Лоратадин и Супрастин: сравнение антигистаминных препаратов¶

Лоратадин — лекарственное средство из группы блокаторов H1-гистаминовых рецепторов второго поколения, применяемое для купирования симптомов аллергии. Супрастин (действующее вещество — хлоропирамин) — противоаллергический препарат первого поколения, применяемый с 1930-х годов. Оба средства относятся к антигистаминным препаратам и используются при крапивнице, аллергическом рините, конъюнктивите и других состояниях, обусловленных высвобождением гистамина, однако существенно различаются по фармакокинетике, профилю побочных эффектов и клиническим рекомендациям.

¶Механизм действия

Оба препарата конкурентно блокируют H1-гистаминовые рецепторы, предотвращая развитие реакций на гистамин: зуд, отёк, гиперсекрецию, расширение сосудов. Разница заключается в селективности и продолжительности действия.

Хлоропирамин (Супрастин), помимо антигистаминного, обладает значительной антихолинергической активностью — он блокирует мускариновые рецепторы, что обеспечает дополнительное подсушивание секрета при аллергическом рините, но одновременно вызывает сухость во рту, тахикардию, задержку мочи и запоры. Препарат также проникает через гематоэнцефалический барьер, вызывая седативный эффект и сонливость.

Лоратадин селективно воздействует на периферические H1-рецепторы, практически не обладая антихолинергической активностью и минимально проникая в центральную нервную систему. Метаболит лоратадина — дезлоратадин — является основным активным веществом, обеспечивающим длительный терапевтический эффект.

¶Фармакокинетика

Супрастин начинает действовать быстрее, что важно при острых аллергических реакциях, но требует более частого приёма. Лоратадин обеспечивает стабильный круглосуточный контроль симптомов при однократном применении.

¶Показания

Показания к применению обоих препаратов в целом совпадают:

• аллергический ринит (сезонный и круглогодичный);
• аллергический конъюнктивит;
• крапивница (в том числе хроническая идиопатическая);
• аллергический зуд;
• отёк Квинке (в составе комплексной терапии);
• аллергические реакции на укусы насекомых.

Супрастин исторически чаще применяется в неотложной помощи при острых аллергических реакциях, лоратадин — для длительной контролируемой терапии.

¶Побочные эффекты

Частота и характер побочных реакций — ключевое различие препаратов.

Супрастин вызывает выраженную сонливость (до 50–80 % пациентов), сухость во рту, головокружение, нарушение аккомодации, тахикардию, задержку мочи, запоры, повышение внутриглазного давления. Противопоказан при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, язвенной болезни желудка в фазе обострения, бронхиальной астме (риск бронхоспазма), беременности, лактации, новорождённым (до 1 месяца).

Лоратадин в терапевтических дозах переносится значительно лучше. Возможны головная боль, сухость во рту, утомляемость (редко), тошнота. Противопоказан при беременности, лактации, возрасте до 2 лет (для обычных таблеток), повышенной чувствительности, тяжёлой печёночной недостаточности. С осторожностью применяется при нарушениях функции почек и печени.

¶Когда какой препарат предпочтительнее

Клинические рекомендации и фармакологические справочники указывают на следующие ориентиры:

• Лоратадин предпочтительнее при необходимости длительного приёма (сезонный аллергический ринит, хроническая крапивница), при работе, требующей концентрации внимания, вождении транспорта, у детей старше 2 лет.
• Супрастин целесообразен в неотложной помощи при острых аллергических реакциях, когда требуется быстрое начало действия, при аллергическом рините с выраженной заложенностью и обильным отделяемым (антихолинергический эффект уменьшает секрецию), при сочетании симптомов аллергии и тошноты (антиэметическое действие хлоропирамина).

Важно: Супрастин усиливает действие алкоголя, седативных средств, опиоидных анальгетиков, ингибиторов МАО. Лоратадин при одновременном приёме с кетоконазолом, эритромицином, циметидином требует осторожности — концентрация лоратадина в крови повышается, хотя клинически значимого усиления эффекта обычно не наблюдается.

¶Аналоги и замена

Лоратадин входит в состав многочисленных дженериков и брендов (Кларитин, Лоратадин-ТЕВА, Эриус на основе дезлоратадина и др.). Хлоропирамин представлен в России преимущественно под торговым названием Супрастин, а также Супрастинекс (на основе левоцетиризина — другого антигистаминного средства второго поколения).

При переходе с одного препарата на другой необходимо учитывать разную кратность приёма и профиль побочных эффектов. Решение о выборе препарата принимается врачом с учётом клинической ситуации, сопутствующих заболеваний, возраста пациента и риска сонливости.

¶Исторические сведения

Хлоропирамин синтезирован в 1930-х годах в Венгрии и остаётся одним из старейших антигистаминных препаратов, по-прежнему используемых в клинической практике. Лоратадин синтезирован в 1980-х годах компанией Schering-Plough и впервые вышел на рынок в 1989 году под торговым названием Кларитин. Включение лоратадина в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ВНЛП) России обеспечило его доступность.

Источники:

• Государственный реестр лекарственных средств России
• РЛС.РУ — справочник лекарственных средств
• Клинические рекомендации РААКИ (Российская ассоциация аллергологов-клинических иммунологов) «Аллергический ринит»
• Дармов И. С. и соавт. «Антигистаминные препараты: сравнительная характеристика» — журнал «Фарматека»
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства» — справочник