Метоклопрамид: механизм действия и применение¶

Метоклопрамид — лекарственное средство из группы блокаторов дофаминовых рецепторов, обладающее противорвотным и прокинетическим действием. Применяется для купирования тошноты и рвоты различного генеза, стимуляции моторики желудочно-кишечного тракта, а также в диагностических процедурах.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Метоклопрамид является антагонистом D2-дофаминовых рецепторов в триггерной зоне хеморецепторов продолговатого мозга и в желудочно-кишечном тракте. Блокируя дофаминовые рецепторы, препарат подавляет рвотный рефлекс и устраняет тормозящее влияние дофамина на гладкую мускулатуру ЖКТ. Дополнительно метоклопрамид повышает чувствительность тканей к ацетилхолину, что усиливает его прокинетический эффект.

¶Действие на желудочно-кишечный тракт

Препарат повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, ускоряет опорожнение желудка за счёт усиления перистальтики антрального отдела и расслабления пилорического сфинктера, а также нормализует моторику двенадцатиперстной и тощей кишки. Эти эффекты обеспечивают ускорение транзита пищи и уменьшение гастроэзофагеального и дуоденогастрального рефлюкса.

¶Влияние на центральную нервную систему

Помимо противорвотного действия, метоклопрамид может вызывать седативный эффект, а при длительном применении или превышении доз — экстрапирамидные расстройства, обусловленные блокадой дофаминовых рецепторов в нигростриарной системе.

¶Фармакокинетика

Метоклопрамид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет 75–80 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком. Период полувыведения — 4–6 часов, при нарушениях функции почек он удлиняется. Метаболизм происходит в печени, выведение — преимущественно почками.

¶Показания к применению

• Тошнота и рвота различного происхождения (послеоперационные, вызванные лекарственной терапией, лучевой болезнью, мигренью).
• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.
• Функциональная диспепсия.
• Парез желудка, в том числе при диабетическом гастропарезе.
• Подготовка к рентгенологическому исследованию желудочно-кишечного тракта (ускорение пассажа бариевой взвеси).

¶Противопоказания

• Феохромоцитома (риск гипертонического криза).
• Желудочно-кишечное кровотечение, перфорация или механическая непроходимость.
• Пролактинома и пролактинзависимые опухоли.
• Эпилепсия и экстрапирамидные расстройства в анамнезе.
• Возраст до 1 года (относительное противопоказание).
• Беременность (I триместр) и период лактации — с осторожностью.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции включают сонливость, утомляемость, головную боль, диарею. Серьёзные побочные эффекты связаны с влиянием на дофаминовые рецепторы: экстрапирамидные нарушения (острая дистония, паркинсонизм, поздняя дискинезия), гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла). У пожилых пациентов и при длительном применении риск экстрапирамидных осложнений возрастает.

¶Особые указания

При длительном применении (более 12 недель) рекомендуется периодическая оценка неврологического статуса. Метоклопрамид усиливает действие алкоголя и седативных средств. При одновременном приёме с нейролептиками риск экстрапирамидных расстройств суммируется. Препарат может снижать всасывание некоторых лекарственных средств (например, дигоксина, циметидина) за счёт ускорения моторики ЖКТ.

¶Формы выпуска

Метоклопрамид выпускается в виде таблеток (5 мг и 10 мг), раствора для инъекций (ампулы по 2 мл, 5 мг/мл) и раствора для приёма внутрь. Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации.