Тиамазол — инструкция по применению¶

Тиамазол (международное непатентованное название — тиамазол; также известен под торговыми названиями Мерказолил, Тирозол, Метимазол) — лекарственное средство из группы тиреостатиков (антитиреоидных препаратов), применяемое для лечения заболеваний щитовидной железы, сопровождающихся повышенной секрецией тиреоидных гормонов. Относится к фармакотерапевтической группе «Средства для лечения заболеваний щитовидной железы». В России препарат зарегистрирован и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

¶Состав и форма выпуска

Тиамазол производится в форме таблеток для приёма внутрь. Действующее вещество — тиамазол (мерказолил), химическое название — 1-метил-1H-имидазол-2-тиол. Средняя дозировка в одной таблетке — 5 мг или 10 мг. В качестве вспомогательных компонентов обычно используются крахмал картофельный, сахароза (сахар), желатин, стеарат кальция, тальк. Таблетки расфасованы в контурные ячейковые упаковки по 10 штук, в картонной пачке — 2 или 5 блистеров.

¶Фармакологическое действие

Тиамазол подавляет синтез тиреоидных гормонов (тироксина Т4 и трийодтиронина Т3) щитовидной железы. Механизм действия связан с ингибированием фермента тиреопероксидазы, который обеспечивает окисление ионов йода, органификацию йодидов и конденсацию йодтирозинов в щитовидной железе. В результате блокады тиреопероксидазы нарушается образование тиреоидных гормонов, что приводит к снижению их концентрации в крови и уменьшению симптомов тиреотоксикоза.

Тиамазол не обладает блокирующим действием на периферическую конверсию Т4 в Т3. Препарат также оказывает иммуносупрессивное действие — снижает титр аутоантител к тиреоглобулину и тиреопероксидазе, что имеет значение при лечении аутоиммунного тиреоидита.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, тиамазол показан при:

• диффузном токсическом зобе (болезни Грейвса);
• узловом токсическом зобе;
• тиреотоксикозе любой этиологии, включая тиреотоксический криз;
• подготовке к хирургическому вмешательству на щитовидной железе;
• подготовке к лечению радиоактивным йодом (в качестве вспомогательной терапии);
• в качестве поддерживающей терапии после оперативного лечения или после применения радиоактивного йода.

¶Противопоказания

Применение тиамазола противопоказано при:

• повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• гранулематозном тиреоидите (тиреоидит де Кервена-Хайнляйха);
• лейкопении;
• агранулоцитозе в анамнезе;
• нарушениях кроветворения;
• беременности (кроме случаев, когда терапия неизбежна);
• лактации;
• детском возрасте (для таблеток 10 мг).

С осторожностью применяют при печёночной недостаточности, хронических инфекциях, сахарном диабете.

¶Дозировка и режим применения

Таблетки принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. Суточную дозу определяет врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и степени тиреотоксикоза.

При диффузном токсическом зобе начальная доза обычно составляет 20–40 мг в сутки (разделённая на 2–3 приёма). После нормализации уровня тиреоидных гормонов (обычно через 4–8 недель) дозу снижают до поддерживающей — 5–10 мг в сутки. Общая длительность курса лечения, как правило, составляет 1,5–2 года.

При тиреотоксическом кризе назначают высокие дозы — до 60–100 мг в сутки с последующим быстрым снижением до поддерживающих доз.

При подготовке к хирургическому вмешательству тиамазол назначают за 4–7 дней до операции в дозе, обеспечивающей достижение эутиреоидного состояния.

¶Побочные действия

Возможные побочные эффекты включают:

• со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, нарушение вкуса, снижение аппетита, холестатическая желтуха;
• со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз (редко, но опасно), тромбоцитопения;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, алопеция;
• со стороны обмена веществ: увеличение массы тела;
• прочие: артралгии, миалгии, головная боль, отёки.

Наиболее серьёзным осложнением является агранулоцитоз, поэтому при появлении признаков инфекции (боль в горле, повышение температуры) необходимо немедленно прекратить приём препарата и обратиться к врачу.

¶Беременность и лактация

В первом триместре беременности тиамазол противопоказан из-за риска тератогенного действия (врождённые пороки развития кожи и костей черепа — аплазия кожи, атрезия пищевода). Во втором и третьем триместрах применяют минимальные эффективные дозы (обычно 5–10 мг в сутки) под строгим контролем уровня тиреоидных гормонов и тиреотропного гормона (ТТГ). При лактации препарат не применяют — действующее вещество проникает в грудное молоко.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с препаратами лития повышает риск гипотиреоза. Сочетание с варфарином может усиливать антикоагулянтный эффект. Препараты, вызывающие лейкопению (сульфаниламиды, метамизол), усиливают риск угнетения кроветворения. Приём с пищевыми добавками, содержащими йод, требует коррекции дозы.

¶Особые указания

В период лечения необходим регулярный контроль картины крови (развёрнутый анализ с лейкоцитарной формулой), уровня Т3, Т4, ТТГ, а также функциональных проб печени. Не следует прерывать курс лечения самостоятельно, так как это может привести к рецидиву тиреотоксикоза.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата «Мерказолил» (тиамазол), утверждённая Минздравом России.
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Клинические рекомендации «Диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса)» Российской ассоциации эндокринологов.
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства», 17-е издание.
• Рациональная фармакотерапия в эндокринологии: национальное руководство / под ред. И. И. Дедова, Г. А. Мельниченко.