Цетиризин — антигистаминный препарат¶

Цетиризин — лекарственное средство, блокатор H1-гистаминовых рецепторов II поколения, применяемое для симптоматического лечения аллергических заболеваний. Торговое название «Зиртек» принадлежит препарату швайцарско-французской компании UCB Pharma. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой (10 мг), и капель для приёма внутрь (10 мг/мл). Относится к списку безрецептурных средств в России, отпускается без рецепта.

¶Фармакологическое действие

Цетиризин — активный метаболит гидроксизина, относится к конкурентным антагонистам периферических H1-гистаминовых рецепторов. Препарат обратимо связывается с рецепторами, устраняя эффекты гистамина: зуд, отёк, гиперсекрецию, расширение мелких сосудов.

Ключевые фармакологические свойства:

• Антиаллергический эффект проявляется через 1 час после приёма внутрь, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час.
• Антиэкссудативное действие — снижение проницаемости капилляров и выход жидкости в ткани.
• Противозудный эффект — уменьшение кожного зуда при крапивнице, дерматитах, укусах насекомых.
• Предупреждение развития аллергической реакции при профилактическом применении.

По сравнению с препаратами I поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин) цетиризин в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому седативный эффект выражен слабо. Тем не менее в инструкции указано, что при превышении рекомендуемой дозы возможны сонливость, утомляемость, головная боль.

Период полувыведения у взрослых составляет около 10 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно в неизменённом виде почками.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по применению, цетиризин (Зиртек) показан взрослым и детям старше 6 месяцев при следующих состояниях:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит;
• крапивница, в том числе хроническая идиопатическая;
• аллергический зуд;
• отёк Квинке (в составе комплексной терапии);
• поллиноз;
• аллергодерматозы.

Препарат не устраняет заложенность носа и не уменьшает отёк слизистой носа так эффективно, как деконгестанты, поэтому при выраженном рините его иногда комбинируют с интраназальными средствами.

¶Способ применения и дозы для взрослых

Для взрослых и детей старше 6 лет стандартная доза составляет 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки, предпочтительно вечером перед сном, чтобы сонливость не мешала дневной активности. Таблетку проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды, независимо от приёма пищи.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) дозу снижают до 5 мг в сутки; при клиренсе менее 30 мл/мин — до 5 мг через день. При печеночной недостаточности коррекция дозы обычно не требуется, если функция почек сохранена.

При хронической крапивнице и аллергодерматозах курс лечения определяется врачом; при сезонном рините рекомендуется начинать приём до контакта с аллергеном и продолжать в течение всего периода цветения.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Абсолютные противопоказания:

• повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина;
• терминальная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
• беременность;
• возраст до 6 месяцев (для капель) и до 6 лет (для таблеток).

С осторожностью назначают при хронической почечной недостаточности, эпилепсии, предрасположенности к задержке мочи, у пациентов пожилого возраста.

Частые побочные эффекты (по данным клинических исследований, >1 %):

При передозировке (более 50 мг) отмечаются спутанность сознания, диарея, седация, тахикардия. Специфического антидота нет; рекомендуется промывание желудка и приём активированного угля.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Цетиризин усиливает действие этанола и других депрессантов центральной нервной системы. Клинически значимого взаимодействия с другими препаратами не выявлено. При одновременном приёме с теофиллином клиренс цетиризина может снижаться.

¶Особые указания

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания, особенно в первые дни приёма. Следует учитывать, что антигистаминные средства могут маскировать симптомы кожных аллергических реакций, что важно при диагностике.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Зиртек (таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг), утверждённая Минздравом России.
• Государственный реестр лекарственных средств России.
• Регистр лекарственных средств России (РЛС).
• Инструкция по медицинскому применению препарата Цетиризин, производство различных фармацевтических компаний.