Пульмикорт 0,25 мг/мл — инструкция по применению¶
Пульмикорт 0,25 мг/мл — лекарственный препарат в форме суспензии для ингаляций, содержащий в качестве действующего вещества будесонид — синтетический глюкокортикостероид. Относится к группе ингаляционных кортикостероидов (ИКС), применяется для базисной противовоспалительной терапии бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ). Производится шведской компанией AstraZeneca. Выпускается в двух концентрациях — 0,25 мг/мл и 0,5 мг/мл; концентрация 0,25 мг/мл чаще всего назначается детям.
¶Состав и форма выпуска
Каждая полиэтиленовая ампула (небулайзерный контейнер) объёмом 2 мл содержит 0,5 мг будесонида (концентрация 0,25 мг/мл). Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия цитрат, динатрия эдетат, полисорбат 80, лимонная кислота, вода для инъекций. Суспензия белого или почти белого цвета, при хранении допускается расслоение с образованием осадка, который легко разбивается встряхиванием.
В упаковке — 5 ампул по 2 мл в блистере, 4 блистера в картонной пачке. Срок годности — 2 года. Отпускается по рецепту.
¶Фармакологическое действие
Будесонид обладает выраженным противовоспалительным, противоотёчным и антиаллергическим действием. Механизм связан со способностью проникать в клетку и связываться с цитоплазматическими рецепторами глюкокортикоидов. Комплекс гормон-рецептор переносится в ядро, где модулирует транскрипцию генов, снижая синтез провоспалительных цитокинов и медиаторов, уменьшая миграцию эозинофилов, тучных клеток и лимфоцитов в дыхательные пути.
При ингаляционном введении будесонид снижает отёк слизистой оболочки бронхов, уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, снижает продукцию мокроты и слизи. Терапевтический эффект развивается постепенно — через несколько дней от начала регулярного применения, максимальный противовоспалительный эффект достигается через 1–2 недели непрерывной терапии.
При системном всасывании будесонид метаболизируется в печени с участием фермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Биодоступность при ингаляционном введении — около 15 %, период полувыведения — 2–3 часа. Выводится почками и кишечником.
¶Показания
- Бронхиальная астма у взрослых и детей (базисная терапия).
- Профилактика обострений при ХОБЛ.
- Неспецифическая гиперреактивность дыхательных путей.
- Поддерживающая терапия после перенесённого обструктивного ларинготрахеита (ложного крупа) у детей.
¶Противопоказания
- Повышенная чувствительность к будесониду или вспомогательным компонентам.
- Детский возраст до 6 месяцев (для концентрации 0,25 мг/мл).
- Активная лёгочная форма туберкулёза.
- Бактериальные, вирусные или грибковые инфекции дыхательных путей в острой фазе.
- Тяжёлая печёночная недостаточность.
С осторожностью применяют при туберкулёзе в анамнезе, остеопорозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, сахарном диабете, глаукоме, катаракте, беременности (II–III триместр) и в период лактации.
¶Способ применения и дозы
Препарат применяется исключительно ингаляционно с помощью небулайзера (компрессорного или ультразвукового). Ультразвуковые небулайзеры использовать не рекомендуется — ультразвук разрушает молекулу будесонида.
Разовая доза определяется врачом индивидуально. Обычные схемы:
| Категория пациентов | Начальная доза | Поддерживающая доза |
|---|---|---|
| Дети 6 мес. — 6 лет | 0,5–1 мг в сутки | 0,25–0,5 мг в сутки |
| Дети 6–12 лет | 0,5–1 мг в сутки | 0,5–1 мг в сутки |
| Взрослые и подростки | 1–2 мг в сутки | 0,5–2 мг в сутки |
Дозы делят на 2–3 приёма. При достижении контроля над симптомами дозу снижают до минимальной эффективной.
¶Правила проведения ингаляции
- Ампулу встряхнуть, открыть, содержимое переложить в чашку небулайзера.
- При необходимости разбавить 0,9 % раствором натрия хлорида до объёма 2–4 мл.
- Ингаляцию проводить в спокойном состоянии, дышать ровно, через рот, с использованием маски или мундштука.
