Тестивелл — препарат для лечения гипогонадизма¶

Тестивелл — торговое наименование лекарственного препарата на основе тестостерона ундеканоата, применяемого в медицинской практике для заместительной гормональной терапии при недостаточности функции мужских половых желёз. Относится к классу андрогенных лекарственных средств, выпускается в форме раствора для внутримышечного введения. В Российской Федерации зарегистрирован как рецептурный препарат и используется преимущественно в урологии, андрологии и эндокринологии.

¶Общая характеристика

Действующее вещество препарата — тестостерона ундеканоат, представляющий собой эфир природного мужского полового гормона тестостерона. Этерификация молекулы жирной кислотой удлиняет период полувыведения и позволяет вводить лекарство с относительно большими интервалами по сравнению с немодифицированным тестостероном.

Тестостерон ундеканоат известен в мировой фармакопейной практике с середины XX века. В разных странах он выпускался и выпускается под различными торговыми названиями, а также входит в состав комбинированных препаратов. Тестивелл относится к числу таких торговых марок, зарегистрированных для применения на территории России и ряда стран постсоветского пространства.

Препарат выпускается в виде масляного раствора в ампулах, предназначенного для внутримышечной инъекции. Концентрация действующего вещества в стандартной дозировке составляет 250 мг в 1 мл раствора, что соответствует распространённой схеме введения один раз в несколько недель.

¶Фармакологическое действие

Тестостерон является основным андрогенным гормоном, вырабатываемым у мужчин клетками Лейдига в яичках. Он отвечает за формирование мужских вторичных половых признаков, поддержание либидо, эректильной функции, мышечной массы, плотности костной ткани, а также влияет на настроение, когнитивные функции и общий энергетический обмен.

При поступлении в организм экзогенный тестостерона ундеканоат постепенно гидролизуется с высвобождением свободного тестостерона, который связывается с андрогеновыми рецепторами в тканях-мишенях. Метаболизируется препарат преимущественно в печени, а также частично в коже и жировой ткани, где под действием фермента 5-альфа-редуктазы превращается в более активный дигидротестостерон. Выведение метаболитов происходит главным образом через почки и кишечник.

Продолжительность действия одной инъекции зависит от дозы, индивидуальных особенностей организма и скорости метаболизма. В среднем эффект сохраняется от двух до четырёх недель, что определяет схему поддерживающей терапии.

¶Показания к применению

Основное показание — заместительная терапия при подтверждённом дефиците тестостерона у мужчин, то есть при гипогонадизме. К состояниям, требующим такой терапии, относятся:

первичный (тестикулярный) гипогонадизм, связанный с нарушением функции яичек;
вторичный (гипогонадотропный) гипогонадизм, обусловленный патологией гипофиза или гипоталамуса;
возрастной андрогенный дефицит, диагностированный по клиническим и лабораторным критериям;
последствия двусторонней орхиэктомии;
задержка полового развития у юношей в определённых клинических ситуациях.

Назначение препарата производится только врачом после подтверждения низкого уровня тестостерона в крови лабораторными методами, поскольку клинические симптомы сами по себе не являются достаточным основанием для начала терапии.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при ряде состояний, среди которых:

диагностированный рак предстательной железы или подозрение на него;
рак молочной железы у мужчин;
выраженная гиперплазия предстательной железы с нарушением мочеиспускания;
тяжёлые нарушения функции печени и почек;
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам раствора;
беременность и период грудного вскармливания (для женщин препарат в данной форме не предназначен).

С осторожностью тестостеронсодержащие средства применяются у пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом, нарушениями свёртываемости крови, а также у лиц пожилого возраста, поскольку риск нежелательных сердечно-сосудистых событий в этой группе выше.

¶Побочные эффекты

К наиболее часто регистрируемым нежелательным реакциям относятся:

задержка жидкости и отёки;
повышение артериального давления;
акне и повышенная жирность кожи;
увеличение или болезненность молочных желёз (гинекомастия);
эритремия — повышение уровня гемоглобина и гематокрита;
изменения настроения, повышенная раздражительность;
нарушение функции печени при длительном применении.

При внутримышечном введении возможны местные реакции: болезненность, уплотнение или покраснение в месте инъекции. Длительное бесконтрольное применение андрогенов способно подавлять собственную выработку тестостерона и сперматогенез, что требует регулярного врачебного контроля.

¶Формы выпуска и особенности применения

Тестивелл поставляется в ампулах с масляным раствором для инъекций. Инъекции выполняются глубоко внутримышечно, чаще всего в ягодичную мышцу. Кратность введения и дозировка подбираются индивидуально и корректируются по результатам контрольных анализов крови на тестостерон, гемоглобин и показатели функции печени.

В период терапии рекомендуется периодический мониторинг уровня простатспецифического антигена у мужчин старшего возраста, а также оценка состояния предстательной железы. Самовольное изменение дозы или отмена препарата нежелательны.

¶Правовой статус и обращение

Тестивелл относится к рецептурным лекарственным средствам. Тестостерон и его эфиры включены в перечень сильнодействующих веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и подлежит особому контролю. Отпуск из аптечных организаций производится только по рецепту врача. Хранение и транспортировка осуществляются в соответствии с требованиями к термолабильным препаратам, поскольку масляные растворы чувствительны к температурным колебаниям.

Применение анаболических и андрогенных стероидов вне медицинских показаний, в том числе в спорте, запрещено антидопинговыми правилами и влечёт дисциплинарную и административную ответственность.

¶Источники

Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
Инструкции по медицинскому применению препаратов тестостерона ундеканоата.
Клинические рекомендации по диагностике и лечению гипогонадизма у мужчин.
Фармакологические справочники андрогенных лекарственных средств.