Тербикс — противогрибковый препарат тербинафин¶

Тербикс — торговое наименование лекарственного препарата на основе тербинафина, синтетического противогрибкового средства из группы аллиламинов. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и применяется для лечения дерматомикозов, онихомикозов и некоторых системных грибковых инфекций. Действующее вещество нарушает синтез эргостерола в клеточной мембране гриба, что приводит к его гибели. Препарат зарегистрирован в ряде стран, в том числе в России, где реализуется по рецепту врача.

¶Действующее вещество

Основой препарата является тербинафин — производное аллиламина, синтезированное в 1970-х годах в исследовательских лабораториях швейцарской компании Novartis (ранее Sandoz). Молекула представляет собой (E)-N,6,6-триметил-N-(нафталин-1-илметил)гепт-2-ен-4-инамин. Тербинафин обладает широким спектром активности в отношении дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), дрожжевых грибов рода Candida, а также некоторых плесневых грибов.

Механизм действия связан с ингибированием фермента скваленэпоксидазы, участвующего в раннем этапе биосинтеза эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибка. Нарушение целостности мембраны ведёт к выходу внутриклеточного содержимого и лизису клетки. В отличие от азоловых препаратов, тербинафин действует на более ранней стадии синтеза стеролов, что обеспечивает фунгицидный (а не только фунгистатический) эффект.

¶Формы выпуска и состав

Тербикс производится преимущественно в виде таблеток, содержащих 125 или 250 мг тербинафина (в пересчёте на основание). Вспомогательные компоненты включают лактозу, крахмал, целлюлозу, стеарат магния и другие наполнители. Помимо таблетированной формы, под различными торговыми названиями выпускаются кремы, мази и спреи с тербинафином для наружного применения, однако Тербикс ассоциируется прежде всего с пероральной формой.

¶Показания к применению

Препарат назначают при грибковых поражениях кожи и ногтей, когда местная терапия неэффективна или недостаточна:

• онихомикоз (грибок ногтей) — наиболее частое показание;
• дерматомикоз гладкой кожи, включая микоз стоп;
• микоз волосистой части головы (у детей);
• кандидоз кожи и слизистых оболочек;
• некоторые глубокие микозы при подтверждённой чувствительности возбудителя.

Тербинафин накапливается в коже, ногтях и подкожной жировой клетчатке, создавая там концентрации, превышающие сывороточные, что объясняет его эффективность при онихомикозе.

¶Режим дозирования

Стандартная доза для взрослых составляет 250 мг один раз в сутки. Длительность терапии зависит от локализации и тяжести инфекции:

При нарушении функции печени или почек дозу корректируют. Для детей препарат применяют с осторожностью, рассчитывая дозу по массе тела.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Тербикс не назначают при повышенной чувствительности к тербинафину, при тяжёлой печёночной и почечной недостаточности, а также в период беременности и грудного вскармливания (за исключением случаев, когда польза превышает риск). С осторожностью применяют у пациентов с псориазом и системной красной волчанкой, поскольку возможно обострение.

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, нарушение вкусовых ощущений, тошнота, снижение аппетита, диарея, кожная сыпь. Редко развиваются гепатотоксические реакции, вплоть до холестатического гепатита, поэтому при длительном приёме рекомендуется контроль печёночных ферментов. Описаны случаи агранулоцитоза и нейтропении, требующие отмены препарата.

¶Взаимодействия

Тербинафин метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома P450 (CYP2D6, CYP3A4, CYP1A2). Он способен влиять на метаболизм других лекарств:

• усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин), требуя контроля МНО;
• снижает концентрацию циклоспорина;
• изменяет эффект некоторых антидепрессантов и бета-адреноблокаторов;
• совместный приём с рифампицином ускоряет выведение тербинафина.

¶Место среди противогрибковых средств

Тербинафин относится к системным антимикотикам наряду с азолами (кетоконазол, итраконазол, флуконазол) и гризеофульвином. По сравнению с гризеофульвином он обладает более широким спектром и лучшей переносимостью, а по сравнению с азолами — меньшим числом лекарственных взаимодействий. Именно поэтому тербинафин, в том числе под торговым названием Тербикс, остаётся одним из препаратов выбора при онихомикозе.

¶Правовой статус и обращение

В России тербинафин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) под международным непатентованным наименованием. Тербикс как торговое наименование отпускается по рецепту. Существует множество дженериков с тем же действующим веществом, различающихся вспомогательными компонентами и ценой.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств РФ
• Инструкция по медицинскому применению препарата Тербикс
• Фармакология тербинафина: обзоры клинических исследований
• Перечень ЖНВЛП Министерства здравоохранения РФ