Моксонидин — гипотензивное лекарственное средство¶

Моксонидин — лекарственное средство группы гипотензивных (снижающих артериальное давление) препаратов центрального действия. Относится к селективным агонистам имидазолиновых рецепторов подтипа I1. Применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии, в том числе у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом и метаболическими нарушениями. Производится рядом фармацевтических компаний, в том числе российским предприятием «Канонфарма продакшн» (торговое наименование — «Моксонидин Канон»).

¶Фармакологическое действие

Моксонидин является избирательным (селективным) агонистом имидазолиновых рецепторов I1, локализованных в ростральной части вентролатеральной области продолговатого мозга. Стимуляция этих рецепторов приводит к снижению периферического симпатического тонуса, уменьшению общего периферического сопротивления сосудов и, как следствие, снижению артериального давления. В отличие от неселективных агонистов имидазолиновых рецепторов (клонидина), моксонидин обладает слабым сродством к центральным α2-адренорецепторам, что объясняет более редкое возникновение таких побочных эффектов, как сухость во рту, седация и ортостатическая гипотензия.

Гипотензивный эффект развивается в течение 1 часа после приёма внутрь, достигает максимума через 3–6 часов и сохраняется в течение 24 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Помимо снижения артериального давления, моксонидин оказывает незначительное кардиопротективное действие и способен уменьшать гипертрофию левого желудочка у пациентов с длительно текущей гипертензией.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 88–90 %. Приём пищи не оказывает существенного влияния на всасывание. Период полувыведения — 2–4 часа. Около 90–95 % препарата выводится почками в неизменённом виде, остальная часть — через кишечник. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) период полувыведения увеличивается, что требует коррекции дозы.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, основным показанием является артериальная гипертензия. Моксонидин может назначаться как монотерапия, так и в составе комбинированного лечения, например в сочетании с ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов или диуретиками. Препарат особенно рассматривается для пациентов с сопутствующим сахарным диабетом 2-го типа, ожирением и метаболическим синдромом, поскольку, по данным ряда исследований, он не ухудшает липидный профиль и углеводный обмен.

¶Противопоказания

Инструкция к препарату «Моксонидин Канон» относит к противопоказаниям:

• повышенную чувствительность к моксонидину и вспомогательным веществам;
• тяжёлую почечную недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• нарушения ритма сердца, в том числе синдром слабости синусового узла;
• выраженную брадикардию (частота сердечных сокращений менее 50 уд./мин);
• атриовентрикулярную блокаду II–III степени;
• одновременное применение трициклических антидепрессантов;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

С осторожностью назначают при хронической сердечной недостаточности, депрессии, болезни Паркинсона, эпилепсии, глаукоме, а также пациентам пожилого возраста.

¶Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, независимо от приёма пищи. Начальная доза, как правило, составляет 0,2 мг один раз в сутки (утром). При недостаточном гипотензивном эффекте доза может быть увеличена до 0,4 мг в сутки, разделённой на два приёма (утром и вечером), либо назначена однократно. Максимальная суточная доза — 0,6 мг, максимальная разовая — 0,4 мг. Отмену препарата рекомендуется проводить постепенно, в течение 7–14 дней, во избежание развития «рикошетной» гипертензии.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются сухость во рту, головокружение, сонливость, головная боль, тошнота, кожная сыпь и астения. Возможны ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушения сна, тревожность и боль в спине. Тяжёлые побочные реакции встречаются редко.

¶Лекарственное взаимодействие

Одновременный приём с седативными средствами, бензодиазепинами и алкоголем усиливает седативный эффект. Трициклические антидепрессанты снижают гипотензивное действие моксонидина и не должны применяться совместно. Препарат может усиливать действие других гипотензивных средств.

¶«Моксонидин Канон»

«Моксонидин Канон» — торговое наименование моксонидина, выпускаемого российской компанией «Канонфарма продакшн» (Московская область). Препарат производится в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 0,2 мг и 0,4 мг, в упаковках по 30 и 60 таблеток. По фармакологическим свойствам является дженериком (генерическим препаратом) оригинального моксонидина и относится к списку жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (ЖНВЛС) РФ. Отпускается по рецепту.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата «Моксонидин Канон», ООО «Канонфарма продакшн»
• Государственный реестр лекарственных средств РФ
• Рациональная фармакотерапия в кардиологии
• Медицинская энциклопедия (medlineplus.gov)