недостаточности, поскольку метаболизм препарата замедляется и возрастает риск токсических эффектов. При передозировке возможно угнетение центральной нервной системы, парез кишечника, задержка мочи; антидотом служит налоксон.

¶История и место на рынке

Лоперамид был запатентован в 1969 году и с 1973 года применяется в клинической практике. Он вошёл в перечень жизненно важных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. На российском рынке присутствуют как оригинальные, так и воспроизведённые препараты; Лопедиум занимает нишу одного из распространённых брендов наряду с Имодиумом. Регистрационные удостоверения выдаются Министерством здравоохранения РФ, оборот регулируется федеральным законодательством об обращении лекарственных средств.

¶Особенности применения

При острой диарее взрослым обычно назначают по 2 мг после каждого жидкого стула, но не более 8 мг в сутки; при хронической — поддерживающие дозы подбираются индивидуально. Препарат не заменяет регидратацию: при значительной потере жидкости необходимы растворы для пероральной регидратации (например, Регидрон). Самолечение диареи, продолжающейся более 48 часов, недопустимо без обращения к врачу.

Отдельного внимания требует сочетание с другими лекарствами: лоперамид усиливает действие ингибиторов моноаминоксидазы, а также может взаимодействовать с хинидином и ритонавиром, повышающими его концентрацию в плазме.

¶Значение и критика

Лоперамид остаётся одним из наиболее востребованных безрецептурных противодиарейных средств в мире. Вместе с тем известны случаи злоупотребления препаратом с целью достижения опиоидного эффекта в сверхвысоких дозах, что приводит к тяжёлым нарушениям сердечного ритма. Это стало причиной ужесточения контроля за продажей больших упаковок в ряде стран. Медицинское сообщество подчёркивает, что бесконтрольный приём Лопедиума при инфекционной диарее способен маскировать течение серьёзных заболеваний — сальмонеллёза, дизентерии, псевдомембранозного колита.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Лопедиум; перечень жизненно важных лекарственных средств ВОЗ; Государственный реестр лекарственных средств РФ; публикации по клинической фармакологии лоперамида.