Зопиклон как снотворное средство¶

Зопиклон — синтетическое лекарственное средство группы Z-препаратов, применяемое для краткосрочного лечения бессонницы. По химическому строению представляет собой производное циклопирролона, не относящееся ни к бензодиазепинам, ни к барбитуратам, однако по фармакологическому действию близок к бензодиазепиновым снотворным. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 3,75 мг и 7,5 мг (в виде тартрата зопиклона). Отпускается по рецепту врача; в России включён в перечень сильнодействующих веществ и подлежит предметно-количественному учёту.

¶История и происхождение

Зопиклон был синтезирован в 1980-х годах в ходе поиска снотворных средств, лишённых недостатков бензодиазепинов — прежде всего выраженной дневной сонливости, мышечной релаксации и высокого риска формирования зависимости. Разработку вела французская фармацевтическая компания Synthelabo (позднее вошедшая в состав Sanofi). Препарат был зарегистрирован во Франции в 1987 году и вскоре получил распространение в других странах Европы и в США.

Название «Z-препараты» закрепилось за группой снотворных, чьи международные непатентованные наименования начинаются с буквы Z: зопиклон, золпидем, залеплон. Эти средства объединяет сходный механизм действия и позиционирование как «более безопасной» альтернативы бензодиазепинам, хотя со временем выяснилось, что риск зависимости у них также присутствует.

¶Механизм действия

Зопиклон является агонистом рецепторов гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) типа А. Он связывается с бензодиазепиновым сайтом этого рецепторного комплекса, усиливая тормозное действие ГАМК в центральной нервной системе. Это приводит к угнетению активности нейронов, отвечающих за поддержание бодрствования, и способствует быстрому наступлению сна.

Препарат преимущественно влияет на фазу засыпания и увеличивает общую продолжительность сна, незначительно изменяя его структуру. Период полувыведения составляет около 3,5–6 часов, что позволяет принимать его перед ночным сном без выраженной утренней «инерции». Метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450, выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Показания и применение

Основное показание — кратковременное (обычно до 4 недель) лечение бессонницы, проявляющейся трудностями засыпания, частыми ночными пробуждениями или ранним пробуждением. Назначается взрослым; для пожилых людей рекомендуются пониженные дозы в связи с повышенной чувствительностью и замедленным выведением.

Стандартная схема приёма — однократно за 15–30 минут до сна. Увеличение дозы сверх рекомендованной не повышает эффективность, но усиливает побочные эффекты. При необходимости длительного лечения препарат назначают прерывистыми курсами или заменяют на средства иных групп.

¶Побочные эффекты и риски

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• горький или металлический привкус во рту;
• дневная сонливость, головокружение, снижение концентрации внимания;
• сухость во рту, головная боль, тошнота;
• нарушения координации, особенно у пожилых.

Редко возникают амнезия на события после приёма, снохождение, галлюцинации, парадоксальные реакции возбуждения. Описаны случаи сложного поведения во сне (приготовление пищи, разговоры по телефону, вождение) с последующей амнезией — такие эпизоды служат основанием для отмены препарата.

При длительном применении формируются толерантность и лекарственная зависимость; резкая отмена может вызвать синдром отмены с тревогой, бессонницей, тремором. Поэтому прекращение приёма проводят постепенно, под контролем врача.

¶Правовой статус и оборот

В России зопиклон отнесён к сильнодействующим веществам; его оборот регулируется постановлениями Правительства РФ, а рецепты подлежат учёту. В ряде стран препарат включён в списки контролируемых веществ с ограничениями на выписывание. Свободная продажа запрещена повсеместно.

¶Зопиклон в культуре и криминалистике

Благодаря быстрому действию и способности вызывать амнезию зопиклон фигурировал в сообщениях о так называемых «преступлениях с подмешиванием» — случаях, когда средство тайно добавляли в напитки с целью ограбления или иных противоправных действий. Это способствовало ужесточению контроля за его оборотом в отдельных странах.

В художественной литературе и кинематографе препарат иногда упоминается как средство для усыпления, что не всегда соответствует реальной фармакологии: для наступления глубокого бессознательного состояния требуются значительные дозы, опасные для жизни.

¶Место среди снотворных средств

Современная медицина рассматривает зопиклон как один из вариантов краткосрочной терапии инсомнии наряду с золпидемом, доксиламином и мелатонином. Предпочтение отдаётся нелекарственным методам — когнитивно-поведенческой терапии бессонницы, соблюдению гигиены сна. Медикаменты назначают при их недостаточной эффективности и на ограниченный срок.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата, справочник лекарственных средств, публикации по клинической фармакологии снотворных средств, нормативные акты РФ об обороте сильнодействующих веществ.