Пульмикорт — ингаляционный глюкокортикоид¶
Пульмикорт (международное непатентованное название — будесонид) — лекарственный препарат группы ингаляционных глюкокортикоидов (ИГКС), применяемый для базисной противовоспалительной терапии бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ). Торговое название принадлежит компании AstraZeneca; препарат выпускается в двух лекарственных формах — суспензия для ингаляций (небулы) и порошок для ингаляций в капсулах (Пульмикорт Турбухалер). Будесонид считается одним из наиболее изученных и назначаемых ИГКС в мире.
¶Фармакологическое действие
Будесонид относится к синтетическим глюкокортикоидам с высокой местной противовоспалительной активностью. Механизм действия связан со способностью проникать в клетку и связываться с цитоплазматическими рецепторами глюкокортикоидов. В результате формируется комплекс, который перемещается в ядро и подавляет активность провоспалительных транскрипционных факторов (в частности, NF-κB), снижая синтез цитокинов, лейкотриенов и простагландинов.
При системном применении будесонид обладает примерно в 950 раз большей глюкокортикоидной активностью, чем гидрокортизон, и в 700 раз — чем преднизолон. Однако при ингаляционном введении основной объём препарата оседает в дыхательных путях, а биодоступность при первом прохождении через печень составляет около 6–13 %, что обеспечивает относительно низкий риск системных побочных эффектов.
Ключевые фармакокинетические параметры будесонида:
- Всасывание — после ингаляции абсорбируется около 40 % дозы; максимальная концентрация в плазме достигается через 30 минут.
- Связывание с белками плазмы — примерно 85–90 %.
- Метаболизм — в печени с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.
- Период полувыведения — 2–3 часа.
- Выведение — почками (до 70 %) и кишечником.
¶Показания к применению
Основные показания к назначению Пульмикорта:
- Бронхиальная астма у взрослых и детей, требующая базисной противовоспалительной терапии.
- ХОБЛ у взрослых, включая хронический бронхит и эмфизему лёгких.
- Ложный круп (стенозирующий ларинготрахеит) у детей — в этом случае суспензия для ингаляций применяется коротким курсом для уменьшения отёка гортани.
При бронхиальной астме Пульмикорт обычно назначается в составе комбинированной терапии с бета2-агонистами короткого действия (сальбутамол, фенотерол) для купирования приступов. При достижении контроля над заболеванием доза может быть снижена до минимальной эффективной.
¶Формы выпуска и дозировки
| Форма | Концентрация/доза | Особенности |
|---|---|---|
| Суспензия для ингаляций (небулы) | 0,25 мг/2 мл; 0,5 мг/2 мл; 1 мг/2 мл | Растворяется в небулайзере, применяется у детей и тяжёлых пациентов |
| Порошок для ингаляций (Турбухалер) | 100, 200 и 400 мcg в одной капсуле | Порошковый ингалятор, не требует спейсера |
Для детей младшего возраста предпочтительна суспензия, так она позволяет точно дозировать препарат и не требует координации вдоха с нажатием на ингалятор. Турбухалер, напротив, удобен для самостоятельных пациентов старшего возраста.
¶Побочные эффекты и противопоказания
Наиболее частые нежелательные реакции при ингаляционном применении связаны с местным действием препарата:
- кандидоз полости рта и глотки (молочница);
- охриплость голоса, сухость во рту;
- раздражение слизистой оболочки гортани;
- кашель после ингаляции.
Для профилактики кандидоза рекомендуется полоскать рот и горло водой после каждой процедуры, а при использовании Турбухалера — чистить зубы.
Системные эффекты (снижение минеральной плотности костной ткани, подавление функции надпочечников, замедление роста у детей) развиваются редко и обычно только при длительном применении высоких доз. Клинические исследования показали, что будесонид в рекомендованных дозах не оказывает существенного влияния на линейный рост детей.
Противопоказания: повышенная чувствительность к будесониду, активная лёгочная форма туберкулёза, необратимые обструктивные заболевания лёгких (в терминальной стадии), детский возраст до 6 месяцев (для суспензии) и до 6 лет (для Турбухалера).
¶Особые указания
При переводе пациента с системных глюкокортикоидов на Пульмикорт возможна временная активация надпочечниковой недостаточности, поэтому переход должен быть постепенным с тщательным наблюдением. Будесонид метаболизируется с участием CYP3A4, поэтому одновременный приём ингибиторов этого изофермента (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повышает концентрацию будесонида в плазме и требует снижения дозы.
В России будесонид входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что обеспечивает его доступность для пациентов по льготным ценам.
¶История
Будесонид был синтезирован в 1970-х годах шведской компанией Draco (позднее вошедшей в состав AstraZeneca) и впервые вышел на рынок в 1981 году под торговым названием Pulmicort. Препарат стал одним из первых ИГКС, получивших широкое распространение в педиатрической практике. Турбухалер — порошковый ингалятор с дозирующим механизмом — был разработан в 1984 году и стал одним из первых подобных устройств в мире.
Источники:
- Государственный реестр лекарственных средств РФ
- Инструкция по медицинскому применению препарата Пульмикорт (AstraZeneca)
- Рекомидации GINA (Global Initiative for Asthma), пересмотр 2023
- Клинические фармакология и фармакотерапия: руководство под ред. В.Г. Кукеса