Триметазидин — лекарственное средство¶

Триметазидин — лекарственное средство из группы антиишемических метаболических агентов, применяемое для профилактики и лечения приступов стенокардии. Действующее вещество ингибирует фермент 3-кетоацил-КоА-тиолазу (3-КАТ) в митохондриях, что смещает энергетический обмен клетки с окислительного гликолиза, позволяя кардиомиоцитам эффективнее использовать кислород в условиях ишемии. Препарат разработан во Франции в 1970-х годах и впервые вышел на рынок под торговым названием «Престариум» — позднее он стал известен под марками «Триметазидин», «Депренорм», «Веро-триметазидин» и другими.

¶Фармакологическое действие

Триметазидин относится к цитопротекторным средствам. Основной механизм действия связан с подавлением активности фермента 3-КАТ, участвующего в β-окислении жирных кислот. В норме кардиомиоциты получают энергию преимущественно за счёт окисления жирных кислот, однако при ишемии этот путь становится неэффективным, так как требует большого количества кислорода. Триметазидин переводит метаболизм клетки на глюкозу, которая окисляется более экономно с точки зрения потребления кислорода. В результате:

• повышается уровень внутриклеточного АТФ;
• стабилизируются мембраны клеток;
• снижается внутриклеточный ацидоз;
• уменьшается накопление кальция и свободных радикалов.

Препарат не оказывает прямого влияния на гемодинамику — не снижает артериальное давление и не изменяет частоту сердечных сокращений, что отличает его от бета-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь триметазидин быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 90 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 5 часов после приёма. Период полувыведения — около 7 часов, что позволяет назначать препарат два-три раза в сутки. Выводится почками в неизменённом виде, доля метаболитов в моче невелика. Коррекция дозы при почечной недостаточности требуется с осторожностью.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению триметазидина:

• профилактика приступов стенокардии (в составе комбинированной терапии);
• длительное лечение ишемической болезни сердца;
• лечение симптомов головокружения и шума в ушах, связанных с нарушением мозгового кровообращения (в некоторых странах);
• в офтальмологии — в составе терапии дистрофических заболеваний сетчатки.

В России препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

¶Дозировка и режим приёма

Стандартная доза для взрослых — 60 мг в сутки, разделённая на два приёма по 30 мг (при использовании таблеток пролонгированного действия — одна таблетка 80 мг один раз в сутки). Таблетки принимают во время еды. Курс лечения длительный, эффект развивается постепенно — обычно через 2–3 недели регулярного приёма.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Триметазидин обычно переносится хорошо. Возможные побочные реакции включают:

• тошноту, рвоту, боль в животе;
• головокружение, головную боль;
• астению;
• кожный зуд, крапивницу (редко).

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжёлая почечная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности).

¶Триметазидин в спорте

Триметазидин неоднократно фигурировал в допинговых скандалах. В 2014 году Всемирное антидопинговое агентство (WADA) включило препарат в список запрещённых субстанций — в категории S4 (гормоны и метаболические модуляторы). Среди спортсменов, уличённых в применении триметазидина, — российская пловчиха Юлия Ефимова, фигурист Максим Траньков (оба отрицали умысел), а также ряд украинских и китайских спортсменов. Мотивация применения в спорте связана со способностью препарата повышать выносливость за счёт оптимизации энергетического обмена в условиях дефицита кислорода.

¶Производство и торговое распространение

В России триметазидин производится несколькими фармацевтическими компаниями. Наиболее известные торговые наименования:

Препарат отпускается по рецепту врача. Стоимость упаковки на российском рынке относительно невысока — в пределах нескольких сотен рублей, что делает его доступным для длительной терапии.

¶История

Триметазидин был синтезирован во французской лаборатории в середине 1970-х годов. Клинические исследования начались в 1980-х, а первые публикации об эффективности при стенокардии появились в европейской кардиологической литературе. В 1990-х годах препарат получил широкое распространение в Европе и странах СНГ. В США триметазидин не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) и не используется в клинической практике.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств России
• Инструкция по медицинскому применению препарата «Триметазидин»
• Всеморганизация здравоохранения — модельный перечень лекарственных средств
• Резолюции WADA (World Anti-Doping Agency) по запрещённым субстанциям
• Кардиологические исследования по метаболической терапии ишемической болезни сердца