Ропивакаин — местный анестетик¶
Ропивакаин — лекарственное средство, местный анестетик группы амидов, производное пипеколиновой кислоты. Относится к числу наиболее широко применяемых в клинической практике местных анестетиков наряду с лидокаином и бупивакаином. Обладает выраженной обезболивающей активностью при относительно низкой токсичности в сравнении с бупивакаином, что определяет его широкое использование в хирургии, акушерстве, травматологии и анестезиологии.
¶Фармакологические свойства
Ропивакаин является у-алкилпиперидиновым местным анестетиком амидного типа. По химической структуре близок к бупивакаину, однако отличается наличием пропильной группы вместо бутильной в боковой цепи, что снижает липофильность и токсичность по сравнению с бупивакаином.
Механизм действия связан с блокадой натриевых каналов мембран нервных волокон. Препарат обратимо связывается с рецепторным сайтом внутри ионного канала, нарушая трансмембранный ток ионов натрия и предотвращая возникновение и проведение нервного импульса. При этом ропивакаин преимущественно блокирует волокна типа Аб и С, отвечающие за проведение болевых импульсов, в меньшей степени затрагивая волокна Аа, ответственные за моторную проводимость. Это свойство обеспечивает выраженный сенсорный блок при относительно сохранной двигательной функции.
По продолжительности действия ропивакаин занимает промежуточное положение между лидокаином и бупивакаином. При паравертебральной и эпидуральной блокаде обезболивание сохраняется в течение 4—8 часов в зависимости от концентрации и объёма введённого раствора.
¶Фармакокинетика
При внутривенном введении период полувыведения ропивакаина составляет около 1,6 часа, общий клиренс — примерно 519 мл/мин. Связывание с белками плазмы (альбумином и альфа-1-кислым гликопротеином) достигает 94 %. Метаболизм происходит в печени с участием системы цитохрома Р450 с образованием метаболитов 3'-гидрокси-ропивакаина, 4'-гидрокси-ропивакаина и N-дезалкилированного ропивакаина, которые выводятся преимущественно почками. При нарушении функции печени и почек концентрация препарата в крови может возрастать, что требует осторожности при назначении.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, ропивакаин показан для:
- инфильтрационной анестезии;
- проводниковой анестезии;
- эпидуральной (перидуральной) анестезии, в том числе при кесаревом сечении и естественных родах;
- блокады крупных нервных сплетений (плечевого, поясничного);
- симпатической ганглионарной блокады;
- интратекальной (спинальной) анестезии;
- местного обезболивания после оперативных вмешательств.
В акушерской практике ропивакаин применяется для эпидуральной анальгезии в родах, поскольку в концентрациях 0,1—0,2 % обеспечивает адекватное обезболивание при минимальном влиянии на моторные волокна, сохраняя способность роженицы к двигательной активности.
¶Противопоказания
К основным противопоказаниям относятся:
- повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа;
- тяжёлая артериальная гипотензия;
- нарушения проводимости сердца (атриовентрикулярная блокада II—III степени без кардиостимулятора);
- тяжёлая сердечная недостаточность;
- заболевания печени в стадии декомпенсации;
- детский возраст до 12 лет (для большинства лекарственных форм);
- беременность (кроме применения по показаниям в акушерстве).
С осторожностью назначают при беременности вне родов, в период лактации, при хронической почечной недостаточности, гиповолемии, нарушениях свёртывания крови, пожилым пациентам.
¶Побочные эффекты
Наиболее серьёзным осложнением является токсическое действие на центральную нервную систему и сердце при случайном внутрисосудистом введении или превышении дозы. Симптомы интоксикации включают парестезии, металлический вкус во рту, шум в ушах, головокружение, зрительные нарушения, судороги, угнетение дыхания, брадикардию, аритмии и в тяжёлых случаях остановку сердца.
Среди местных реакций — боль в месте инъекции, гематома. При эпидуральной анестезии возможны гипотензия, брадикардия, тошнота, рвота, задержка мочеиспускания, головная боль после пункции твёрдой мозговой оболочки.
¶Особые указания
Препарат должен вводиться только медицинскими работниками, имеющими опыт проведения местной анестезии, в условиях, обеспечивающих возможность реанимационных мероприятий. Перед введением рекомендуется аспирационная проба для исключения внутрисосудистого попадания иглы. Дозы подбираются индивидуально с учётом объёма блокируемой области, физического статуса пациента и сопутствующих заболеваний.
¶Форма выпуска
Ропивакаин выпускается в виде раствора для инъекций в ампулах и флаконах с концентрацией 0,2 %, 0,5 %, 0,75 % и 1 %. В аптечной сети продаётся под торговыми названиями «Ропивакаин-Виал», «Наропин» (AstraZeneca) и другими дженериками.
¶История
Ропивакаин был разработан шведской компанией Astra (впоследствии AstraZeneca) и впервые вышел на рынок под торговым названием Naropin в начале 1990-х годов. Разработка препарата велась с целью создания местного анестетика, сочетающего длительное действие бупивакаина с более благоприятным профилем токсичности.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Ропивакаин (официальная).
- Государственный реестр лекарственных средств РФ.
- Клиническая фармакология: учебник / под ред. В. Г. Кукеса.
- Анестезиология-реаниматология: национальное руководство / под ред. А. А. Бунятина.