Октолипен — препарат тиоктовой кислоты¶

Октолипен — торговое наименование лекарственного препарата на основе тиоктовой (α-липоевой) кислоты, выпускаемого в форме капсул и раствора для инфузий. Относится к группе метаболических средств, применяемых преимущественно при диабетической и алкогольной полиневропатии, а также при некоторых заболеваниях печени. Действующее вещество — тиоктовая кислота — является естественным коферментом, участвующим в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот в митохондриях.

¶Действующее вещество

Тиоктовая кислота (6,8-дитиоктановая кислота) синтезируется в организме человека и животных, а также поступает с пищей. В молекуле присутствует дисульфидная связь, обеспечивающая окислительно-восстановительные свойства. Вещество выполняет роль кофактора ферментных комплексов пируватдегидрогеназы и α-кетоглутаратдегидрогеназы, участвует в энергетическом обмене глюкозы. Обладает антиоксидантной активностью, связывает свободные радикалы, восстанавливает глутатион, регулирует липидный и углеводный обмен.

В фармакологии различают R- и S-энантиомеры. Природной формой является R-тиоктовая кислота; синтетические препараты, как правило, содержат рацемическую смесь. Это обстоятельство учитывается при оценке биодоступности и терапевтической эффективности.

¶Формы выпуска и состав

Октолипен производится в нескольких лекарственных формах:

• капсулы по 300 и 600 мг тиоктовой кислоты;
• концентрат для приготовления раствора для инфузий (ампулы по 300 мг в 12 мл);
• раствор для внутривенного введения, требующий разведения перед применением.

Вспомогательные компоненты капсул включают крахмал, магния стеарат, лактозу и оболочку; инфузионная форма содержит воду для инъекций и стабилизаторы. Препарат выпускается в России фармацевтической компанией «Фармстандарт».

¶Показания к применению

Основные показания, зафиксированные в инструкции:

• диабетическая полиневропатия (сенсорная и моторная формы);
• алкогольная полиневропатия;
• лечение и профилактика токсических поражений печени, в том числе при отравлениях грибами и солями тяжёлых металлов;
• хронические гепатиты, цирроз печени в составе комплексной терапии;
• гиперлипидемия и нарушения углеводного обмена.

В клинической практике препарат применяется как патогенетическое средство, воздействующее на метаболические механизмы повреждения нервных волокон.

¶Схемы применения

При инфузионной терапии стандартная доза составляет 300–600 мг в сутки, вводимых капельно в течение 30–60 минут. Курс обычно длится 2–4 недели, после чего пациента переводят на пероральную форму. Капсулы принимают до еды, не разжёвывая, в дозе 300–600 мг в сутки.

Раствор для инфузий готовят непосредственно перед введением: концентрат разводят в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида. Тиоктовая кислота светочувствительна, поэтому инфузионный раствор защищают от прямого света с помощью светонепроницаемых пакетов.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь тиоктовая кислота быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, однако биодоступность невелика и варьирует в пределах 30–60 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30–60 минут. Метаболизируется путём β-окисления боковой цепи и окисления дисульфидных групп; выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 20–50 минут. При внутривенном введении биодоступность приближается к 100 %.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат обычно переносится удовлетворительно, однако возможны реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, изжога, диарея, металлический привкус;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, редко судороги;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница;
• при быстром внутривенном введении — повышение внутричерепного давления, затруднение дыхания.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость, беременность и период лактации, детский возраст (данные по безопасности ограничены). С осторожностью назначают при сахарном диабете, поскольку тиоктовая кислота может усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных сахароснижающих средств.

¶Взаимодействия

Тиоктовая кислота образует хелатные комплексы с ионами металлов, поэтому её не следует принимать одновременно с препаратами железа, магния, кальция и цинка — между приёмами необходим интервал не менее двух часов. Раствор несовместим с глюкозой и растворами Рингера, так как образует труднорастворимые соединения. При одновременном применении с цисплатином возможно снижение его эффективности.

¶Место в терапии

Октолипен относится к группе метаболических и антиоксидантных средств. Аналогичными действующими веществами представлены препараты Тиогамма, Тиоктацид, Берлитион, Эспа-Липон. Доказательная база эффективности тиоктовой кислоты при диабетической невропатии неоднородна: часть исследований демонстрирует уменьшение симптомов, другие не подтверждают значимого преимущества перед плацебо. В российской клинической практике препарат широко применяется в неврологии, эндокринологии и гепатологии.

¶Правовой статус

В России Октолипен зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Отпускается по назначению врача. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Октолипен; Государственный реестр лекарственных средств РФ; справочник лекарственных средств РЛС; публикации по клинической фармакологии тиоктовой кислоты.