Пикосульфат натрия как слабительное средство¶
Пикосульфат натрия — синтетическое слабительное средство из группы стимуляторов моторики кишечника, применяемое при запорах и для подготовки к инструментальным исследованиям желудочно-кишечного тракта. По химической структуре представляет собой натриевую соль пикосульфоновой кислоты, относится к классу триарилметанов. Международное непатентованное наименование — sodium picosulfate. Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.
¶Химические и фармакологические свойства
Пикосульфат натрия — белый или почти белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Его молекула содержит сульфатные группы, присоединённые к ароматическим кольцам. Сам по себе препарат фармакологически малоактивен: он не всасывается в верхних отделах кишечника и не оказывает системного действия.
Активация происходит в толстой кишке под действием бактериальных сульфатаз, которые отщепляют сульфатные группы и превращают вещество в активный метаболит — свободный дифенол (бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метан). Именно этот метаболит стимулирует нервные сплетения кишечной стенки, усиливая перистальтику и ускоряя продвижение содержимого.
Механизм действия связан с раздражением интерорецепторов слизистой толстой кишки и усилением секреции воды и электролитов в просвет кишки. Эффект развивается через 6–12 часов после приёма внутрь, что отличает пикосульфат от быстро действующих осмотических слабительных.
¶История и разработка
Вещество было синтезировано в середине XX века в ходе поиска мягких слабительных средств, лишённых недостатков антрахиноновых препаратов (сенны, крушины) и раздражающих масел. Пикосульфат натрия вошёл в клиническую практику в 1960-х годах и с тех пор применяется в большинстве стран мира под различными торговыми названиями. В России он известен преимущественно как препарат «Гутталакс» и в составе комбинированных средств для подготовки к колоноскопии.
¶Формы выпуска и применение
Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:
- капли для приёма внутрь (раствор 7,5 мг/мл);
- таблетки, покрытые оболочкой, по 5 и 10 мг;
- комбинированные порошки для приготовления раствора (в сочетании с сульфатом магния и лимонной кислотой) для очищения кишечника.
Основные показания:
- запоры различного происхождения, в том числе хронические;
- подготовка к эндоскопическим и рентгенологическим исследованиям толстой кишки;
- подготовка к оперативным вмешательствам на органах брюшной полости;
- в составе комплексной терапии при необходимости опорожнения кишечника.
Дозировка подбирается индивидуально: взрослым обычно назначают 5–10 мг (10–20 капель) на ночь. При подготовке к колоноскопии применяются более высокие дозы по специальной схеме, часто в сочетании с осмотическими растворами.
¶Побочные эффекты и противопоказания
Наиболее частые нежелательные реакции — спастические боли в животе, метеоризм, диарея, тошнота. При длительном применении возможны нарушения водно-электролитного баланса, гипокалиемия, обезвоживание.
Противопоказания включают:
- кишечная непроходимость и подозрение на неё;
- острые воспалительные заболевания органов брюшной полости;
- тяжёлые боли в животе неясного происхождения;
- кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
- выраженное обезвоживание;
- беременность (первый триместр) и период лактации — с осторожностью;
- детский возраст до определённого порога (зависит от формы выпуска).
Препарат не предназначен для длительного бесконтрольного приёма: это может привести к «синдрому ленивого кишечника» и зависимости от слабительных.
¶Место среди слабительных средств
Пикосульфат натрия относится к стимулирующим слабительным, наряду с бисакодилом и препаратами сенны. По сравнению с осмотическими средствами (лактулоза, макрогол) он действует медленнее и сильнее раздражает кишечник, но удобнее в применении благодаря малым дозам и форме капель. По сравнению с антрахинонами реже вызывает окрашивание мочи и меланоz толстой кишки.
В клинических руководствах пикосульфат рассматривается как препарат второй линии при хронических запорах, когда диета и осмотические средства недостаточны. Для подготовки к колоноскопии комбинации на его основе конкурируют с растворами на основе макрогола.
¶Правовой статус и обращение
В России пикосульфат натрия зарегистрирован как рецептурный и безрецептурный препарат в зависимости от дозировки и формы. Он включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что подразумевает государственное регулирование цен. Отпуск из аптек осуществляется по инструкции, утверждённой регуляторными органами.
¶Источники
- Инструкции по медицинскому применению препаратов пикосульфата натрия.
- Государственный реестр лекарственных средств РФ.
- Клинические рекомендации по диагностике и лечению запоров.
- Фармакологические справочники и руководства по гастроэнтерологии.