- После ингаляции прополоскать рот водой и умыться — это снижает риск развития кандидоза полости рта и осиплости голоса.
- Детям младшего возраста ингаляцию проводят во сне с помощью маски.
¶Побочные эффекты
Часто: раздражение слизистой глотки, кашель, осиплость голоса, кандидоз полости рта. Реже: головная боль, тошнота, бронхоспазм (у чувствительных пациентов), аллергические реакции, кожная сыпь. При длительном применении высоких доз возможны системные эффекты глюкокортикостероидов: снижение минеральной плотности костной ткани, надпочечниковая недостаточность, замедление роста у детей.
¶Взаимодействие
Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин) повышают концентрацию будесонида в плазме и усиливают системное действие. Фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин снижают эффективность препарата. Одновременное применение с другими ингаляционными кортикостероидами не рекомендуется.
¶Особые указания
Препарат не предназначен для купирования острых приступов удушья — для этого применяются ингаляционные бета2-агонисты короткого действия (сальбутамол). Отмену Пульмикорта проводят постепенно, чтобы избежать синдрома отмены. При стрессе, хирургических вмогательствах и инфекциях может потребоваться временное повышение дозы.
¶История и статус на рынке
Будесонид был синтезирован в 1970-х годах в лаборатории Draco (Лунд, Швеция), позднее вошедшую в состав AstraZeneca. Препарат Пульмикорт появился на рынке в 1990-х годах и стал одним из наиболее назначаемых ингаляционных кортикостероидов в педиатрической практике. В России Пульмикорт включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Генерические версии будесонида (Будекорт, Будесонид-Натив и другие) производятся рядом российских и зарубежных фармацевтических компаний.
¶История
ЗАГОЛОВОК: Будесонид
Будесонид — синтетический глюкокортикостероид, применяемый в форме ингаляций, назальных спреев, ректальных капсул и таблеток пролонгированного действия. Относится к группе препаратов с высокой селективностью к глюкокортикоидным рецепторам и быстрым метаболизмом в печени, что обеспечивает выраженный местный противовоспалительный эффект при минимальном системном воздействии.
¶Химические свойства
Будесонид — кристаллическое вещество белого цвета, молекулярная формула C25H34O6, молярная масса 430,54 г/моль. Мало растворим в воде, хорошо — в этаноле и хлористом метилене. Относится к 17α,21-дигидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дионам.
¶Фармакологические свойства
Будесонид связывается с глюкокортикоидными рецепторами с сродством, сопоставимым с дексаметазоном и в несколько раз превышающим сродство преднизолона. При ингаляционном введении биодоступность составляет около 15 %, при пероральном — около 11 %, при ректальном — до 20 %. Метаболизм проходит в печени с участием CYP3A4, что определяет клинически значимые лекарственные взаимодействия с ингибиторами этого фермента.
¶Показания
- Бронхиальная астма (ингаляционные формы).
- ХОБЛ (ингаляционные формы).
- Аллергический ринит (назальные спреи).
- Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона (ректальные формы).
- Эозинофильный гранулематоз с полиангиитом (системные формы).
¶История создания
Будесонид синтезирован в 1970-х годах в шведской компании Draco, которая впоследствии вошла в состав Astra. Первые клинические исследования при бронхиальной астме проведены в начале 1980-х годов. Коммерческий запуск — 1984 год (Швеция). В 1990-х годах будесонид стал одним из препаратов первой линии базисной терапии бронхиальной астмы в соответствии с рекомендациями GINA (Global Initiative for Asthma).
¶Торговые названия
Под патентованным названием Пульмикорт будесонид выпускается компанией AstraZeneca. Среди генериков: Будекорт (Teva), Будесонид-Натив, Будесонид-ЭКОФАРМ, Тафен Новолайзер (назальный спрей), Пульмикорт Турбухалер (порошок для ингаляций).
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Пульмикорт (регистрационное удостоверение, Росздравнадзор).
- Глобальная инициатива по профилактике и лечению бронхиальной астмы (GINA), рекомендации.
- РЛС — Регистр лекарственных средств России.
- Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС).