Тералиф — противовирусный препарат¶
Тералиф (международное непатентованное наименование: тенофовир алафенамид, TAF) — противовирусный препарат группы нуклеотидных аналогов обратной транскриптазы, применяемый для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), и хронического гепатита B. Относится к пролекарствам тенофовира с улучшенным профилем безопасности по сравнению с предшественником — тенофовиром дизопроксилом (ТДФ).
¶Фармакологические свойства
Тенофовир алафенамид является пролекарством: после попадания в организм он подвергается гидролизу с образованием тенофовира, который внутри клеток фосфорилируется до активного метаболита — тенофовира трифосфата. Этот метаболит встраивается в цепь вирусной ДНК, вызывая её обрыв и прекращение репликации вируса.
Ключевое отличие TAF от ТДФ — более высокая липофильность, обеспечивающая проникновение препарата в лимфоидные клетки (в том числе Т-лимфоциты и макрофаги), которые являются основным резервуаром ВИЧ. Благодаря этому эффективная концентрация активного метаболита достигается при более низкой дозе тенофовира в плазме крови — примерно в 90 % ниже, чем при приёме ТДФ. Это снижает нагрузку на почки и костную ткань.
¶Показания
- Лечение ВИЧ-1-инфекции у взрослых и подростков старше 12 лет в составе комбинированной антиретровирусной терапии (в комбинации с другими препаратами).
- Лечение хронического гепатита B у взрослых с компенсированным заболеванием печени.
¶Схема применения и дозировки
Препарат принимают внутрь, один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Стандартная доза для большинства пациентов — 25 мг (одна таблетка) один раз в сутки.
Для пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина 15–50 мл/мин) коррекция дозы обычно не требуется, однако при клиренсе ниже 15 мл/мин и при гемодиализе препарат применяют с осторожностью. При тяжёлых нарушениях функции печени коррекция дозы также не требуется.
При одновременном применении с сильными индукторами или ингибиторами ферментов системы цитохрома P450 (например, рифампицином, карбамазепином, фенитоином) может потребоваться коррекция дозы или замена сопутствующего препарата.
¶Форма выпуска
Тералиф выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Стандартная дозировка в России — 25 мг. Таблетки расфасованы по 30 штук в блистеры, в картонной пачке — 1 или 3 блистера.
¶Побочные эффекты
В клинических исследованиях Тералиф в целом переносится лучше, чем ТДФ. Наиболее часто отмечаются:
- головная боль;
- тошнота;
- диарея;
- утомляемость;
- головокружение.
Влияние на почки и минеральную плотность костной ткани при применении TAF существенно менее выражено, чем при приёме ТДФ, что подтверждено результатами исследований GS-US-320-4010 и GS-US-320-4012.
¶Противопоказания
- Повышенная чувствительность к тенофовиру алафенамиду или любому компоненту препарата.
- Детский возраст до 12 лет (для лечения ВИЧ-инфекции) — в связи с недостаточностью данных.
- Одновременное применение с сильными индукторами UGT1A1 и CYP3A4 (например, рифампицином) без коррекции дозы.
¶Цена и доступность
В России Тералиф производится компанией «Фармстандарт» (торговое название «Тералиф»), а также представлен дженериками тенофовира алафенамида от других производителей. Средняя цена упаковки (30 таблеток по 25 мг) в аптеках России на 2024 год составляет ориентировочно 5 000–8 000 рублей в зависимости от производителя и региона. Препарат отпускается по рецепту врача.
¶Особые указания
Препарат не вылечивает ВИЧ-инфекцию и не предотвращает передачу вируса половым путём; пациентам рекомендуется продолжать применение соответствующих мер предосторожности.
Перед началом лечения необходимо оценить функцию почек (клиренс креатинина, концентрацию фосфора) и провести тесты на гепатит B и C. При отмене Тералиф у пациентов с коинфекцией ВИЧ/гепатит B возможно обострение гепатита, поэтому отмену проводят под медицинским наблюдением.
Источники:
- Инструкция по медицинскому применению препарата Тералиф (тенофовир алафенамид), утверждённая Минздравом РФ.
- Государственный реестр лекарственных средств России.
- Рекомендации ВОЗ по антиретровирусной терапии для взрослых, 2021.
- Agarwal S. K. et al. Tenofovir alafenamide: a new prodrug of tenofovir // Journal of the International Association of Providers of AIDS Care, 2016.