Мунджаро — препарат для лечения диабета и ожирения¶
Мунджаро (торговое название субстанции тирзепатид, международное непатентованное название — тирзепатид) — лекарственный препарат компании Eli Lilly, одобренный для лечения сахарного диабета 2-го типа и хронического ожирения. Относится к классу агонистов рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и инсулина (GIP). Первый и на текущий момент единственный двойной агонист этих двух рецепторов, одобренный к клиническому применению.
¶Фармакологическое действие
Тирзепатид — синтетический пептид, модифицированный для устойчивости к ферменту дипептидилпептидазе-4 (ДПП-4). Молекула одновременно активирует рецепторы ГПП-1 и GIP (гастрин-ингибирующего пептида), что обеспечивает комбинированный метаболический эффект:
- усиление глюкозозависимой секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы;
- подавление секреции глюкагона альфа-клетками;
- замедление опорожнения желудка;
- снижение аппетита через центральные механизмы в гипоталамусе.
Клинически значимое снижение массы тела и уровня гликированного гемоглобина (HbA1c) наблюдается уже через 4–8 недель терапии.
¶Показания
Препарат зарегистрирован для двух основных показаний:
- Сахарный диабет 2-го типа в качестве дополнения к диете и физической активности — для улучшения гликемического контроля у взрослых.
- Хроническое ожирение (ИМТ ≥ 30 кг/м²) или избыточная масса тела (ИМТ ≥ 27 кг/м²) при наличии хотя бы одного сопутствующего заболевания — для снижения веса и снижения рисков сердечно-сосудистых осложнений.
В ряде стран (США, ЕС) тирзепатид дополнительно одобрен для снижения риска сердечно-сосудистой смерти у пациентов с диабетом 2-го типа и заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
¶Форма выпуска и дозировка
Мунджаро выпускается в форме раствора для подкожных инъекций в предварительно заполненных шприц-ручках. Доступные дозировки: 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 12,5 мг и 15 мг тирзепатида в одной дозе. Инъекция выполняется один раз в неделю в область живота, бедра или плеча.
Стандартная схема титрации: лечение начинают с дозы 2,5 мг, каждые 4 недели дозу увеличивают на 2,5 мг до достижения поддерживающей дозы (обычно 5–15 мг). При непереносимости побочных эффектов титрацию можно замедлить.
¶Результаты клинических исследований
Эффективность тирзепатида подтверждена в программе клинических исследований SURPASS (при диабете 2-го типа) и SURMOUNT (при ожирении).
В исследовании SURMOUNT-1 (2022) пациенты с ожирением без диабета при приёме максимальной дозы 15 мг за 72 недели терапии потеряли в среднем 22,5% исходной массы тела — результат, превосходящий показатели большинства ранее применявшихся препаратов для снижения веса. При дозе 5 мг среднее снижение составило около 15%, при 10 мг — около 19,5%.
В исследованиях серии SURPASS тирзепатид снижал уровень HbA1c на 1,8–2,4 процентных пункта в зависимости от дозы и демонстрировал превосходство над метформином, саксаглиптином и в некоторых сравнениях — над инсулином гларгин.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые побочные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, диарея, рвота, запор, боль в животе, снижение аппетита. Как правило, они носят лёгкий или умеренный характер, чаще возникают на этапе титрации и ослабевают со временем. Другие зарегистрированные эффекты: реакции в месте инъекции, гастроэзофагеальный рефлюкс, утомляемость.
Среди серьёзных рисков в инструкции указаны: возможное повышение риска панкреатита, холелитиаз (желчнокаменная болезнь), обострение диабетической ретинопатии у пациентов с диабетом. Препарат противопоказан при личной или семейной истории медуллярного рака щитовидной железы и при синдроме множественной эндокринной неоплазии 2-го типа.
¶Мунджаро в России
Тирзепатид под торговым названием Мунджаро был зарегистрирован в России в 2023 году. Препарат доступен в аптеках по рецепту врача. Производитель — фармацевтическая компания Eli Lilly (США). В 2024–2025 годах на фоне высокого спроса на препараты группы ГПП-1 в России обсуждались вопросы параллельного импорта и возможного локального производства тирзепатида.
¶Отличие от семаглутида
До появления тирзепатида на рынке доминировал семаглутид (торговые названия Оземпик, Вегови, Ребелсус) — одиночный агонист рецепторов ГПП-1. По результатам сравнительных исследований SURMOUNT-5 (2024) тирзепатид превосходил семаглутид по снижению массы тела и уровня HbA1c при сопоставимом профиле переносимости.
¶Статус в спорте
В 2023 году Всемирное антидопинговое агентство (WADA) включило тирзепатид в список запрещённых веществ (категория S0) — из-за потенциального использования для быстрого снижения веса в видах спорта с весовыми категориями.
¶История
Тирзепатид был разработан компанией Eli Lilly на основе исследования роли рецепторов GIP в регуляции метаболизма. В мае 2022 года препарат получил одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для лечения диабета 2-го типа, а в ноябре 2023 года — для снижения массы тела. В Европейском союзе разрешение получено в 2022 (диабет) и 2023 (ожирение) годах.