Милдронат в ампулах¶
Милдронат — лекарственный препарат, относящийся к группе метаболических средств, применяемых для коррекции энергетического обмена в организме. Действующее вещество — мельдоний (Meldonium), синтетический предшественник карнитина. Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах, среди которых раствор для инъекций (ампулы) объёмом 5 мл, содержащий 500 мг мельдония в 1 мл (2,5 г в ампуле). Раствор предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. В России препарат производится компанией «Гриндекс» (Латвия) и рядом российских предприятий; входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
¶Фармакологическое действие
Мельдоний является структурным аналогом γ-бутиробетаина — предшественника карнитина. Он обратимо ингибирует фермент γ-бутиробетаингидроксилазу, что приводит к снижению синтеза карнитина и, как следствие, к уменьшению транспорта длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии. В результате клетки переходят на гликолиз, потребление кислорода снижается, а продукция энергии в форме АТФ становится более эффективной в условиях гипоксии.
Дополнительно мельдоний оказывает:
- ангиопротективное действие (улучшение микроциркуляции);
- кардиопротективный эффект (снижение интенсивности ишемического повреждения миокарда);
- антиоксидантную активность;
- способствует выведению токсичных продуктов обмена;
- обладает умеренным тонизирующим действием, повышая работоспособность и физическую выносливость.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, раствор Милдроната показан при следующих состояниях:
- Сниженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение (в том числе у спортсменов).
- Острые ишемические нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии).
- Хроническая ишемическая болезнь сердца, стенокардия, сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).
- Дисциркуляторная энцефалопатия.
- Синдром абстиненции при алкоголизме (в составе комплексной терапии).
- Гемофтальм, кровоизлияния в сетчатку различного генеза, тромбоз центральной вены сетчатки и её ветвей.
- Острые нарушения кровоснабжения сетчатки.
¶Способ применения и дозировки
Раствор Милдроната вводят внутривенно (струйно или капельно) и внутримышечно. Дозировка и длительность курса определяются врачом в зависимости от заболевания.
| Показание | Дозировка | Длительность |
|---|---|---|
| Нарушения мозгового кровообращения (острые) | 500 мг 1 раз в сутки внутривенно | До 10 дней, далее — пероральные формы |
| ИБС, сердечная недостаточность | 500–1000 мг в сутки внутривенно или внутримышечно | 10–14 дней |
| Сниженная работоспособность | 500 мг 2 раза в сутки внутримышечно или внутривенно | 10–14 дней |
| Синдром абстиненции | 500 мг 2 раза в сутки внутривенно | 7–10 дней |
| Офтальмологические нарушения | 500 мг 1 раз в сутки парабульбарно или внутривенно | 10 дней |
При необходимости курс продлевают или повторяют по назначению врача.
¶Побочные действия и противопоказания
Побочные реакции, как правило, носят лёгкий и преходящий характер: аллергические реакции (кожный зуд, высыпания, отёк Квинке), тахикардия, повышение или понижение артериального давления, головная боль, возбуждение, нарушения сна, диспепсия, тошнота, изжога.
- повышенная чувствительность к мельдонию и другим компонентам препарата;
- повышенное внутричерепное давление (при венозном застое или опухолях головного мозга);
- беременность и период грудного вскармливания (данных о безопасности недостаточно);
- возраст до 18 лет (для раствора — по ряду показаний).
С осторожностью назначают при хронических заболеваниях печени и почек, аритмиях, эпилепсии, черепно-мозговых травмах.
¶Особые указания
Мельдоний включён в список запрещённых к применению в спорте веществ Всемирного антидопингового агентства (WADA) с 1 января 2016 года; впоследствии допустимые концентрации в моче были пересмотрены. Препарат способен влиять на результаты лабораторных анализов (повышение уровня триглицеридов и ЛПНП), что следует учитывать при обследовании.
Милдронат не является средством для экстренной помощи при острых состояниях; его действие развивается постепенно, поэтому препарат применяется курсами. Совместимость с другими лекарственными средствами высокая, он усиливает действие некоторых антиангинальных и кардиотонических препаратов.
¶История
Мельдоний был синтезирован в 1970-х годах в Латвийском институте органической синтеза под руководством Ивара Калвиньша. Препарат Милдронат был разработан как средство для повышения выносливости и профилактики ишемических повреждений. После вступления в силу антидопинговых ограничений 2016 года препарат стал предметом широкого общественного обсуждения в связи с массовым применением российскими спортсменами.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Милдронат, раствор для инъекций, 500 мг/мл.
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Материалы Всемирного антидопингового агентства (WADA) о мельдонии.