Мексибел — инструкция по применению¶

Мексибел — торговое название лекарственного препарата на основе мексикетина (Mexicetinum), противоэпилептического средства группы иминостильбенов. Относится к группе противосудорожных (антиконвульсантов) и применяется преимущественно при фармакорезистентных формах эпилепсии. Производится в форме таблеток для приёма внутрь.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата — мексикетин (N-(2,6-диметилфенил)-5,6-дигидро-4H-1,3-тиазин-2-амин), синтетическое соединение, синтезированное в СССР в 1960-х годах в Институте фармакологии АМН СССР под руководством В. В. Саркисяна. Мексикетин не имеет прямых зарубежных аналогов и не включён в перечень жизненно необходимых лекарственных средств (ЖНВЛП) ряда стран, однако в России он входит в клинические рекомендации по лечению эпилепсии.

В одной таблетке Мексибела обычно содержится 200 мг мексикетина. Вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, сахароза, кальция стеарат, тальк, поливинилпирролидон низкомолекулярный. Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые плоскоцилиндрические, с фаской. Фасуются в контурные ячейковые упаковки по 10 штук, в картонной пачке — 30 или 50 таблеток.

¶Фармакологическое действие

Мексикетин относится к противосудорожным средствам, механизм действия которых связан с блокадой натриевых каналов мембран нейронов. Препарат стабилизирует мембранный потенциал, снижая возбудимость нейронов и подавляя генерацию и распространение эпилептической активности. По химической структуре и механизму действия мексикетин родственен фенитоину, однако отличается более выраженным влиянием на метаболизм нейромедиаторов: он повышает содержание гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в головном мозге и тормозит высвобождение глутамата.

Дополнительно мексикетин обладает умеренным обезболивающим действием, что обусловливает его применение при некоторых формах нейропатической боли. В низких дозах препарат оказывает анксиолитическое и психостимулирующее действие.

При приёме внутрь мексикетин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Метаболизм происходит в печени с участием системы цитохрома P450. Период полувыведения составляет около 12–14 часов, что позволяет назначать препарат два-три раза в сутки. Выводится почками в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Мексибел назначают:

• эпилепсия у взрослых и детей (как правило, в составе комбинированной терапии при неэффективности других противосудорожных средств);
• парциальные (фокальные) припадки с вторичной генерализацией и без неё;
• миоклонические припадки;
• судорожные состояния, резистентные к фенитоину и карбамазепину;
• нейропатические боли (по усмотрению врача, вне основных показаний).

Препарат не является средством первой линии при впервые возникших приступах и обычно не назначается как монотерапия.

¶Способ применения и дозировки

Таблетки принимают внутрь после еды. Начальная доза для взрослых, как правило, составляет 200 мг (1 таблетка) 2–3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают под контролем клинического состояния и концентрации препарата в плазме крови. Суточная доза обычно не превышает 1200 мг.

Детям доза подбирается индивидуально с учётом массы тела и возраста, как правило, в пределах 10–30 мг/кг в сутки, разделённых на 2–3 приёма.

Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу на 200 мг каждые 1–2 недели во избежание развития абстинентного синдрома и усиления судорожной активности.

¶Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, раздражительность, атаксия, нистагм, парестезии, в тяжёлых случаях — психотические реакции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, в единичных случаях — синдром Стивенса — Джонсона.

Прочие: лейкопения, тромбоцитопения, гепатотоксичность, миастения, гинекомастия при длительном применении.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к мексикетину;
• острая сердечная недостаточность, нарушения проводимости (атриовентрикулярная блокада II–III степени, синдром слабости синусового узла без кардиостимулятора);
• тяжёлая печеночная и/или почечная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 6 лет (относительное ограничение);
• непереносимость фруктозы (в состав входит сахароза).

¶Лекарственное взаимодействие

Мексикетин усиливает действие других противосудорожных средств, седативных препаратов и алкоголя. При одновременном применении с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) возможно повышение артериального давления. Карбамазепин ускоряет метаболизм мексикетина, снижая его концентрацию в крови. Варфарин и некоторые антибиотики могут изменять уровень препарата в плазме.

¶Особые указания

В период лечения необходим регулярный контроль картины периферической крови, показателей функции печени и почек, а также мониторинг концентрации мексикетина в плазме крови. Пациентам с нарушениями сердечного ритма рекомендуется проведение электрокардиографии. В связи с возможным развитием сонливости и головокружения на начальном этапе терапии следует воздержаться от управления транспортными средствами.

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранить при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте. Срок годности — 3 года.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Мексибел (утверждена Минздравом РФ).
• Справочник Видаль. Лекарственные средства.
• Клинические рекомендации «Эпилепсия и синдромы, сопровождающиеся эпилепсией», Российская лига эпилептологов.
• Саркисян В. В. Мексикетин в лечении эпилепсии. — М.: Медицина.