Тизанидин: инструкция по применению¶

Тизанидин — лекарственное средство из группы миорелаксантов центрального действия, производное имидазолина. Применяется для снижения повышенного мышечного тонуса (спастичности) при неврологических заболеваниях, а также при болезненных мышечных спазмах. Международное непатентованное наименование — тизанидин; торговые названия включают «Сирдалуд», «Тизанил», «Тизалуд» и другие.

¶Фармакологическое действие

Тизанидин действует преимущественно на уровне спинного мозга и ствола головного мозга. Он является агонистом α₂-адренергических рецепторов, что приводит к угнетению передачи возбуждения по полисинаптическим путям, ответственным за поддержание мышечного тонуса. В результате снижается спастичность мышц, уменьшается сопротивление пассивным движениям и ослабевают болезненные спазмы.

Препарат не оказывает прямого действия на поперечнополосатую мускулатуру и нервно-мышечные синапсы, поэтому не вызывает мышечной слабости, характерной для периферических миорелаксантов. Дополнительно тизанидин обладает умеренным центральным анальгезирующим эффектом, что важно при спастических болях.

После приёма внутрь тизанидин быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 2–4 часов.

¶Показания к применению

Основные показания:

• спастичность мышц при рассеянном склерозе, последствиях инсульта, черепно-мозговых и спинальных травм, детском церебральном параличе;
• болезненные мышечные спазмы, связанные с патологией позвоночника (остеохондроз, грыжи межпозвонковых дисков, люмбаго, ишиас);
• мышечно-скелетные боли, сопровождающиеся напряжением мышц;
• спастичность после хирургических вмешательств.

Препарат применяется как в неврологической, так и в ортопедической практике, часто в составе комплексной терапии вместе с нестероидными противовоспалительными средствами и физиотерапией.

¶Способ применения и дозы

Тизанидин принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Дозировка подбирается индивидуально, поскольку чувствительность к препарату варьирует.

Стандартные схемы:

Максимальная суточная доза обычно не превышает 36 мг. Повышение дозы проводят постепенно, под контролем врача, с интервалом в несколько дней, чтобы оценить эффект и переносимость. Отмену также производят постепенно во избежание рикошетного повышения тонуса и тахикардии.

¶Противопоказания

Препарат не применяют при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к тизанидину или вспомогательным компонентам;
• выраженной печёночной недостаточности;
• одновременном приёме с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (например, флувоксамином, ципрофлоксацином);
• беременности и в период грудного вскармливания (по строгим показаниям).

С осторожностью назначают при почечной недостаточности, у пациентов старше 65 лет, при артериальной гипотензии и удлинении интервала QT на ЭКГ.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• сонливость, повышенная утомляемость, головокружение;
• сухость во рту, тошнота, диспепсия;
• снижение артериального давления, брадикардия;
• мышечная слабость, бессонница, галлюцинации (редко).

При появлении выраженной сонливости или гипотензии дозу снижают. В редких случаях возможны нарушения функции печени, требующие контроля печёночных ферментов, особенно в первые месяцы терапии.

¶Особые указания

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания, поскольку тизанидин вызывает сонливость. Не рекомендуется одновременный приём алкоголя и седативных средств — это усиливает угнетение центральной нервной системы.

При длительной терапии необходим периодический контроль активности печёночных трансаминаз, артериального давления и функции почек. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями требуется контроль ЭКГ.

Передозировка проявляется усилением сонливости, тошнотой, рвотой, снижением давления, нарушением дыхания. Специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия.

¶Взаимодействие с другими средствами

Тизанидин метаболизируется ферментом CYP1A2, поэтому его концентрацию повышают флувоксамин, ципрофлоксацин, антиаритмики. Одновременный приём с гипотензивными препаратами, диуретиками и седативными усиливает снижение давления и сонливость. Сочетание с другими миорелаксантами требует осторожности из-за риска суммарного угнетения ЦНС.

¶Значение в терапии

Тизанидин остаётся одним из основных центральных миорелаксантов в клинической практике в России и за рубежом. Его ценят за сочетание миорелаксирующего и умеренного обезболивающего действия, отсутствие привыкания и относительно предсказуемый профиль безопасности. Он входит в клинические рекомендации по лечению спастичности и вертеброгенных болевых синдромов, применяется как в стационарной, так и в амбулаторной практике.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Сирдалуд и его аналогов; клинические рекомендации по ведению пациентов со спастичностью; справочник лекарственных средств РЛС; данные Государственного реестра лекарственных средств.