Тамерит — инструкция по применению¶
Тамерит — торговое название препарата на основе активного вещества тамоксифена, относящегося к классу селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов (СМЭР). Применяется в онкологии для лечения и профилактики гормонозависимого рака молочной железы, а также в репродуктологии для стимуляции овуляции. Отпускается по рецепту, отнесён к списку жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в России.
¶Состав и форма выпуска
Активное вещество — тамоксифен (в форме цитрата). Вспомогательные компоненты зависят от производителя и могут включать лактозу, крахмал, стеарат магния, повидон.
| Параметр | Значение |
|---|---|
| Действующее вещество | Тамоксифен (цитрат) |
| Лекарственная форма | Таблетки, покрытые оболочкой |
| Дозировка | 10 мг, 20 мг, 40 мг |
| Форма отпуска | По рецепту |
| Срок хранения | 3 года |
¶Фармакологическое действие
Тамоксифен относится к нестероидным антиэстрогенам. Механизм действия основан на конкурентном связывании с эстрогеновыми рецепторами в тканях-мишенях, что блокирует действие эстрогенов на клетки опухоли. При этом в костной ткани и липидном обмене тамоксифен действует как агонист эстрогенов, что объясняет его способность снижать риск остеопороза у женщин в постменопаузе.
После приёма внутрь тамоксифен быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4–7 часов. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450; основной активный метаболит — эндоксифен. Период полувыведения составляет около 5–7 дней, что позволяет назначать препарат один раз в сутки.
¶Показания к применению
- Лечение рака молочной железы у женщин в постменопаузе и в пременопаузе (в составе адъювантной терапии и при метастатическом заболевании).
- Лечение рака молочной железы у мужчин.
- Профилактика рака молочной железы у женщин с высоким риском заболевания.
- Стимуляция овуляции при бесплодии, обусловленном ановуляцией (включая синдром поликистозных яичников).
- Рак эндометрия (по отдельным показаниям, в связи с агонистическим действием на эстрогеновые рецепторы эндометрия).
¶Противопоказания
- Повышенная чувствительность к тамоксифену или вспомогательным компонентам.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Тромбоэмболические осложнения в анамнезе (тромбозы глубоких вен, тромбоэмболия лёгочной артерии).
- Тяжёлые нарушения функции печени.
- Гиперкальциемия (при метастатическом раке костей).
- Одновременный приём с антикоагулянтами кумаринового ряда (относительное противопоказание).
- Детский возраст до 18 лет (для стимуляции овуляции — до 16 лет).
¶Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, запивая водой, вне зависимости от приёма пищи. Стандартная схема при раке молочной железы — 20–40 мг в сутки, разделённые на 1–2 приёма. Длительность адъювантной терапии обычно составляет 5 лет.
При стимуляции овуляции схема подбирается индивидуально: обычно назначают 10–40 мг в сутки в течение 5 дней, начиная со 2–5 дня менструального цикла. Курс повторяют при необходимости, но не более 4–6 циклов подряд без перерыва.
Коррекция дозы требуется при нарушениях функции печени и почек, а также у пациентов пожилого возраста.
¶Побочные эффекты
| Система органов | Возможные реакции |
|---|---|
| Со стороны ЖКТ | Тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры, диарея |
| Со стороны нервной системы | Головная боль, головокружение, утомляемость, депрессия, бессонница |
| Со стороны репродуктивной системы | Приливы, вагинальные выделения, сухость влагалища, нарушения менструального цикла, боли в яичниках |
| Со стороны кожи | Сыпь, зуд, алопеция, фотосенсибилизация |
| Со стороны свёртывающей системы | Тромбоэмболические осложнения (тромбозы, эмболии) |
| Со стороны костно-мышечной системы | Мышечные и костные боли |
| Со стороны обмена веществ | Гиперкальциемия, увеличение массы тела, гипертриглицеридемия |
¶Лекарственные взаимодействия
- С антикоагулянтами (варфарин) — повышение риска кровотечений, требуется мониторинг МНО.
- С индукторами ферментов (рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин) — снижение эффективности тамоксифена.
- С ингибиторами изофермента CYP2D6 (пароксетин, флуоксетин, бупропион) — снижение концентрации активного метаболита эндоксифена и, как следствие, эффективности препарата.
- С тамоксифеном одновременно не рекомендуется назначать эстрогенсодержащие препараты.
¶Особые указания
Перед началом лечения необходимо исключить беременность. Женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать надёжные методы контрацепции во время терапии и в течение 2–3 месяцев после её окончания.
Во время лечения необходим регулярный контроль: общий и биохимический анализ крови, липидный профиль, офтальмологическое обследование (тамоксифен может вызывать катаракту и ретинопатии), УЗИ органов малого таза, маммография.
Пациенткам с тромбоэмболическими факторами риска (ожирение, длительная иммобилизация, хирургические вмешательства) требуется особая осторожность и, при необходимости, профилактическая антикоагулянтная терапия.
¶Хранение
Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей. Срок годности — 3 года с даты производства.
¶Источники
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Инструкция по медицинскому применению препарата «Тамоксифен», утверждённая Минздравом России.
- Рекомендации по лечению рака молочной железы, подготовленные Национальным медицинским исследовательским центром онкологии имени Н. Н. Петрова.
- Фармакологический справочник Видаль. Лекарственные препараты России.