Тиамина хлорид — витамин B1 в форме соли¶

Тиамина хлорид — водорастворимый витамин группы B, хлоридная соль тиамина (витамина B1), применяющаяся в медицине и фармакологии как лекарственное средство и пищевая добавка. Представляет собой белый кристаллический порошок с характерным запахом, растворимый в воде и трудно растворимый в спирте. Молярная масса 337,27 г/моль, эмпирическая формула C₁₂H₁₇ClN₄OS. В организме тиамина хлорид подвергается фосфорилированию с образованием коферментов тиаминдифосфата (ТДФ) и тиаминтрифосфата (ТТФ), обеспечивающих нормальное течение углеводного обмена и работу нервной системы.

¶Химические свойства и строение

Тиамина хлорид состоит из пиримидинового и тиазольного колец, соединённых метиленовым мостиком. В растворе молекула проявляет амфолитные свойства: тиазольное кольцо несёт положительный заряд, что обусловливает образование солей. Препарат устойчив в кислой среде, но разрушается в щелочной, при длительном кипячении и под действием света. Существуют также тиамина бромид и более современная форма — бензотиамин (фосфорилируемый липофильный предшественник), а также фосфатные эфиры (моно-, дифосфат, кокарбоксилаза), используемые в терапии.

¶Физиологическая роль

В организме тиамина хлорид превращается в коферменты, участвующие в ключевых ферментативных реакциях:

• Тиаминдифосфат (ТДФ) — кофермент пируватдегидрогеназы, α-кетоглутаратдегидрогеназы, транскетолазы и branched-chain α-кетоациддегидрогеназы. Обеспечивает окислительное декарбоксилирование пировиноградной кислоты, переход к ацетил-КоА и работу цикла Кребса.
• Тиаминтрифосфат (ТТФ) — предположительно участвует в проведении нервного импульса и работе ионных каналов, однако точная роль до конца не изучена.

Дефицит тиамина приводит к нарушению углеводного обмена, накоплению пировиноградной и молочной кислот, повреждению нервной и сердечно-сосудистой систем.

¶Показания к применению

Тиамина хлорид назначают при состояниях, связанных с дефицитом витамина B1 или повышенной потребностью в нём:

• гиповитаминоз и авитаминоз B1 (в том числе аллиментарный, при парентеральном питании);
• полинейропатии различного происхождения (алкогольная, диабетическая, при хронической почечной недостаточности);
• невралгии, миалгии, радикулиты;
• заболевания периферической нервной системы (полиневриты, плекситы, невриты);
• дерматиты, опоясывающий герпес, пиодермии (в комплексной терапии);
• тиреотоксикоз, длительные лихорадочные состояния, инфекции;
• беременность, период лактации, недоношенность у детей, длительный стресс;
• хроническая алкогольная интоксикация.

¶Формы выпуска и дозировки

В аптечной сети тиамина хлорид представлен в нескольких лекарственных формах:

Взрослым при лечении полинейропатий обычно назначают 50–100 мг внутримышечно ежедневно в течение 10–30 дней, при поддерживающей терапии — по 10 мг в сутки. Детские дозы рассчитывают с учётом возраста. Пероральные формы принимают после еды, поскольку всасывание тиамина в кишечнике насыщаемо и зависит от концентрации.

¶Побочные эффекты и противопоказания

При парентеральном введении возможны аллергические реакции вплоть до анафилактического шока, гиперемия кожи, зуд, крапивница. При быстром введении — снижение артериального давления, тахикардия, головная боль. Противопоказания: гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (для пероральных форм), беременность (осторожность при парентеральном применении).

¶История открытия

Открытие витамина B1 связано с работами по изучению болезни бери-бери — заболевания, распространённого в странах Восточной Азии. В 1897 году голландский врач Христиан Эйкман, работавший в Индонезии, показал, что болезнь вызвана употреблением шлифованного риса и предотвращается добавлением в рисовые отрубей. В 1910 году японский химик Уметаро Судзаки выделил из рисовых отрубей активное вещество — «аберрин», позднее названный тиамином. В 1936 году Роберт Уильямс синтезировал структуру тиамина и ввёл это название (от греч. θεῖον — «божественный» и αμίνη — «амин»). В 1937 году Уильямс получил Нобелевскую премию по химии за открытие витамина B1.

¶Тиамина хлорид в России

В российской фармакопее тиамина хлорид включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств. Производится отечественными фармацевтическими предприятиями, входит в состав поливитаминных комплексов. В клинической практике страны сохраняется широкое применение инъекционных форм тиамина, в отличие от ряда западных стран, где преобладают пероральные витаминные комплексы.

¶Источники

1. Государственная фармакопея РФ, издание XII.
2. Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
3. Справочник Видаль «Лекарственные препараты».
4. Комаров Ф. И., Гринёв М. В. «Витамины».
5. ВОЗ. Vitamin and mineral requirements in human nutrition.