Цетиризин как антигистаминный препарат¶

Цетиризин — антигистаминное лекарственное средство второго поколения, селективный антагонист периферических H1-рецепторов гистамина. Применяется преимущественно для лечения аллергического ринита, крапивницы и других состояний, сопровождающихся зудом и высвобождением гистамина. Относится к группе метаболитов гидроксизина; выпускается в форме таблеток, капель и растворов для приёма внутрь.

¶Химическая природа и происхождение

Цетиризин — это карбоксилированный метаболит гидроксизина, антигистаминного средства первого поколения. Химически представляет собой производное пиперазина: (RS)-2-[2-[4-[(4-хлорфенил)фенилметил]пиперазин-1-ил]этокси]уксусную кислоту. Молекула содержит хлорфенильную и фенильную группы, связанные через пиперазиновое кольцо, а также оксиуксуснокислотный фрагмент, придающий соединению слабокислотные свойства.

Препарат был разработан в конце 1980-х годов и вошёл в клиническую практику в начале 1990-х. Поскольку цетиризин является активным метаболитом гидроксизина, его выделение позволило создать средство с более предсказуемым действием и меньшей седативной нагрузкой по сравнению с исходным соединением.

¶Механизм действия

Цетиризин блокирует H1-рецепторы гистамина, расположенные преимущественно в периферических тканях — коже, слизистой оболочке носа, конъюнктиве. Связываясь с рецептором, он препятствует действию гистамина — ключевого медиатора аллергических реакций, который вызывает расширение сосудов, повышение проницаемости капилляров, зуд и отёк.

Ключевая особенность цетиризина — низкая способность проникать через гематоэнцефалический барьер. Именно поэтому он относится ко второму поколению антигистаминных средств: в терапевтических дозах он вызывает значительно меньше сонливости, чем препараты первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин). Дополнительно цетиризин подавляет миграцию эозинофилов в очаг аллергического воспаления, что отличает его от чистых блокаторов рецепторов.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь цетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через час. Биодоступность высокая и при приёме с пищей практически не меняется. Связывание с белками плазмы составляет около 93 %.

Препарат почти не метаболизируется в печени — это важное преимущество, поскольку снижает риск лекарственных взаимодействий. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения у взрослых составляет около 7–10 часов. При почечной недостаточности выведение замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению цетиризина:

• аллергический ринит (сезонный и круглогодичный) — насморк, чихание, зуд в носу;
• аллергический конъюнктивит;
• крапивница, в том числе хроническая идиопатическая;
• зудящие дерматозы, атопический дерматит (в составе комплексной терапии);
• отёк Квинке в комплексе неотложных мер;
• сезонная аллергия на пыльцу растений.

В педиатрии цетиризин применяется у детей старше определённого возраста — обычно с 6 месяцев в форме капель и с 6 лет в форме таблеток, в зависимости от инструкции конкретного производителя.

¶Дозировка и формы выпуска

Стандартная доза для взрослых и детей старше 12 лет — 10 мг в сутки, обычно однократно. Формы выпуска:

При нарушении функции почек дозу уменьшают вдвое или назначают через день. При печёночной недостаточности коррекция требуется только при сопутствующем поражении почек.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Цетиризин обычно хорошо переносится. Наиболее частые нежелательные реакции — сонливость, сухость во рту, головная боль, утомляемость. У части пациентов возможны головокружение, возбуждение, нарушения сна. Редко отмечаются реакции гиперчувствительности, нарушения со стороны крови.

Препарат не рекомендуется сочетать с алкоголем и средствами, угнетающими центральную нервную систему, поскольку это усиливает седативный эффект. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача после оценки соотношения пользы и риска. Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом, особенно в начале терапии.

¶Место среди антигистаминных средств

Цетиризин — один из наиболее изученных и широко применяемых антигистаминных препаратов второго поколения. Его отличают быстрое начало действия (в течение часа), длительный эффект (до 24 часов) и минимальный метаболизм в печени. К родственным средствам относятся левоцетиризин (левовращающий изомер цетиризина), лоратадин, дезлоратадин и фексофенадин. Левоцетиризин действует в меньшей дозе и позиционируется как более селективный вариант.

Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, выпускается под множеством торговых наименований, в том числе в виде дженериков.

¶Источники

• Инструкции по медицинскому применению препаратов цетиризина.
• Справочник лекарственных средств РЛС.
• Клинические рекомендации по аллергическому риниту и крапивнице.
• Фармакологические руководства по антигистаминным средствам.