Мезатон — инструкция по применению¶

Мезатон (МНН — фенилэфрин) — симпатомиметическое лекарственное средство, альфа-адреномиметик, применяемое для повышения артериального давления, местного сосудосуживающего действия и мидриатического эффекта. Относится к группе стимуляторов альфа1-адренорецепторов. Выпускается в форме раствора для инъекций (1%), глазных капель (1%), назальных капель (1%). Производится российскими фармацевтическими предприятиями, включая ОАО «Фармакор Продакшн» и другие заводы.

¶Фармакологическое действие

Фенилэфрин избирательно стимулирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы сосудистой стенки, вызывая сужение артерий и вен, повышение периферического сосудистого сопротивления и, как следствие, повышение систолического и диастолического артериального давления. В отличие от эпинефрина (адреналина), Мезатон практически не оказывает действия на бета-адренорецепторы сердца, поэтому его прессорный эффект не сопровождается выраженной тахикардией; рефлекторно, через барорецепторы, частота сердечных сокращений может даже снижаться.

При местном применении в офтальмологии фенилэфрин сужает сосуды конъюнктивы, уменьшая гиперемию, и вызывает мидриаз (расширение зрачка) за счёт сокращения радиальной мышцы радужки. Мидриатический эффект наступает через 15–30 минут после закапывания и сохраняется несколько часов. При назальном применении уменьшает отёк слизистой оболочки носа и придаточных пазух.

При внутривенном введении эффект развивается практически мгновенно, при внутримышечном — через 10–15 минут. Метаболизм фенилэфрина осуществляется моноаминоксидазой (МАО) в печени и стенке сосудов; период полувыведения составляет около 2–3 часов.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Мезатон назначают в следующих случаях:

• Артериальная гипотензия (в том числе шоковые состояния различного генеза) — внутривенное, внутримышечное или подкожное введение.
• Сужение зрачка при офтальмологических исследованиях (проведение офтальмоскопии) — глазные капли.
• Вазомоторный ринит, синусит, евстахиит — назальные капли.
• Местное применение для остановки носовых кровотечений (в составе местных гемостатических тампонад).
• В офтальмологической хирургии — для профилактики послеоперационной гипотензии и поддержания мидриаза.

¶Противопоказания

Инструкция запрещает применение Мезатона при:

• повышенной чувствительности к фенилэфрину;
• тяжёлой артериальной гипертензии;
• выраженном атеросклерозе;
• тахиаритмиях;
• остром инфаркте миокарда;
• закрытоугольной глаукоме (для глазных капель);
• одновременном применении ингибиторов МАО (риск гипертонического криза);
• беременности и лактации (относительное противопоказание — применяют по жизненным показаниям);
• детском возрасте (для инъекционных форм — до 18 лет в ряде инструкций).

С осторожностью назначают при сахарном диабете, бронхиальной астме, гипертиреозе, пожилым пациентам.

¶Способ применения и дозы

¶Раствор для инъекций (1%)

• Взрослым: внутривенно медленно — 0,1–0,3 мл раствора, разведённого в 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы; внутримышечно или подкожно — 0,3–1 мл.
• Детям: дозу рассчитывают индивидуально в зависимости от массы тела и состояния.

¶Глазные капли (1%)

Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок перед офтальмологическим исследованием. Кратность и длительность курса определяет врач-офтальмолог.

¶Назальные капли (1%)

Взрослым и детям — по 2–3 капли в каждый носовой ход 2–3 раза в сутки. Курс лечения — не более 5–7 дней во избежание развития «синдрома отмены» и медикаментозного ринита.

¶Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: рефлекторная брадикардия, повышение артериального давления, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожность, головокружение, тремор.

Местные реакции: жжение в месте инъекции, некроз при подкожном введении (при попадании препарата под кожу), гиперемия кожи.

При офтальмологическом применении: преходящее жжение, затуманенное зрение, мидриаз, повышение внутриглазного давления.

При назальном применении: сухость и раздражение слизистой оболочки носа.

¶Особые указания

При внутривенном введении Мезатон вводят строго под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений. При передозировке возможны резкое повышение давления, рефлекторная брадикардия, желудочковые аритмии; в качестве антидота применяют альфа-адреноблокаторы (фентоламин).

При одновременном применении с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, окситоцином повышается риск гипертензивных реакций. Сочетание с сердечными гликозидами и хинидином усиливает риск аритмий.

Фенилэфрин входит в перечень веществ, контролируемых в спорте (запрещён ВАДА при внутривенном введении в дозах, превышающих 100 мкг/мин).

¶История

Фенилэфрин был синтезирован в 1927 году и с 1930-х годов применяется в клинической практике под торговым названием «Нео-Синефрин». В СССР препарат получил название «Мезатон» и стал одним из основных прессорных средств в анестезиологии и реаниматологии. В настоящее время Мезатон включён в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) РФ.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Мезатон (раствор для инъекций 1%), утверждённая Минздравом РФ.
• Государственный реестр лекарственных средств РФ.
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
• Долгов В. Н., Медведев Б. А. «Справочник по клинической фармакологии».