Мелатонин (Мелаксен) — препарат для коррекции цикла сна¶

Мелаксен — торговое название лекарственного препарата на основе синтетического мелатонина, применяемого для коррекции нарушений сна и циркадных ритмов. Действующее вещество — мелатонин (N-ацетил-5-метокситриптамин), гормон, который в организме человека вырабатывается эпифизом (шишковидным телом) преимущественно в тёмное время суток. Препарат относится к фармакологической группе гипнотических (снотворных) средств, однако механизм его действия существенно отличается от бензодиазепиновых и Z-препаратов.

¶Фармакологическое действие

Мелатонин в организме выполняет роль сигнальной молекулы «ночи»: его секреция нарастает с наступлением темноты, достигает пика в ночное время и подавляется светом. Рецепторы мелатонина (MT1 и MT2) локализованы в ядрах супрахиазматического ядра гипоталамуса и участвуют в регуляции циркадного ритма. Мелаксен, восполняя дефицит эндогенного гормона, помогает «перенастроить» биологические часы при смене часовых поясов, работе в ночные смены и возрастном снижении продукции мелатонина.

Помимо снотворного эффекта, мелатонин обладает умеренным анксиолитическим действием, является антиоксидантом и модулирует иммунный ответ. В отличие от большинства снотворных, он не вызывает привыкания, не угнетает дыхательный центр и практически не влияет на структуру сна — препарат сохраняет естественное соотношение фаз.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению Мелаксена:

• бессонница (инсомния) у взрослых, особенно связанная с нарушением циркадного ритма;
• синдром задержки фазы сна (позднее засыпание и пробуждение);
• jet lag — десинхроноз при перелётах через несколько часовых поясов;
• коррекция режима сна у людей, работающих посменно;
• возрастное снижение секреции мелатонина у пожилых пациентов.

В ряде стран мелатонин продаётся без рецепта как биологически активная добавка, в России Мелаксен является лекарственным средством и отпускается по рецепту.

¶Дозировка и способ применения

Стандартная доза для взрослых — 3 мг за 30–40 минут до предполагаемого засыпания. При jet lag рекомендуется принимать препарат перед сном в новом часовом поясе в течение 2–5 дней. Максимальная разовая доза не должна превышать 6 мг. Таблетки принимают внутрь целиком, запивая водой. Продолжительность курса определяется врачом: при хронической бессоннице — до 2–3 недель, при десинхронозе — короткими курсами.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• аутоиммунные заболевания;
• злокачественные опухоли (мелатонин может стимулировать рост некоторых новообразований);
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (данные о безопасности у детей ограничены).

Среди возможных побочных реакций: сонливость, головная боль, головокружение, тошнота, отёки, аллергические реакции. Утром после приёма препарата возможна лёгкая заторможенность. Взаимодействие с алкоголем усиливает седативный эффект, поэтому совместный приём не рекомендуется.

¶Мелаксен и другие снотворные

Ключевое отличие Мелаксена от бензодиазепинов (феназепам, нитразепам) и Z-препаратов (зопиклон, золпидем) — отсутствие синдрома отмены и привыкания при курсовом применении. Мелатонин не подавляет стадию быстрого сна, что важно для когнитивных функций. Вместе с тем его снотворный эффект выражен слабее, чем у рецептурных гипнотиков, поэтому препарат чаще применяется при лёгких и умеренных нарушениях сна.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь мелатонин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 45–60 минут. Биодоступность препарата относительно невелика (около 15 %) из-за выраженного эффекта «первого прохода» через печень. Период полувыведения составляет 40–50 минут. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов системы CYP1A2; основной метаболит — 6-гидроксимелатонин, который выводится почками.

¶Мелатонин в спорте

В спортивной практике мелатонин иногда применяется для восстановления после интенсивных тренировок и перелётов, а также как антиоксидант. В 2010-х годах Всемирное антидопинговое агентство (WADA) рассматривало вопрос включения мелатонина в список контролируемых веществ, однако на текущий момент препарат не входит в список запрещённых субстанций.

¶История

Синтетический мелатонин был впервые получен в 1958 году американским учёным Аароном Лернером, который также ввёл в научный оборот название гормона. Первые клинические исследования препарата как снотворного средства проводились в 1990-х годах. Мелаксен появился на российском фармацевтическом рынке в 2000-х годах и стал одним из первых рецептурных препаратов мелатонина в России.

Источники:

• Государственный реестр лекарственных средств РФ
• Инструкция по медицинскому применению препарата Мелаксен
• Лекер А. А. «Фармакология сна и бодрствования»
• Brzezinski A. et al. «Melatonin for the treatment of sleep disorders» // Cochrane Database of Systematic Reviews
• ВОЗ. Мелатонин и циркадные ритмы человека