Омализумаб — инструкция по применению¶
Омализумаб (лат. Omalizumabum) — лекарственное средство, моноклональное антитело, направленное против иммуноглобулина класса E (IgE). Применяется в качестве базисной терапии аллергической бронхиальной астмы и хронической крапивницы, а также при анафилактических реакциях на пищевые аллергены. Относится к фармакологической группе иммуносупрессивных средств. Производится под торговым наименованием Ксолар (Xolair) фармацевтической компанией Roche/Genentech.
¶Фармакологическое действие
Молекула омализумаба представляет собой гуманизированное моноклональное антитело (IgG1κ), которое с высокой аффинностью связывается с внеклеточным доменом альфа-цепиFcεRI и FcεRII (CD23) рецепторов, удерживая свободный IgE в плазме крови. Снижение концентрации свободного IgE приводит к:
- уменьшению плотности рецепторов FcεRI на тучных клетках и базофилах;
- подавлению высвобождения медиаторов аллергии (гистамина, лейкотриенов, цитокинов) при контакте с аллергеном;
- снижению воспалительной инфильтрации дыхательных путей.
Эффект наступает постепенно: первые клинические улучшения обычно отмечаются через 4–16 недель регулярного введения.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, омализумаб показан в следующих случаях:
- Аллергическая бронхиальная астма у взрослых и детей старше 6 лет с тяжёлым течением, обусловленной персистирующой сенсибилизацией к ингаляционным аллергенам и сопровождающейся недостаточным контролем при приёме ингаляционных глюкокортикостероидов.
- Хроническая спонтанная крапивница у взрослых и детей старше 12 лет, резистентная к антигистаминным препаратам.
- Аллергия на пищевые продукты (в ряде стран, включая США, одобрен для снижения риска анафилаксии при случайном употреблении аллергена, например арахиса).
¶Способ применения и дозы
Омализумаб вводят только подкожно. Раствор для инъекций выпускается в форме прозрачной или слегка опалесцирующей жидкости в предварительно заполненных шприцах объёмом 0,5, 0,75, 1,0, 1,25, 1,5 и 2,0 мл.
Доза подбирается индивидуально на основании массы тела пациента и исходной концентрации общего IgE в сыворотке (в МЕ/мл) до начала терапии. Расчёт производится по специальной таблице, включённой в инструкцию. Разовая доза не превышает 150 мг при массе тела до 60 кг и 300 мг — при массе тела более 60 кг.
- Бронхиальная астма: вводят каждые 2 или 4 недели в зависимости от рассчитанной дозы.
- Хроническая крапивница: рекомендованная доза составляет 300 мг каждые 4 недели независимо от массы тела и уровня IgE.
Введение осуществляется медицинским работником в медицинском учреждении, где имеется возможность оказания неотложной помощи. После инъекции пациент должен наблюдаться не менее 60 минут для контроля возможной анафилактической реакции.
¶Побочные действия
Частые побочные реакции (≥1/100):
- реакции в месте инъекции (боль, отёк, покраснение, зуд);
- головная боль;
- артралгия;
- повышение температуры тела.
Редкие, но серьёзные побочные эффекты:
- анафилаксия — возникает преимущественно в первые часы после первой инъекции, по данным клинических исследований отмечается примерно у 0,1–0,2 % пациентов;
- синдрома Хойнера (неспецифический гранулёматоз);
- тромбоэмболические явления;
- эозинофильная пневмония.
¶Противопоказания
- Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам.
- Детский возраст до 6 лет (для показания «бронхиальная астма») и до 12 лет (для крапивницы).
С осторожностью назначают при паразитарных инфекциях, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, при беременности и в период лактации (данных о безопасности недостаточно).
¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Клинически значимого взаимодействия с ингаляционными и пероральными глюкокортикостероидами, антилейкотриеновыми препаратами и бета2-адреномиметиками не выявлено. Омализумаб не метаболизируется системными ферментами цитохрома P450, поэтому не влияет на фармакокинетику большинства сопутствующих лекарственных средств.
¶Особые указания
Пациенты, получающие омализумаб, должны быть проинструктированы о признаках анафилаксии и необходимости немедленного обращения за медицинской помощью. Отмену терапии глюкокортикостероидами следует проводить постепенно под наблюдением врача. Препарат не предназначен для купирования острых приступов бронхоспазма.
¶Хранение
Хранить при температуре 2–8 °C (в холодильнике), не замораживать, в оригинальной упаковке для защиты от света. Срок годности — 2 года.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Ксолар (омализумаб), утверждённая в РФ.
- Глобальная инициатива по борьбе с бронхиальной астмой (GINA), рекомендации по лечению тяжёлой астмы.
- Рекомендации Европейской академии аллергологии и клинической иммунологии (EAACI) по лечению хронической спонтанной крапивницы.