Пероральный приём лекарственных средств¶
Пероральный приём — способ введения лекарственного препарата в организм через рот, при котором лекарство проглатывается и попадает в желудочно-кишечный термин (ЖКТ). Термин происходит от латинского per os («через рот») и является одним из наиболее распространённых путей администрирования фармацевтических препаратов в клинической практике.
¶Определение и общие сведения
Пероральный путь введения предполагает проглатывание лекарственной формы (таблетки, капсулы, раствора, суспензии, сиропа) с последующим всасыванием активного вещества через слизистую оболочку желудка и тонкого кишечника. Всасывание преимущественно происходит в тонком кишечнике, где большая площадь поверхности и богатое кровоснабжение обеспечивают эффективный транспорт вещества в системный кровоток.
При пероральном приёме лекарство попадает в воротную вену и проходит через печень до того, как достигнет общего кровообращения. Этот процесс называется «эффектом первого прохождения» (first-pass effect): часть вещества может инактивироваться ферментами печени ещё до начала действия. Из-за этого дозировка пероральных форм иногда выше, чем при внутривенном введении того же препарата.
¶Лекарственные формы для перорального применения
| Форма | Особенности |
|---|---|
| Таблетки | Наиболее распространённая форма; могут быть покрыты оболочкой для защиты от разрушения в желудке или замедления высвобождения |
| Капсулы | Защищают содержимое от воздействия желудочного сока; могут содержать жидкие или порошковые вещества |
| Суспензии и сиропы | Применяются преимущественно в педиатрической практике; удобны для дозирования |
| Растворы для приёма внутрь | Быстро всасываются; подходят для пациентов, испытывающих трудности с глотанием |
| Гранулы и порошки | Часто требуют предварительного растворения в воде |
| Таблетки пролонгированного действия | Обеспечивают постепенное высвобождение активного вещества в течение длительного времени |
¶Показания и ограничения
Пероральный путь выбирают в тех случаях, когда:
- препарат стабилен в условиях желудочно-кишечного тракта и не разрушается ферментами;
- вещество способно абсорбироваться через слизистую оболочку кишечника;
- необходим длительный курс лечения (например, при хронических заболеваниях);
- пациент способен глотать и не имеет противопоказаний со стороны ЖКТ.
Противопоказаниями к пероральному приёму могут служить:
- тошнота и рвота, препятствующие удержанию препарата;
- нарушения сознания или затруднение глотания (дисфагия);
- острые хирургические состояния, требующие отказа от приёма пищи и жидкости;
- заболевания желудка и кишечника, при которых нарушается всасывание (болезнь Крона, синдром короткой кишки);
- лекарства, разрушаемые ферментами ЖКТ или обладающие выраженным эффектом первого прохождения (например, инсулин, некоторые простагландины).
¶Фармакокинетические особенности
Ключевые этапы перорального поступления вещества включают:
- Дезинтеграция — распад таблетки или капсулы в желудке.
- Растворение — переход активного вещества в растворимую форму.
- Абсорбция — прохождение через слизистую оболочку кишечника в кровоток.
- Первичный метаболизм в печени — частичная инактивация вещества.
- Распределение — транспорт с кровью к органам-мишеням.
Биодоступность (доля препарата, достигающая системного кровотока в неизменённом виде) при пероральном приёме, как правило, ниже, чем при внутривенном введении, и зависит от множества факторов: скорости опорожнения желудка, кислотности среды, наличия пищи, индивидуальных особенностей пациента.
¶Правила приёма
Инструкции к препаратам обычно указывают, как правильно принимать лекарство: до еды, во время или после, запивая водой или без запивки. Запивание таблеток водой (обычно стаканом) считается стандартной рекомендацией, так как достаточное количество жидкости облегчает проглатывание и растворение препарата. Некоторые формы (например, антациды) действуют местно в желудке и не требуют всасывания.
¶Сравнение с другими путями введения
Пероральный путь отличается от парентерального (внутривенного, внутримышечного, подкожного) и местного (наружного, ингаляционного, ректального) путей. По сравнению с инъекциями пероральный приём менее инвазивен, не требует медицинского персонала и лучше подходит для амбулаторного лечения, однако медленнее достигает терапевтической концентрации и хуже контролируется при необходимости экстренной коррекции дозы.
¶История
Пероральный приём — исторически самый древний способ применения лекарств: народная медицина издавна использовала отвары, настои и пилюли для лечения заболеваний. Систематизация пероральных лекарственных форм началась в XVII–XVIII веках с развитием фармации как науки, а в XX веке появилась фармацевтическая технология, позволившая создавать формы с контролируемым высвобождением.
¶Источники
- Государственная фармакопея Российской Федерации
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
- Рудаков К. В. «Фармакология»
- Инструкции по медицинскому применению лекарственных препаратов (ГРЛС)