Парацетамол 500 мг — инструкция по применению¶
Парацетамол (международное название — paracetamol, также известен как ацетаминофен) — лекарственное средство группы неопиоидных анальгетиков и антипиретиков, обладающее обезболивающим и жаропонижающим действием. Таблетки дозировкой 500 мг являются одной из самых распространённых лекарственных форм препарата и включены в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (ЖНВЛП) в России. Средство отпускается без рецепта в большинстве стран, включая РФ.
¶Фармакологическое действие
Парацетамол ингибирует синтез простагландинов в центральной нервной системе, воздействуя на циклооксигеназу (ЦОГ-3). В отличие от нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), препарат практически не влияет на ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в периферических тканях, поэтому не обладает выраженным противовоспалительным, антиагрегантным и ульцерогенным действием.
Механизм действия связан с подавлением синтеза простагландинов в гипоталамусе, что приводит к снижению температуры тела и уменьшению болевого ощущения. Парацетамол также влияет на серотонинергические и каннабиноидные системы, что объясняет его обезболивающий эффект.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, таблетки парацетамола 500 мг назначают при:
- болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности (головная боль, зубная боль, миалгия, альгодисменорея);
- лихорадочном синдроме при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
- лихорадке, вызванной вакцинацией (у детей).
¶Противопоказания
Абсолютные противопоказания:
- повышенная чувствительность к парацетамолу;
- тяжёлые нарушения функции печени и/или почек;
- хронический алкоголизм;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- возраст до 3 месяцев (для таблетированной формы).
Относительные противопоказания (применение с осторожностью): печёночная и/или почечная недостаточность лёгкой и средней степени, доброкачественная гипербилирубинемия, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, пожилой возраст.
¶Способ применения и дозы
Таблетки парацетамола 500 мг принимают внутрь. Средняя разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 500–1000 мг (1–2 таблетки). Максимальная разовая доза — 1000 мг, максимальная суточная — 4000 мг (8 таблеток). Кратность применения — 3–4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Длительность курса без консультации врача не должна превышать 3 дней при применении в качестве жаропонижающего и 5 дней — в качестве обезболивающего средства.
Для детей доза рассчитывается по массе тела: 10–15 мг/кг массы тела на приём, кратность — 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей — 60 мг/кг массы тела.
При заболеваниях печени и почек, а также у пациентов с синдромом Жильбера дозу уменьшают, интервал между приёмами увеличивают.
¶Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, при длительном применении в высоких дозах — гепатотоксичность.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отёк Квинке (редко).
Со стороны системы крови (при длительном применении): анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении в высоких дозах — нефротоксичность.
¶Передозировка
Парацетамол обладает узким терапевтическим индексом. Тяжёлая интоксикация развивается при однократном приёме дозы, превышающей 150 мг/кг массы тела (у взрослых — более 10–15 г). Токсическое действие обусловлено образованием в печени токсичного метаболита N-ацетил-бензохинонимина, который при истощении запасов глутатиона вызывает некроз гепатоцитов.
Стадии отравления:
- Первая стадия (0–24 часа): тошнота, рвота, бледность, потливость; биохимические показатели печени в норме.
- Вторая стадия (24–72 часа): улучшение самочувствия на фоне нарастания печёночной недостаточности.
- Третья стадия (72–96 часов): пик печёночной недостаточности, возможна желтуха, коагулопатия, энцефалопатия.
- Четвёртая стадия (4–14 дней): выздоровление или летальный исход.
Антидот — N-ацетилцистеин, вводится внутривенно. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.
¶Лекарственные взаимодействия
- Повышает эффект антикоагулянтов непрямого действия (включая варфарин).
- При одновременном применении с индукторами микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, карбамазепин, рифампицин, этанол) повышается риск гепатотоксичности.
- Снижает эффективность урикозурических препаратов.
- Длительное совместное применение с салицилатами повышает риск развития нефротоксичности.
¶Особые указания
При применении парацетамола не допускается употребление алкогольных напитков. Следует избегать одновременного применения нескольких препаратов, содержащих парацетамол, во избежание передозировки. При длительном применении необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.
¶История
Парацетамол был синтезирован в 1877 году, но в медицинскую практику был внедрён только в 1950-х годах. В 1955 году препарат был одобрен для клинического применения в США, а в 1956 году поступил в продажу под торговым названием Panadol. В России препарат производится многими фармацевтическими компаниями и входит в состав комбинированных средств (Пенталгин, Цитрамон, Нурофен и др.).
Источники:
- Инструкция по медицинскому применению препарата Парацетамол (ГРЛС Минздрава России).
- Государственный реестр лекарственных средств России.
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
- Рациональная фармакотерапия: руководство для практикующих врачей.