Трипликсан — противогипертензивный препарат¶

Трипликсан (международное непатентованное название — телмисартан) — лекарственный препарат группы антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II, сартаны), применяемый для лечения артериальной гипертензии и сердечно-сосудистых заболеваний. Относится к рецептурным средствам, отпускается по назначению врача. Производится в форме таблеток для приёма внутрь.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата — телмисартан. Таблетки Трипликсана выпускаются в двух дозировках: 40 мг и 80 мг. В качестве вспомогательных компонентов используются повидон, магния стеарат, натрия гидроксид, маннитол и другие вещества, обеспечивающие формирование таблетки и стабильность препарата.

Таблетки покрыты оболочкой, что обусловлено необходимостью защиты действующего вещества и облегчения приёма. Срок годности препарата указан производителем на упаковке; хранить его следует в защищённом от света месте при температуре, не превышающей 25 °C.

¶Фармакологическое действие

Телмисартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II типа АТ1. Ангиотензин II — пептид, участвующий в регуляции артериального давления и водно-солевого баланса; через АТ1-рецепторы он вызывает сужение сосудов, задержку натрия и воды, стимуляцию секреции альдостерона. Блокируя эти рецепторы, телмисартан снижает тонус сосудов и артериальное давление.

Препарат обладает длительным периодом полувыведения (около 24 часов), что позволяет назначать его один раз в сутки. Максимальная концентрация в крови достигается через 0,5–1,5 часа после приёма. Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием изофермента CYP2C9; выводится с желчью и калом, небольшая часть — с мочой.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, основные показания к назначению Трипликсана:

• артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
• сердечно-сосудистые заболевания у пациентов с повышенным риском (профилактика инфаркта миокарда и инсульта у лиц старше 55 лет с сопутствующими факторами риска — сахарный диабет, коронарный атеросклероз, перенесённый инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения).

¶Противопоказания

Инструкция относит к противопоказаниям:

• повышенная чувствительность к телмисартану или вспомогательным компонентам;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• тяжёлые нарушения функции печени;
• холестаз и другие обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
• одновременный приём с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (клиренс креатинина < 60 мл/мин).

С осторожностью назначают при двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе аортального или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, нарушениях функции печени лёгкой и средней степени тяжести, хронической сердечной недостаточности, гипонатриемии, длительной рвоте и диарее, у пожилых пациентов.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая водой. Рекомендуемая начальная доза — 40 мг один раз в сутки. При недостаточном эффекте доза может быть увеличена до максимальной — 80 мг в сутки.

При назначении пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется; при умеренных нарушениях функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг. Пожилым пациентам доза подбирается индивидуально.

¶Побочные действия

В клинических исследованиях телмисартана наиболее часто отмечались: инфекции верхних дыхательных путей, синусит, боль в спине, головокружение, гипотензия, диарея, тошнота, миалгия, повышение уровня креатинина в крови.

Реже наблюдаются: ангионевротический отёк, крапивница, нарушения функции печени, гиперкалиемия, снижение гемоглобина, тромбоцитопения, депрессия, нарушения сна, нарушения зрения, шум в ушах, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный приём с другими антигипертензивными средствами усиливает гипотензивный эффект. Диуретики и слабительные средства, приводящие к потере калия, повышают риск гипокалиемии. НПВС могут снижать антигипертензивное действие сартанов и ухудшать функцию почек. Не рекомендуется комбинация с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и нарушением функции почек.

¶Особые указания

В период лечения необходимо контролировать функцию почек и уровень калия в крови. При развитии симптоматической гипотензии дозу уменьшают или временно отменяют препарат. Отмену проводят постепенно, так как резкое прекращение терапии может привести к повышению артериального давления.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Трипликсан (телмисартан), утверждённая Минздравом России
• Государственный реестр лекарственных средств России
• Рекомендации Всероссийского научного общества кардиологов по лечению артериальной гипертензии
• Медицинская энциклопедия: клиническая фармакология сартанов