Метипред как лекарственный препарат¶

Метипред — торговое наименование лекарственного препарата на основе синтетического глюкокортикостероида метилпреднизолона. Выпускается в форме таблеток и порошка для приготовления раствора для инъекций. Применяется в медицине как противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное средство. Действующее вещество — метилпреднизолон — относится к группе синтетических аналогов гормонов коры надпочечников и по механизму действия близок к естественному кортизолу.

¶Действующее вещество

Метилпреднизолон — синтетический глюкокортикостероид, структурно близкий к преднизолону, но отличающийся наличием метильной группы в шестом положении стероидного ядра. Это изменение усиливает противовоспалительную активность и снижает минералокортикоидный эффект, то есть влияние на водно-солевой обмен. По силе противовоспалительного действия метилпреднизолон примерно в пять раз превосходит гидрокортизон и несколько уступает дексаметазону.

Механизм действия связан со связыванием с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами. Комплекс «гормон — рецептор» проникает в ядро клетки и изменяет синтез белков, что приводит к подавлению выработки медиаторов воспаления, снижению проницаемости сосудов, угнетению активности иммунных клеток и уменьшению отёка тканей.

¶Формы выпуска

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки по 4 и 16 мг для приёма внутрь;
• лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (в дозировках 250, 500 и 1000 мг во флаконе);
• раствор для инъекций в готовом виде в некоторых странах.

Инъекционная форма позволяет быстро достичь высокой концентрации вещества в крови, что важно при неотложных состояниях.

¶Показания к применению

Метилпреднизолон применяется при широком круге заболеваний, связанных с воспалением и аутоиммунными реакциями:

• системные заболевания соединительной ткани (ревматоидный артрит, системная красная волчанка, васкулиты);
• аллергические реакции тяжёлого течения, включая анафилактический шок и ангионевротический отёк;
• бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей;
• воспалительные и аутоиммунные поражения кожи;
• заболевания крови (гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура);
• неврологические состояния, в том числе рассеянный склероз в период обострения;
• отёк головного мозга и некоторые онкологические заболевания в составе комплексной терапии;
• профилактика реакции отторжения после трансплантации органов.

В пульмонологии и ревматологии препарат часто используют в виде «пульс-терапии» — коротких курсов с введением высоких доз внутривенно.

¶Способ применения и дозирование

Дозировка подбирается индивидуально и зависит от тяжести состояния, характера заболевания и возраста пациента. При приёме внутрь начальные дозы обычно составляют от 4 до 48 мг в сутки, при инъекционном введении — от 10 до 500 мг и выше. При длительной терапии дозу снижают постепенно, так как резкая отмена может вызвать обострение основного заболевания и признаки недостаточности надпочечников.

Таблетки принимают во время или сразу после еды для уменьшения раздражения слизистой желудка. Инъекционные формы вводят медленно, внутривенно струйно или капельно, либо внутримышечно.

¶Побочные эффекты

При непродолжительном применении переносимость обычно удовлетворительная. При длительной терапии возможны:

• повышение артериального давления, задержка жидкости;
• повышение уровня глюкозы в крови, развитие стероидного диабета;
• угнетение иммунитета и рост риска инфекций;
• остеопороз, мышечная слабость;
• язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
• изменения со стороны кожи (истончение, растяжки, угри);
• нарушения со стороны центральной нервной системы (бессонница, возбуждение, депрессия);
• синдром отмены при резком прекращении лечения.

Для контроля нежелательных реакций при длительной терапии проводят регулярные анализы крови, измерение артериального давления и плотности костной ткани.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам, при системных грибковых инфекциях, в период острого течения некоторых инфекционных заболеваний без адекватной противомикробной терапии. С осторожностью применяют при сахарном диабете, гипертонии, язвенной болезни, туберкулёзе, глаукоме, беременности и в период грудного вскармливания.

Во время лечения не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами из-за снижения иммунного ответа. Пациентам, получающим длительную терапию, следует соблюдать диету с ограничением соли и легкоусвояемых углеводов, а также контролировать массу тела.

¶Правовой статус и оборот

Метилпреднизолон относится к рецептурным лекарственным средствам. В Российской Федерации препарат зарегистрирован и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что подразумевает государственное регулирование цен. Отпуск из аптек производится только по рецепту врача.

¶Значение в медицине

Глюкокортикостероиды, включая метилпреднизолон, остаются одним из основных классов препаратов для лечения воспалительных и аутоиммунных заболеваний. Инъекционная форма метилпреднизолона широко используется в неотложной медицине благодаря быстрому наступлению эффекта. Вместе с тем длительное применение ограничено из-за спектра побочных действий, поэтому врачи стремятся использовать минимально эффективные дозы и короткие курсы.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата, справочники лекарственных средств, материалы по клинической фармакологии глюкокортикостероидов, перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.