Тиносорб

Тиносорб — это торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является тиотропия бромид. Относится к фармакологической группе М-холиноблокаторов, применяется в качестве бронхолитического средства длительного действия для поддерживающей терапии хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ), включая хронический бронхит и эмфизему лёгких, а также для лечения бронхиальной астмы у взрослых пациентов.

История создания и разработка

Тиотропия бромид был синтезирован и впервые выведен на рынок в начале 2000-х годов немецкой фармацевтической компанией Boehringer Ingelheim под оригинальным названием «Спирива». Препарат стал результатом многолетних исследований в области селективных М-холиноблокаторов, направленных на создание бронхолитика с пролонгированным действием, который можно применять один раз в сутки. Тиотропий является четвертичным аммониевым соединением, что обеспечивает его высокую селективность к мускариновым рецепторам бронхов и минимальное системное всасывание.

В России препарат «Тиносорб» выпускается компанией ООО «ПСК Фарма» (Россия). Регистрационное удостоверение на лекарственное средство было выдано Министерством здравоохранения РФ в 2018 году. «Тиносорб» является воспроизведённым лекарственным средством (дженериком) по отношению к оригинальному препарату «Спирива». Его появление на рынке было обусловлено истечением патентной защиты оригинального действующего вещества и необходимостью расширения доступа пациентов к терапии за счёт снижения стоимости лечения.

Фармакологические свойства

Механизм действия

Тиотропия бромид является антагонистом мускариновых холинорецепторов (преимущественно подтипа M3), расположенных в гладкой мускулатуре бронхов. При ингаляционном введении препарат блокирует действие ацетилхолина — нейромедиатора, вызывающего бронхоспазм. Блокада M3-рецепторов приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов, уменьшению тонуса дыхательных путей и расширению их просвета. Эффект развивается медленно, но сохраняется длительно (до 24 часов и более), что позволяет применять препарат один раз в сутки.

Фармакокинетика

При ингаляции тиотропий быстро всасывается в лёгких, но его системная биодоступность низка (около 19-20%) из-за плохого всасывания в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 5-7 минут после ингаляции. Препарат практически не метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения составляет от 27 до 45 часов, что обеспечивает длительный терапевтический эффект.

Форма выпуска и состав

«Тиносорб» выпускается в виде капсул с порошком для ингаляций, которые применяются с помощью специального ингалятора (чаще всего — устройства типа «ХандиХалер»). Каждая капсула содержит 18 мкг тиотропия бромида (в пересчёте на тиотропий). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (содержит следы молочного белка), магния стеарат. Капсулы упакованы в блистеры по 10 или 30 штук в картонной пачке.

Показания к применению

Основные показания к назначению препарата «Тиносорб»:

• Хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ) — поддерживающая терапия для уменьшения выраженности симптомов (одышки, кашля, мокроты), улучшения функции внешнего дыхания и снижения частоты обострений. Препарат применяется как в монотерапии, так и в комбинации с другими бронхолитиками (например, с β2-агонистами длительного действия).
• Бронхиальная астма — у взрослых пациентов в качестве дополнительной поддерживающей терапии при недостаточном контроле симптомов на фоне приёма ингаляционных глюкокортикостероидов.

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания

• Гиперчувствительность к тиотропию или любому компоненту препарата.
• Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлены).
• Беременность (особенно I триместр) и период грудного вскармливания — применение возможно только по строгим показаниям, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
• Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) — требуется осторожность.

Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с местным действием препарата и включают:

• Сухость во рту (встречается у 10-15% пациентов).
• Кашель, раздражение горла.
• Фарингит, синусит.
• Головная боль.
• Запор.
• Редко — задержка мочи (особенно у мужчин с гиперплазией предстательной железы), тахикардия, аллергические реакции (кожная сыпь, отёк Квинке).

При появлении признаков бронхоспазма (парадоксальный бронхоспазм) или ангионевротического отёка применение препарата следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен только для ингаляционного введения с помощью ингалятора, входящего в комплект. Рекомендуемая доза для взрослых — ингаляция содержимого одной капсулы (18 мкг) один раз в сутки, желательно в одно и то же время. Капсулы нельзя принимать внутрь. Перед использованием необходимо ознакомиться с инструкцией по эксплуатации ингалятора. Пропуск дозы не требует удвоения — следующую дозу принимают в обычное время.

Особые указания

• Препарат не предназначен для купирования острых приступов удушья (для этой цели используются быстродействующие β2-агонисты короткого действия).
• С осторожностью применяется у пациентов с закрытоугольной глаукомой (может спровоцировать повышение внутриглазного давления), гиперплазией предстательной железы и обструкцией мочевыводящих путей.
• Вспомогательное вещество лактоза может вызывать аллергические реакции у лиц с непереносимостью лактозы или дефицитом лактазы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тиотропий может усиливать действие других М-холиноблокаторов (например, ипратропия бромида), поэтому их совместное применение не рекомендуется во избежание передозировки. При одновременном использовании с β2-агонистами (сальметерол, формотерол) и ингаляционными глюкокортикостероидами клинически значимых взаимодействий не выявлено. Препарат не влияет на метаболизм других лекарств в печени, так как практически не метаболизируется.

Сравнение с аналогами

На российском рынке доступны следующие аналоги препарата «Тиносорб»:

• Спирива (оригинальный препарат, Boehringer Ingelheim, Германия) — более высокая стоимость, но более длительный срок изучения.
• Тиотропий-натив (ООО «Натива», Россия).
• Тиотропий (различные производители дженериков).

Все препараты содержат одинаковое действующее вещество в одинаковой дозе (18 мкг). Различия могут заключаться в конструкции ингалятора, вспомогательных веществах и цене. Клинические исследования показали, что дженерики, включая «Тиносорб», биоэквивалентны оригинальному препарату при соблюдении технологии производства.

Применение в клинической практике

«Тиносорб» широко используется в пульмонологии и терапии для длительного лечения ХОБЛ и бронхиальной астмы. Препарат входит в клинические рекомендации Министерства здравоохранения РФ по лечению ХОБЛ (2021) и бронхиальной астмы (2022). Он назначается как в рамках стандартной медицинской помощи по полисам ОМС, так и в коммерческих медицинских центрах. Благодаря однократному приёму в сутки, «Тиносорб» удобен для пациентов, что повышает приверженность лечению.

Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата «Тиносорб» (ЛП-005465, 2018 г.).
• Клинические рекомендации «Хроническая обструктивная болезнь лёгких» (Минздрав РФ, 2021).
• Клинические рекомендации «Бронхиальная астма» (Минздрав РФ, 2022).
• Государственный реестр лекарственных средств РФ.
• Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th ed.