Открыть сервис
Главная → Блог → Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат

Мелоксикам — лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), относящееся к подклассу оксикамов. Применяется преимущественно для symptomatic-терапии воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью. Отличается от многих других НПВП относительно избирательным действием на циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), что снижает риск повреждения слизистой оболочки желудка.

Химическая характеристика

По химическому строению мелоксикам — оксикам, производное эноловой кислоты. Брутто-формула C₁₄H₁₃N₃O₄S₂, молярная масса около 351,4 г/моль. Представляет собой жёлто-зелёный порошок, практически нерастворимый в воде, слабо растворимый в большинстве органических растворителей. Международное непатентованное наименование — мелоксикам (Meloxicam); торговые названия включают «Мовалис», «Мелокс», «Артрозан» и ряд других.

Механизм действия

Мелоксикам угнетает фермент циклооксигеназу, отвечающий за превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли и лихорадки. Существуют две основные изоформы фермента: ЦОГ-1, постоянно присутствующая в большинстве тканей и защищающая слизистую желудка и почечный кровоток, и ЦОГ-2, синтез которой возрастает при воспалении. Мелоксикам проявляет большую селективность в отношении ЦОГ-2 по сравнению с классическими неселективными НПВП, хотя уступает по избирательности специализированным коксибам. Именно этим объясняется его более благоприятный гастропрофиль при сохранении противовоспалительного и обезболивающего эффекта.

Препарат оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие.

Показания к применению

Основные показания:

Мелоксикам предназначен для симптоматической терапии: он уменьшает боль и воспаление, но не влияет на прогрессирование основного заболевания и не изменяет структуру суставного хряща.

Формы выпуска и дозирование

Выпускается в виде таблеток по 7,5 и 15 мг, а также в форме раствора для внутримышечного введения в ампулах по 1,5 мл (10 мг/мл). Существуют и ректальные суппозитории. Стандартная суточная доза для взрослых — 7,5–15 мг однократно во время еды. При внутримышечном введении начальная доза обычно составляет 7,5–15 мг в сутки в течение первых 2–3 дней, после чего пациента переводят на пероральную форму. Максимальная рекомендованная суточная доза — 15 мг. Для пациентов с повышенным риском побочных эффектов, пожилых людей и при нарушениях функции почек дозу снижают до 7,5 мг в сутки.

Фармакокинетика

При приёме внутрь мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 89 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 5–6 часов. Препарат связывается с белками плазмы более чем на 99 %, метаболизируется в печени, главным образом с участием изоферментов цитохрома P450 (CYP2C9 и CYP3A4). Выводится преимущественно в виде метаболитов через кишечник и почки. Период полувыведения — около 20 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции затрагивают желудочно-кишечный тракт: диспепсия, тошнота, боль в животе, изжога, реже — эрозии и язвы, желудочно-кишечные кровотечения. Возможны головокружение, головная боль, повышение артериального давления, отёки, нарушения функции почек и печени, кожные реакции, в редких случаях — тяжёлые аллергические реакции.

Противопоказания включают:

  • гиперчувствительность к мелоксикаму и другим НПВП, в том числе «аспириновую астму»;
  • язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих фазах;
  • выраженную печёночную и почечную недостаточность;
  • тяжёлую сердечную недостаточность;
  • беременность (особенно третий триместр) и период грудного вскармливания;
  • детский возраст (для таблеток — до 12–15 лет в зависимости от инструкции).

Как и другие НПВП, мелоксикам повышает риск тромботических осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, поэтому требует осторожности у пациентов с ишемической болезнью сердца, артериальной гипертензией и нарушениями мозгового кровообращения.

Лекарственные взаимодействия

Мелоксикам не следует сочетать с другими НПВП и салицилатами из-за усиления риска гастротоксичности. Он может ослаблять действие диуретиков и антигипертензивных средств, повышать концентрацию лития и метотрексата в крови, усиливать антикоагулянтный эффект варфарина. Совместный приём с глюкокортикоидами увеличивает вероятность язвообразования. Антациды не влияют на всасывание мелоксикама существенным образом.

Место в клинической практике

В России и других странах мелоксикам входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, широко применяется в ревматологии, травматологии и неврологической практике при болях в спине и суставах. Его назначают как при кратковременных болевых эпизодах, так и при длительной терапии хронических заболеваний. Выбор между мелоксикамом и другими НПВП определяется индивидуальным соотношением пользы и риска, наличием сопутствующих заболеваний и переносимостью препарата. Самолечение и бесконтрольный длительный приём недопустимы: решение о назначении принимает врач.

Источники

Похожие материалы