Крестор — лекарственное средство¶

Крестор (действующее вещество — розувастатин) — гиполипидемический лекарственный препарат из группы статинов, применяемый для снижения уровня холестерина в крови. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Оригинальный препарат производится фармацевтической компанией AstraZeneca; после истечения патентной защиты появились многочисленные воспроизведённые аналоги (дженерики).

¶Действующее вещество

Розувастатин — синтетическое соединение, относящееся к статинам (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы). По химической структуре это гидрофильный статин, что отличает его от липофильного аторвастатина. Молекула представляет собой энантиомерно чистый кальциевый комплекс. Розувастатин был разработан в конце 1990-х — начале 2000-х годов и зарегистрирован для клинического применения в 2003 году.

¶Механизм действия

Статины конкурентно ингибируют фермент ГМГ-КоА-редуктазу — ключевой фермент синтеза холестерина в печени. Подавление этого фермента снижает внутриклеточный синтез холестерина, что приводит к компенсаторному увеличению числа рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов. В результате возрастает захват ЛПНП из плазмы крови и их катаболизм, что снижает концентрацию «плохого» холестерина.

Розувастатин обладает высокой селективностью к печени и относительно длительным периодом полувыведения (около 19 часов), что позволяет принимать его один раз в сутки в любое время независимо от приёма пищи.

¶Показания к применению

Препарат применяется при:

• первичной гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемии;
• семейной гомозиготной гиперхолестеринемии;
• гипертриглицеридемии;
• профилактике сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с факторами риска (первичная профилактика);
• вторичной профилактике у пациентов с установленным атеросклерозом, перенёсших инфаркт миокарда или инсульт.

¶Дозировка

Дозировка подбирается индивидуально. Обычно начальная доза составляет 5–10 мг в сутки; при необходимости её повышают до 20–40 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг. У пациентов с выраженной гиперхолестеринемией и высоким сердечно-сосудистым риском применяются более высокие дозы по назначению врача. Коррекция дозы требуется при почечной недостаточности и у пациентов азиатского происхождения.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, миалгия, астения, запор, тошнота, боли в животе. Редко развивается рабдомиолиз — тяжёлое поражение мышц, требующее отмены препарата. Возможно повышение активности печёночных ферментов (АЛТ, АСТ).

Основные противопоказания:

• заболевания печени в активной фазе;
• беременность и период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к компонентам;
• тяжёлая почечная недостаточность;
• одновременный приём с циклоспорином.

Пациентам, принимающим статины, рекомендуется периодический контроль липидного профиля, активности печёночных ферментов и уровня креатинфосфокиназы.

¶Место среди статинов

Розувастатин относится к так называемым статинам высокой интенсивности. По способности снижать холестерин ЛПНП он превосходит большинство других препаратов этого класса: в средних дозах снижение достигает 40–50 %. Это делает его одним из наиболее часто назначаемых гиполипидемических средств в кардиологической практике. Среди популярных статинов также выделяют аторвастатин, симвастатин, правастатин и питавастатин.

¶Правовой статус и обращение

В России розувастатин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что подразумевает государственное регулирование цен. Отпускается по рецепту врача. После окончания действия патента оригинального производителя на рынке присутствует большое число дженериков под различными торговыми наименованиями, содержащих то же действующее вещество.

¶Безопасность применения

Приём статинов требует врачебного контроля, поскольку самостоятельное назначение и бесконтрольное использование могут привести к нежелательным последствиям. Особую осторожность следует соблюдать при сочетании с другими лекарствами, влияющими на метаболизм препарата, а также при наличии сопутствующих заболеваний печени, почек и мышц. Информация о препарате для пациентов изложена в официальной инструкции по медицинскому применению.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Крестор.
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
• Клинические рекомендации по диагностике и коррекции нарушений липидного обмена.
• Справочник лекарственных средств (справочник Видаль).