Розувастин — инструкция по применению¶

Розувастин — лекарственный препарат группы статинов, селективный ингибитор фермента ГМГ-КоА-редуктазы, применяемый для снижения уровня холестерина в крови и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Относится к гиполипидемическим средствам. В России зарегистрирован ряд торговых наименований, в том числе оригинальный препарат Крестор (AstraZeneca) и многочисленные дженерики (Розукард, Мертенил, Акорта, Тевастор и другие). Отпускается по рецепту.

¶Фармакологическое действие

Розувастин конкурентно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу — фермент, катализирующий превращение ГМГ-КоА в мевалонат, ранний и лимитирующий этап биосинтеза холестерина. В результате снижения синтеза холестерина в печени повышается число липопротеиновых рецепторов на поверхности гепатоцитов, что ускоряет катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) с аполипопротеином B.

По данным клинических исследований, розувастин в дозе 10–40 мг снижает уровень ЛПНП на 38–63 %, общего холестерина — на 19–36 %, триглицеридов — на 7–24 %, одновременно повышая концентрацию липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) на 5–13 %. Максимальный эффект развивается через 2–4 недели терапии, устойчивый результат фиксируется к 4-й неделе и сохраняется при длительном приёме.

Препарат обладает pleiotropic эффектами: улучшает эндотелиальную функцию, снижает уровень С-реактивного белка, оказывает противовоспалительное и антиатеросклеротическое действие.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, розувастин назначают в следующих случаях:

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) как дополнение к диете, когда диетические меры и другие немедикаментозные методы недостаточны;
• профилактика сердечно-сосудистых событий у взрослых пациентов с повышенным риском атеросклеротических осложнений (инфаркт, инсульт, необходимость реваскуляризации) — в качестве дополнения к снижению холестерина;
• гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у детей и подростков 10–17 лет в качестве дополнения к диете, если диетические меры и другие немедикаментозные методы недостаточны.

¶Дозирование и режим приёма

Таблетки принимают внутрь, один раз в сутки, в любое время суток, не разжёвывая, запивая водой. Дозу подбирают индивидуально с учётом цели терапии и переносимости.

Доза 40 мг не рекомендуется начинать без специальных показаний и применяется только при тяжёлой гиперхолестеринемии и высоком риске СС-заболеваний под строгим контролем.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к розувастину или вспомогательным компонентам.
• Болезни печени в активной фазе, в том числе стойкое повышение активности печёночных трансаминаз в сыворотке крови.
• Тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин).
• Миопатия.
• Одновременный приём циклоспорина.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Женщины детородного возраста без применения надёжных контрацептивных средств.
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственных форм, содержащих лактозу).

С осторожностью назначают при алкоголизме, заболеваниях печени в анамнезе, эпилепсии, артериальной гипотензии, эндокринных и метаболических нарушениях, тяжёлой почечной недостаточности, возрасте старше 70 лет, приёме фибратов.

¶Побочные эффекты

По данным клинических исследований, наиболее частые нежелательные реакции (≥1 %): головная боль, головокружение, запор, тошнота, боль в животе, миалгия, астения, протеинурия (обычно преходящая и не связанная с прогрессированием почечного заболевания).

Реже отмечаются: зуд, кожная сыпь, крапивница, артралгия, миопатия и рабдомиолиз (очень редко), повышение активности КФК, трансаминаз, гепатит, панкреатит, тромбоцитопения, ангионевротический отёк. При появлении необъяснимой мышечной боли, особенно на фоне лихорадки или слабости, следует немедленно обратиться к врачу.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Розувастин не рекомендуется сочетать с фибратами из-за повышенного риска миопатии. Циклоспорин повышает концентрацию розувастина в плазме. Антациды (содержащие алюминий и магний) снижают биодоступность — интервал между приёмами должен составлять не менее 2 часов. Эритромицин усиливает выведение. Одновременный приём гормональных контрацептивов может повышить уровень ЛГСГ в крови. Ингибиторы протеазы ВИЧ и противогрибковые азольные препараты требуют осторожности.

¶Особые указания

Перед началом терапии и через 3 месяца, а затем каждые 6–12 месяцев необходимо контролировать липидный профиль, активность КФК и показатели функции почек. Не рекомендуется назначать препарат пациентам с острыми состояниями, указывающими на миопатию. В период терапии следует ограничить употребление алкоголя.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Крестор (розувастин), AstraZeneca.
• Инструкции по медицинскому применению дженериков розувастина (Розукард, Мертенил, Акорта).
• Клинические рекомендации Минздрава России по диагностике и коррекции нарушений липидного обмена.
• Резолюция Европейского общества кардиологов по управлению липидами у взрослых.