Мельдоний (милдронат)¶

Мельдоний (международное непатентованное наименование — мельдония дигидрат, лат. Meldonium dihydridum; торговое название — «Милдронат») — лекарственное средство, кардиопротекторное и метаболическое средство, применяемое в кардиологии, неврологии и спортивной медицине. Относится к классу предшественников карнитина. Синтезирован в 1970-х годах латвийским химиком Иварсом Калвиньшем. В России и странах СНГ выпускается в капсулах, таблетках и растворе для инъекций; в США и большинстве стран Европы не зарегистрирован как лекарственное средство.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество — мельдония дигидрат. Вспомогательные компоненты зависят от формы: в капсулах — крахмал, стеарат магния, диоксид кремния; в растворе для инъекций — вода для инъекций, пропиленгликоль и другие.

¶Фармакологическое действие

Мельдоний является структурным аналогом гамма-бутиробетаина — предшественника карнитина. Механизм действия связан с ингибированием фермента гамма-бутиробетаингидроксилазы, что приводит к снижению синтеза карнитина и, как следствие, к уменьшению переноса жирных кислот в митохондрии. В результате клетки переходят на гликолиз, что снижает потребление кислорода и повышает устойчивость к гипоксии.

Препарат обладает следующими эффектами:

• кардиопротективным — снижает тяжесть ишемического повреждения миокарда;
• антиангинальным — улучшает коронарный кровоток;
• антигипоксическим — повышает толерантность тканей к дефициту кислорода;
• ангиопротективным — улучшает микроциркуляцию;
• ноотропным — стимулирует активность центральной нервной системы;
• адаптогенным — повышает работоспособность и устойчивость к стрессу.

¶Показания к применению

По инструкции мельдоний применяется при следующих состояниях:

• ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность);
• нарушения мозгового кровообращения;
• острое нарушение зрения сосудистого генеза;
• хронические и острые нарушения кровоснабжения сетчатки;
• физическое и умственное перенапряжение;
• абстинентный синдром у пациентов с хроническим алкоголизмом (в составе комплексной терапии);
• синдром отмены при курении.

В спортивной медицине препарат применяется для повышения работоспособности и восстановления после нагрузок, однако с 1 января 2016 года мельдоний включён Всемирным антидопинговым агентством (WADA) в список запрещённых веществ.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (для капсул и таблеток), тяжёлые нарушения функции печени и почек, внутричерепная гипертензия.

Побочные эффекты, как правило, слабо выражены: аллергические реакции, тахикардия, повышение артериального давления, диспепсия, головная боль, возбуждение, нарушение сна.

¶Инструкция по применению и дозировки

Взрослым препарат назначают внутрь по 500 мг (по одной капсуле 500 мг или две капсулы 250 мг) 1–2 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 1000 мг. Продолжительность курса — от 4 до 6 недель, при необходимости курс повторяют через 3–4 месяца.

При внутривенном введении раствор разводят в 5–10 мл воды для инъекций или физиологическом растворе и вводят медленно однократно в сутки. Курс инъекций — 10–14 дней с последующим переходом на пероральные формы.

¶Цена

Стоимость мельдония в российских аптеках зависит от формы выпуска, производителя и объёма упаковки. Капсулы 250 мг (60 шт.) стоят ориентировочно от 200 до 400 рублей, капсулы 500 мг (60 шт.) — от 300 до 600 рублей, раствор для инъекций (10 ампул) — от 150 до 350 рублей. Цены указаны ориентировочно и могут отличаться в разных регионах и аптечных сетях.

¶Польза и вред

Доказательная база мельдония ограничена. Многие исследования проводились в странах бывшего СССР и не прошли международную верификацию. Российские и латвийские специалисты указывают на положительный эффект препарата при ишемической болезни сердца и нарушениях мозгового кровообращения, однако международные эксперты отмечают недостаток крупных рандомизированных плацебо-контролируемых исследований.

Польза препарата, по мнению его сторонников, заключается в повышении работоспособности, улучшении восстановления после нагрузок и защите сердца и сосудов. Вред может проявляться в побочных реакциях, а также в риске для спортсменов, использующих мельдоний без медицинских показаний — в 2016 году за его применение были дисквалифицированы десятки российских и не только спортсменов, включая Марии Шараповой.

¶Мельдоний и милдронат: в чём разница

Мельдоний — это международное непатентованное наименование действующего вещества. Милдронат — торговое название препарата, выпускаемого латвийской компанией «Grindeks» и российскими производителями («Полисан», «Озон» и др.). Фармакологически препараты идентичны, различаются лишь вспомогательные компоненты и цена.

¶История

Мельдоний был синтезирован в 1970-х годах в Институте органической синтеза Академии наук Латвийской ССР под руководством Иварса Калвиньша. Препарат был разработан как средство для повышения работоспособности советских военнослужащих и спортсменов. В 1984 году мельдоний был зарегистрирован в СССР под торговым названием «Милдронат». После распада СССР препарат продолжил производство в Латвии, а затем и в России.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата «Милдронат» (ГРЛС Минздрава России)
• Классификация запрещённых веществ WADA (2016)
• Мельдоний: фармакология и клиническое применение. Обзорные публикации в журналах «Кардиология» и «Фармакология и токсикология»
• История создания препарата Милдронат. Материалы Института органической синтеза АН Латвии