Прометазин — антигистаминный препарат¶

Прометазин — лекарственное средство из группы блокаторов H₁-гистаминовых рецепторов первого поколения, обладающее также седативным, противорвотным и местноанестезирующим действием. Применяется для лечения аллергических реакций, профилактики и терапии тошноты и рвоты, а также в качестве седативного средства. Относится к фенотиазиновому ряду. В ряде стран выпускается под торговыми названиями «Дипразин», «Пипольфен», «Фенерган».

¶Фармакологическое действие

Прометазин конкурентно блокирует H₁-гистаминовые рецепторы, что обеспечивает антиаллергический эффект: уменьшение отёка, зуда, кожных высыпаний, слезотечения. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, связываясь с H₁-рецепторами центральной нервной системы, что обуславливает выраженное седативное и снотворное действие, а также противорвотный эффект за счёт влияния на хеморецепторную триггерную зону.

Помимо антигистаминной активности, прометазин обладает рядом дополнительных эффектов:

• М-холинолитическое действие — может вызывать сухость во рту, тахикардию, нарушение аккомодации.
• Альфа-адреноблокирующее действие — при системном применении способен снижать артериальное давление.
• Местноанестезирующее действие — при местном применении (например, в составе комбинированных растворов) оказывает обезболивающий эффект.
• Потенцирование действия депрессантов ЦНС — алкоголя, снотворных, анальгетиков, анксиолитиков.

Начало действия при приёме внутрь — через 20–60 минут, максимальная концентрация в крови — через 2–3 часа. Метаболизм происходит в печени, выведение — преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 10–14 часов.

¶Показания

Согласно инструкциям по медицинскому применению, прометазин назначают при:

• Аллергических заболеваниях: крапивнице, аллергическом рините, конъюнктивите, ангионевротическом отёке, аллергических реакциях на лекарственные средства и продукты питания.
• Профилактике и лечении тошноты и рвоты, в том числе при укачивании, вестибулярных нарушениях, в послеоперационном периоде.
• Как седативное и снотворное средство (преимущественно в педиатрической практике в составе комплексной терапии).
• В составе комплексной терапии при простудных заболеваниях и бронхоспазме (для уменьшения отёка слизистых оболочек дыхательных путей).
• Для усиления действия анальгетиков и анестетиков (в анестезиологии).

¶Противопоказания

Противопоказаниями к применению являются:

• Гиперчувствительность к прометазину и другим фенотиазиновым препаратам.
• Бронхиальная астма (риск бронхоспазма).
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
• Эпилепсия и судорожные состояния.
• Закрытоугольная глаукома.
• Аденома предстательной железы.
• Печеночная и/или почечная недостаточность.
• I триместр беременности и период лактации.
• Детский возраст до 2 лет (для системного применения).
• Одновременный приём ингибиторов МАО.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые побочные реакции связаны с угнетением ЦНС: сонливость, слабость, головокружение, нарушение концентрации внимания. Возможны также:

• Со стороны нервной системы: головная боль, паркинсоноподобные реакции, спутанность сознания (особенно у пожилых пациентов), редко — судороги.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, нарушения проводимости сердца.
• Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, запоры.
• Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок (редко).
• Местные реакции (при внутримышечном введении): болезненность в месте инъекции, некроз тканей при попадании препарата в окружающие ткани.

¶Особые указания

Прометазин усиливает действие алкоголя, снотворных, наркотических анальгетиков и анксиолитиков. При одновременном применении с антихолинергическими средствами повышается риск побочных эффектов последних. С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста (повышенный риск спутанности сознания и падений), а также при нарушениях функции печени и почек.

Внутримышечное введение прометазина должно проводиться строго глубоко в мышцу; при случайном внутрисосудистом введении возможно развитие тяжёлых побочных реакций. В период лечения не рекомендуется управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующими повышенного внимания.

В Российской Федерации прометазин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) и отпускается по рецепту.

¶История и производство

Прометазин синтезирован в 1940-х годах в лаборатории компании Rhône-Poulenc (Франция) в рамках исследований фенотиазиновых соединений. Коммерческое использование препарата началось в 1950-х годах под торговым названием «Фенерган». В СССР препарат производился под названием «Дипразин» и широко применялся в клинической практике, в том числе в анестезиологии для премедикации и потенцирования действия анальгетиков.

Прометазин входит в состав ряда комбинированных препаратов, в частности с димедролом и папаверином («Тройчатка»), применяемого в качестве анальгетика и спазмолитика.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Инструкции по медицинскому применению прометазина производителей.
• Машковский М. Д. Лекарственные средства.
• Видаль. Справочник лекарственных средств.